Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1985. január-június (90. évfolyam, 1-6. szám)
1985-05-01 / 5. szám
482 SZABABALMI KÖZLÖNY90. ÉVF. 1985. ÉV 5. szám és az oldallánc telített vagy egyszeresen telítetlen vagy a 22(23)- és 25(26)-helyzetekben kétszeresen telítetlen lehet; azzal a feltétellel, hogy amennyiben a molekula az 5(6)-helyzetben kettőskötést tartalmaz, n jelentése 2 és R3, R3 és R4 jelentése metilcsoport, úgy R1 jelentése kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkilidéncsoport) és gyógyászatiig alkalmas sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletü vegyületek a koleszterin intesztinális felszívódását gátolják és a gyógyászatban alkalmazhatók. Az (I) általános képletű vegyületeket a 3/3-helyzetben más helyettesítőt hordozó (II) általános képletü szteroidokból kiindulva állítjuk elő (mely képletben X és У jelentése klór-, bróm- vagy jódatom vagy X és У együtt, 1,2-dimetil-etilén-dioxi-csoportot képeznek). . R1 R4 „j\© T/34 998 (51) C 07 J 75/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szolcsányi Pál 5%, dr. Szánya Tibor 15%, dr. Tóth Imre 15%, vegyészmérnökök, Veszprém, dr. Arányi László vegyészmérnök, 15%, ár. Stefkó Béla 5%, Kováts Tibor 15%, vegyészek, dr. Kékesy Tibor 15%, Beer György 15%, vegyészmérnökök, Budapest (54) Eljárás gyógyszeripari nyersanyagként felhasználható szterinek növény olajipari melléktermék(ek)ből történő kinyerésére (22) 83.07.27, (21) 2641/83 Találmányunk eljárás gyógyszeripari nyersanyagként felhasználható szterineknek növényi olajok és/vagy állati zsírok finomításából származó olajipari melléktermék(ek)ből a „gudron".t>ól történő kinyerésére, metanolos közegben nátriumhidroxiddal végzett szappanosítás, a kapott szappan kálclumkloriddal történő leválasztása, majd elkülönítése útján, amelynek lényege, hogy a kiindulási, szterineket tartalmazó mel!éktermék(eke)t 4 8 szoros tömegű metanolban, 0,1—0,15-szörös tömegű nátriumhidroxiddal a reakcióelegy forráspontján 2 5 ólán át szappanosítjuk, majd adott esetben a mechanikai szennyezéseket a forráspont hőmérsékletén elkülönítjük, majd a tiszta oldathoz az alkalmazott nátriumhidroxid tömegére számított 0,7—1,4-szeres tömegű, a sztöchíometrikusnál kevesebb, előnyösen 0,4—0,8 ekvivalens kálciumklorid-dihidrát metanolos oldatát adjuk, az oldhatatlan $zappan(oka)t a forráspont hőmérsékletén elkülönítjük, majd az oldatból a sztermkeveréket önmagában ismert módon kinyerjük és adott esetben tisztítjuk. Ezzel a korábbi eljárásoknál lényegesen egyszerűbb, olcsóbb eljárással megvalósítható a mikrobiológiai átalakításhoz alkalmas minőségű szterinkeverék előállítása, mely a szteroidok gyártásának fontos kulcsvegyuletei előállítása szempontjából jelentős. T/34 999 (51) C 07 К 5/06 (71) GEMA S, A., Barcelona (ES) (72) Coli Palomo Alberto vegyésztechnikus, Casteilvi Cabre Juan oki. vegyész, Barcelona (ES) dr. Jackson Barry vegyész, Visp (CH) (54) Eljárás a-L aszpartil- L-fenilulanin-alkilészter előállítására (22) 84.07.12. (33) CH (32) 83.09,08,, 84.02.06. (31) 4888/83, 529,479 (21) 2725/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás a-L-aszpartil- L-fenil-alanin alkilészterek előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy L-aszparaginsavst alkoholos vagy alkáli-hidroxiddal vagy szerves aminnal reagál tátják, majd a kapott kétértékű sót a szabad aminocsoport védelmére valamely CH,COCH, COOR általános képletű 8—20 szénatomos alkil-acetoacetáttal — a képletben R jelentése 8-20 szénatomos alkilcsoport — vagy egy CH3 —СО—CH, —CONR'R” általános képletű acetoacetamiddal — a képletben R' jelentése hidrogénatom vagy 1—20 szénatomos alkilcsoport, R" jelentése 1 — 20 szénatomos alkilcsoport — reagáltatnak, majd a kapott terméket nem poláros oldószerben savkloriddal reagáltatják, majd a kapott anhidridet L-fenilőalanin-alkil-észterrel reagáltatják, majd a védőcsoportokat leszakítják. A találmány szerinti vegyületek kedvező édesítő hatást mutatnak. T/35 000 (51) C 07 К 7/10(71) The Salk Institute for Biological Studies, La Jolla, California (US) (72) Bohlen Peter, Encinitas, Esch Frederich Stephen, Oceanside, Ling Nicholas Chai-Kwan, Wehrenberg William Busse, San Diego, Guillemin Roger Charles Louis, La Jolla, California (US) Brazeau Paul Ernest, Quebec (CA) (54) Eljárás GRF-analógok előállítására (22) 84.08.28. (33) US (32) 83.08.29., 83.10.12., 84.03.02. (31) 527 292, 541 U>1, 585 814 (21) 3220/84 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) H—Tyr—Ala— Asp—Ala—lie- Phe—Thr—Asn— Ser—Tyr—Arg— Lys—R13—Leu— Gly—Gin—Leu— Ser—Ala—Arg— Lys—Leu- Leu— Gin— Asp—Ile—Met—Rj I — Arg—Gin—Gin—Gly— Glu— Arg—Asn—Gin— Glu-Gln-Gly-Ala-R41- Val-Arg-Leu-Y általános képletű vegyület előállítására, ahol RI3 jelentése valin vagy izoleucin, R,, jelentése szerin vagy aszparagin, R41 jelentése arginin vagy lizin-, Y jelentése hidroxil- vagy amino-cso-' port. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) a (II) általános képletű, legalább egy védőcsoportot tartalmazó vegyüietet hozunk létre X1 —Tyr(X3)— Ala—Asp—(X3)— Ala-lle-Phe- Thr(X4)Asn— SertX5)—Tyr(X2)— Lys(X7)-R,3- Leu-Gly-GIn-Leu- Ser(X3)— Ala-Arg<X4)—Lys(X’)— Leu-Leu-GIn- AspíX3)Ile— Met-RJ3-(XS>- Arg(X‘)—Gin—Gin— Gly-Glu(X3)Arg(X4)—Asn—Gin—Glu(X3)— Gln-Gly-Ala—R4, (X4 vagy X7)—Val—Arg(X‘l- Leu-X\ ahol Rjj-tól kezdődően bál melyik vagy az összes maradék kihagyható a C-terminális végig, ahol X,, X3, X3, X4, Xs, X6 és X, mindegyik hidrogénatom vagy védőcsoport és X, jelentése amid-, hidroxil- vagy védőcsoport és b) a védőcsoportot vagy védőcsoportokat lehasítva a (II) általános képletű vegyületről az (I) általános képletű pepiidet vagy kívánt esetben annak biológiailag aktív fragmentjét kapjuk, c) a kapott peptidet nem-toxikus addiciós sóvá alakítjuk. T/35 001 (51) C 07 К 7/40 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Grau Uhich vegyész, Hofheim/ Taunus (DE) (54) Eljárás inzulin-származékok ksirályszuszpenzióinak előállítására (22) 84.07.23. (33) DE (32) 83.07.29. (31) P 33 27 709.5 (21) 2841/84 (74) Danubia Szabadalmi Iroda. Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű inzulinszármazékok kristályszuszpenziójának előállítására. А (I) általános képletben R1 jelentése hidrogén vagy H-Phe, R30 semleges, genetikusán kódolható L-aminosav maradékot képolyan fiziológiailag elfogadható bázikus, legfeljebb 50 szénatomot tartalmazó szerves csoportot képvisel, ameiyet 0—3 aaminosav épít fel, és amelynek az adott esetben jelenlévő láncvégen álló karboxilcsoportja szabadon, észtercsoportként, amidcsoporvként vagy laktoncsoportként vagy CHaOH csoporttá redukálva van jelen, és amelynek izoelektrumos pontja 5,8 és 8,5 között van.
