Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesító, 1986. január-június (91. évfolyam, 1-6. szám)
1986-03-01 / 3. szám
214 SZABADALMI KÖZLÖNY 91. ÉVF. 1986. ÉV 3. szám T/37 913 (51) C 07 C 99/00,101/20 (71)*Alkaloida Vegyészeti Gyár, Tiszavasvári (72) Bartha Ferenc, 30 %, dr. Répási János, 10 %, oki. vegyészmérnökök, Gulyás Imre, 10 %, Gyökér István, 10 %, Seller Sándor, 30 %, oki. vegyészek, Kató Attiláné, vegyésztechnikus, 10 %, Tiszavasvári (54) Eljárás szubsztituált alfa-aminosavak és származékaik előállítására (22) 84. 02. 14. (21) 578/ 84. letve az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületek gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. Az előállított vegyületek TXA2 -antagonista hatásúak, és főként a vérlemezkék aggregációját, az artéria kontrakcióját gátolják, és mint ilyenek, tromboxán A, okozta gyulladások, magasvérnyomás, trombus-képződés, agyi apoplexia, asztma, szívinfarktus, angina pectoris, agyi infarktus megelőzésére és kezelésére, illetve emlősök és főként emberek akut szívbetegség okozta halálának megelőzésére használhatók. Az eljárás olyan szubsztituált alfa-aminosavak és származékaik előállítására vonatkozik, amelyek (I) általános képletében R jelentése hidrogén, GCR4 R5 általános képletű csoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, alkálifématom, Z jelentése hidrogénetom, -COOR2, —COCH,, —POsR2R3 általános képletű csoport vagy cianocsoport, X jelentése hidrogénatom, o-karboxi-benzoil-csoport, Y jelentése hidrogénatom, XY jelentése ftáloil-csoport, G Jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, helyettesített vagy helyettesítetlen monociklusos vagy kondenzált aril-, heteroaril- és cikloalifáscsoport, R4, R5 hidrogénatom és 1—4 szénatomos alkil-fenil-csoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy szubsztituált karbonsav-észtert, amelynek (III) általános képletében R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, Híg1 jelentése klór-, bróm vagy jódatom, aprotikus oldószerelegyben ftálimiddel vagy ftálimid alkálifémsójával reagáltatnak savmegkötő-szer jelenlétében, majd a keletkező közbenső terméket kipreparálás nélkül olyan halogeniddel reagáltatják, amelynek R—Híg2 általános képletében R jelentése a fentiekben megadott, Híg2 jelentése fluor-, klór-, bróm vagy jódatom — azzal a megkötéssel, hogy Híg1 mindig nagyobb rendszámú, mint Híg2 —, majd a (I) általános képletű vegyületet ismert módon kinyerik. A reakció során keletkező vizet folyamatosan eltávolítják. £ 2-I I *--C -WXY 1 ° ~ V -R2—R3 (III) T/37 915 (51) C 07 C 121/75, 69/614, 69/747 (71) SheÚ Oil Company, Houston, Texas (US) (72) Stoutamire Donald W., Modesto, Tieman Charles H., Modesto, Kalifornia, Dong Walter, Houston, Texas (US) (54) Eljárás optikailag aktív karbonsav-/alfa-ciano-metil)-észterszármazékok előállítására (22) 83. 11. 21. (33) US (32) 82.11. 22. (31) 443 513, 443 763,443 764 (21) 4003/ 83. (74) DANUBIA A találmány mind a sav-részben, mind az alkohol-részben királis szénatomot tartalmazó karbonsav-(alfa-cinao-metil)-észterszármazékok előállítására vonatkozik. A találmány szerinti észterszármazékokat úgy állítják elő, hogy a/ alfa-helyzetben királis szénatomot tartalmazó karbonsavhalogenid-származékot adott esetben szubsztituált S-alfa-ciano- 3-fenoxi-benzil-alkohollal vagy b/ aszimmetrikus ketén-származékot racém vagy optikailag aktív alfa-hidroxi-nitril-származékkal adott esetben akirális vagy királis amin katalizátor jelenlétében vagy cl aszimmetrikus ketén-származékot aldehid- vagy ketonszármazékkal és cianidiont tartalmazó vegyülettel adott esetben királis vagy akirális katalizátor jelenlétében reagáltatják. A találmány a kiindulási anyagok előállítási eljárására és az alkalmazott katalizátor készítményekre is vonatkozik. T/37 914 (51) C 07 C 101/40, 97/06 (71) Ono Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JP) (72) Miyake Hajimu, Kawasaki Akiyoshi, vegyészek, Osaka, Okegawa Tadao, vegyész, Kyoto (JP) (54) Eljárás 13-aza-14-oxo-TXA2 analógok előállítására (22) 85. 06. 11. (33) JP (32) 84. 06. 12. (31) 119000/84 (21) 2294/85. (74) BNUMK A találmány tárgya eljárás a (III) általános képletű új TXA2 analógok — ebben a képletben A jelentése (i) —CH,—CHj—(CHj)m— képletű csoport, (ii) cisz—CH»CH—(CHj )m— képletű csoport, (iii) —CHjO-(CH, )m- képletű csoport, (iv) —S—(CH,)m— képletű csoport, ahol m 1-6 egész szám vagy (v) — CH=CH— Ce H4— képletű csoport, R1 hidrogénatomot vagy 1—12 szénatomos alkilcsoportot, R2 vegyértékkötést, 1—10 szénatomos alkilén- vagy alkeniléncsoportot jelent, amelyek adott esetben helyettesítettek, R3 jelentése (i) adott esetben helyettesített fenil-, fenoxi- vagy fenil-tiocsoport, (ii) adott esetben helyettesített 1—6 szénatomos, alkil-, alkenil- vagy alkinilcsoport, (iii) adott esetben helyettesített cikloalkil-, clkloalkil-oxivagy cikloalkil-tio-csoport, (iv) naftil-, indolil- vagy indanilcsoport, (v) adott esetben legalább egy 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport és R4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, valamint a (III) általános képletű vegyületek ciklodextrin zárványkomplexei, il-T/37916 (51) C 07 C 143/14, C 07 D 307/34, A 01 N 37/20 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Budai Zoltán, 25 %, dr. Kis-Tamás Attila, 25 %, Andriska Viktor, 10 %, dr. Mezei Tibor, 8 %, vegyészmérnökök, dr. Lay Lászlóné, vegyész, 17 %, Víg Zoltán, agrármérnök, 15 %, Budapest (54) Hatóanyagként N- szubsztituált amino-propán-szulfonsav-származékokat tartalmazó növénynövekedést szabályozó készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására (22) 84. 02. 03. (21) 448/84. A találmány szerinti növénynövekedést szabályozó készítmény hatóanyagként 0,001—95 tömeg % mennyiségben (I) általános képletű N-szubsztituált amino-propán-szulfonsav-származékot vagy annak alkálifémmel, alkáli-földfémmel vagy rövid szénláncú trialkil-aminnal képezett sóját tartalmazza. A (I) általános képletben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, halogénatomot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, R furilcsoportot vagy egy vagy több halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoportot jelent. A találmány szerinti hatóanyagot úgy állítják elő, hogy (II) általános képletű N-szubsztituélt amtno-propán-szulfonsav-származékot (III) általános képletű karbonsavval vagy annak reakcióképes származékával reagáltatják, majd kívánt esetben a kapott terméket hidrolizálják, majd kívánt esetben szervetlen bázissal, vagy rövid szénláncú trialkil-aminnal sóvá alakítják. NH-lCH2)3-S03X H0-C —R ... |l " 0 /(CH2)3— s03H C-R II 0
