Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 1337 (32) 82. 08. 17. (31) 4922/82. (21) 2877/83. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek szabad formájának vagy azok savaddiciós sóinak az előállítására — ahol a képletben R, és Rj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport; R3 jelentése halogénatom, difluor-metil- vagy trifluor-metil-csoport; R< jelentése hidrogén-vagy fluoratom vagy hidroxil-csoport; X jelentése oxigénatom vagy iminocsoport; n értéke 0 vagy 1; és a cukorrész a- vagy 0-glikozidos kötéssel kapcsolódik a pirimidingyűrűhöz. A találmány szerinti vegyületek vírusellenes hatásúak. T/32 836 (51) C 07 H 21/00 (71) Synthelabo SA, Párizs (FR) (72) Barascut Jean-Louis, St Gely du Fex, prof Imbach Jean-Louis, Montpeilier Cedex, Rudder De Jean, Versailles, vegyészek (FR) (54) Eljárás 3’,5’-diarabinozid származékokésazezeketa vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 83. 12. 02. (33) FR (32) 82. 12. 03., 83. 03. 14. (31) 82 020274, 83 04123 (21) 4138/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás Ara A-p-Ara C, Ara C-p-Ara A és Ara A-p-Ara A képletű dinukleozid-foszfátok előállítására, melyekben Ara A jelentése 9-0-D-arabino-furanozil-adenin, Ara C jelentése 1 -0-D-arabino-furanozil-citozin és P monofoszfátcsoportot jelent. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy előállítják a 3'helyzetben szabad hidroxilcsoportot tartalmazó adenin- és citozin-szintont, előállítják az 5'-helyzetben szabad hidroxilcsoportot tartalmazó adenin-és citozin-szintont, szintetizálják a dinukleozid-monofoszfátokat úgy, hogy — a З'-helyzetben szabad hidroxilcsoportot tartalmazó szintont bifunkciós foszforilező reagenssel foszforilezzük, — a képződött diésztert a választott nukleoziddal kondenzáljuk kondenzálószer segítségével, — és a kapott vegyületek védőcsportjait eltávolítva a kívánt dimereket trietil-ammóniumsók alakjában állítják elő. T/32 837 — (86) PCT/US 83/00482(87) WO 83/03413 — (51) C 07 H 21/04, C 07 C 103/52,C 12P21/00,C 12 N 15/00, C 07 H 15/12, 17/00 (71) Genetics Institute Inc., Boston, Massachussets (US) (72) Seed Brian S., Cambridge, Massachussets (US) (54) Eljárás módosított proinzulin-prekurzort kódoló DNS-szekvencia előállítására (22) 83. 03. 31. (33) US (32) 82. 03. 31. (31) 363 657 (21) 2264/83. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány módszereket és összeállításokat nyújt inzulin termeléséhez. Módosított proinzulin prekurzorokat kódoló DNS szekvenciákat állítanak elő in vitro és termelő sejtbe iktatják be azokat, ahol a módosított proinzulin prekurzorok kialakulnak. A módosított proinzulin prekurzorokat in vitro hasítják el az inzulin termelése érdekében. A módosított proinzulin prekurzorok aszparaginsavat tartalmaznak a C lánc amino terminálisánál és/vagy metionint a C lánc karboxil terminálisánál. T/32 838 (51) C 07 J 1/00 (71) ‘Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Zöllner Gyula, 18%, Székely Dénesné, 18%, oki. vegyészek, Polgár István, 12%, Major Ottóné, 11%, Molnár Károly, 11%, Kiss János, 11%, Dudás Antal, 10%, Godla Imre, 9%, oki. vegyészmérnökök, Budapest (54) Eljárás nagytisztaságú, stabil 1 7cmI- lil-ösztra-4-én-l 7ß-ol előállítására (22) 83. 01. 04. (21) 9/83. A találmány tárgya eljárás nagytisztaságú, stabil 17a-allil-ösztra-4-én-17/3-ol előállítására, valamely allil-magnézium-halogenid és ösztra-4-én-17-on Grignard-rekaciója és a kapott nyers termék ecetsavas tisztítása útján, azzal jellemezve, hogy az allil-magnézium-halogenidet és az ösztra-4-é-17-ont egyidejűleg, célszerűen a reakció közegeként alkalmazott szerves oldószerekben vagy azok egyikével készített együttes oldat alakjában hozzuk érintkezésbe a célszerűen forgács alakjában alkalmazott és célszerűen 70—90° C-on felmelegített magnéziummal, mimellett a reakció közegeként tetrahidrofurán és valamely szénhidrogén, célszerűen benzol elegyét alkalmazzuk, majd a kapott 17a-allil-ösztra-4-én-17/3 -olt ecetsavból történő kristályosítás után sav- és vízmentesítjük és adott esetben aprotikus oldószerből, célszerűen acetonitrilből kristályosítjuk. A fenti módon 85% körüli hozammal kapjuk a nagytisztaságú és jó stabilitású progesztatív hatású terméket. T/32 839 (51) C 07 J 5/00 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) Bergkamen (DE) (72) dr. Annen Klaus, dr. Laurent Henry, Wiechert Rudolf, vegyészek, dr. Hofmeister Helmut, vegyész, prof. dr. Wendt Hans, orvos, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új бо/rmetil-prednizolonszármazékok előállítására (22) 83. 12.21. (33) DE (32) 82. 12. 23. (31) P 32 48 435.6 (21) 4382/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány szerinti eljárással (I) általános képletű, új gyógyászatiig hatásos 6a-metil-prednizolon-származékokat állítanak elő, a képletben R, 2—6 szénatomos 1-oxo-alkil-csoportot vagy benzoil-csoportot és R, hidrogénatomot, 2—6 szénatomos 1-oxo-alkil-csoportot vagy benzoilcsoportot jelent. CH2OR2 T/32 840 (51) C 07 J 31/00 (71) E.R. Squibb and Sons, Inc., Princeton, New Jersey (US) (72) Varma Ravi K., vegyész, Belle Mead, New Jersey (ÜS) (54) Eljárás 16,1 7-dioxo-androsz t-4 -én-17-ditioketálok előállítására (22) 83. 12. 27. (33) US (32) 82. 12. 27. .(31) 453 314 (21) 4479/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új, gyulladáscsökkentő szteroidok előállítására. A találmány szerint az (I) általános képletű vegyületeket, valamint 1,2-dehidro- és 6,7-dehidro-származékaikat állítják elő, a képletben R; és R, egymástól függetlenül alkil-, cikloalkil- vagy arilcsoport, R, karbonil-, /З-hidroxi-metilén- vagy /3-acetiloxi-metilén-csoport,
