Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 90. ÉVF. 1985. ÉV 259 nesch Lukrécia vegyészmérnök, 6%, dr. Simonidesz Vilmos vegyészmérnök, 10%, Remportné dr. Rádóczi Júlia vegyész, 10%, dr. Huhn Magda vegyész, 10%, dr. Kulcsár Gábor biológus, 8%, Budapest (54) Eljárás foszfortartalmú félszintetikus cefem-karbonsav-származékok, valamint az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 83.05.17. (21) 1713/83 Találmányunk tárgya eljárás az (I) általános képletű foszfortartalmú penicillin származékok és sóik előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek — (II) és (III) általános képletű vegyületek reagáltatásával, — (IV) általános képletű vegyületek oxidálásával, — (IV) általános képletű vegyületek kénnel való reagáltatásával, — (V) általános képletű vegyületek P4S10-el való reagáltatásával, — (VI) és (VII) általános képletű vegyületek reagáltatásával, — az V csoport utólagos átalakításával állíthatók elő. Az (I) általános képletű vegyületek értékes antibakteriális, antivirális, antifungális és béta-laktamáz-gátló hatással rendelkeznek és így gyógyászati készítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. T/34 503 (51) C 07 D 501/46 (71) Rhone-Poulenc Santé „Les Miroirs”, Courbevoie (FR) (72) Berger Christian vegyészmérnök, Ecully, Farge Daniel, Le Roy Pierre, vegyészmérnökök, Thiais, Moutonnier Claude vegyészmérnök, Le Plessis Robinson (FR) (54) Eljárás 7- \2-(2-amino- 4-tiazolil)- 2-metoxi-imino-acetamido]- 2- karboxi- 3-[2f5,6-dioxo- 4-formil-metil- 1,4,5,6-tetrahidro- l,2,4-triazin-3-il)- tiovinil]- 8-oxo- 5-tia-l-azabiciklo [4.2.0]okt-2-én, színizomer, E-forma kristályos savaddiciós sóinak előállítására (22) 83.08.26. (33) FR (32) 82. 08.27. (31) 82 14700 (21) 3005/83 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Atalálmány eljárás a cím szerinti vegyület trifluor-ecetsavval, metánszulfonsavval vagy sósavval alkotott addiciós sóinak kristályos alakban való előállítására. Az eljárás szerint a vegyület trifluor-acetátját, metánszulfonátját vagy hidrokloridját savas közegben kristályosítjuk az adott sav feleslegével kezelve vizes vagy vizes-szerves közegben. T/34 504 (51) C 07 D 501/46 (71) ICI-Pharma Enghien-les-Bains (FR) (72) Bruneau Pierre vegyész, Ludes (FR) (54) Eljárás 7-(imidazol-2-il)-amino- 3-(lH- 1,2,3- triazol-4-ilJ-tio-metil- cef-3-em-4-karbonsav előállítására (22) 84.01.16. (33) EP (32) 83.01.31. .(31) 83 400 208.1 (21) 143/84(74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Atalálmány tárgya új eljárás 7-(imidazol-2-il)- amino-3-(1H- 1,2,3-triazol-4-il)- tio-metil-cef- 3-em-4-karbonsav, továbbá e vegyület savakkal és bázisokkal képezett addiciós sóinak előállítására oly módon, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet - a képletben R1 lecserélhető csoportot jelent — hígítószerben vagy oldószerben, éspedig trifluor-ecetsavban, triklór-ecetsavban, acetonitrilben vagy szulfolánban vagy két vagy háróm felsorolt oldószer elegyében, bór-trifluorid vagy egy bór-trifluorid komplex jelenlétében 4-merkapto- 1 H-1,2,3-triazollal vagy e vegyület bázissal képezett addiciós sójával reagáltatnak, majd kívánt esetben a kapott terméket ismert módon savval vagy bázissal képezett addiciós sójává alakítják, vagy kívánt esetben a só formájában kapott termékből ismert módon felszabadítják a 7-(imidazol-2-il)-amino- 3-(1 H-1,2,3-triazol- 4-il)-tio-metil-cef- 3-em-4-karbonsavat. A találmány szerinti eljárással a kívánt termékek jó hozammal állíthatók elő. COOH T/34 505 (51) C 07 D 501/46 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72) Nishimura Tatsuo vegyész, Yoshimura Yoshinobu vegyész, Numata Mitsuo vegyész, Osaka (JP) (54) Eljárás cefem-karbonsav-észterszármazékok előállítására (22) 84.05.31. (33) JP (32) 83.06.02., 84.04.16. (31) 99212/83, 76834/84 (21) 2135/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű cefalosporin-észter-származékok és savaddíciós sóik, valamint a fenti vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy a) a (II) képletű 7(3-[2-(2-amino-tiazol- 4-il)-acetamido]- 3-[{ [1-(2-dimetil-amino- etil)- 1 H-tetrazol-5-il]-tio}- metil]-cef-3-ém-4-karbonsavat vagy annak sóját egy (III') általános képletű vegyülettel reagáltatják, vagy b) egy (V) általános képletű vegyületet 2-(2-amino-tiazol- 4- il)-ecetsawal, vagy annak reakcióképes származékával reagáltatnak, vagy c) egy (VII) általános képletű vegyületet tiokarbamiddal reagáltatnak, vagy d) egy (IX) általános képletű vegyületet 1-(2-dimetil-aminoetil)-5-merkapto-1 H-tetrazollal reagáltatnak, és az a)—d) eljárások bármelyikével szabad bázisként kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatiig elfogadható savval savaddíciós sóvá alakítják. Atalálmány szerinti eljárással előállított vegyületek biológiai hozzáférhetősége orális alkalmazása esetén kiváló, fenti tulajdonságuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére alkalmazhatók. "Tű. ■"ÖL-CH2C0N) ■ch2conh —СН, —S -N—N T -I /Cl c-o-ch-o-c-or2 ch2ch2n(c 0 Rí 0 — CH,S N CH2 -S —^ ■ ,N Y— CHjCOCHj C0NH-y— N—N CH2S—U.NH 0 Rí o I A3 C00H , „ , CH2CH2N\Ch3 Ó-0-CH-O-C-0R2 /Г' ch2ch2n^ ch2chr°T°T CH3 ( VII i
