Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)
1984-09-01 / 9. szám
9. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 1335 Az új vegyúleteket úgy állíthatjuk elő, hogy a) (lla) illetve (llb) általános képletű diaminovegyületet — a képletben Rj és R, illetve R3 és R4 a fenti jelentésű és az aminocsoportok mindig szomszédos szénatomokhoz kapcsolódnak és R hidrogénatomot vagy acilcsoportot jelent — nitrozálószerrel reagáltatunk, sav jelenlétében 0°C és 100°C közötti hőmérsékleten, vagy b) (III) általános képletű vegyületben — a képletben R, — R4 a fenti jelentésű — sav hatására gyűrűt zárunk. Ezeket a vegyúleteket az allergiás megbetegedések megelőzésére és kezelésére használhatjuk. T/32 827 (51) C 07 D 471/14 (71) American Home Products Corporation, New York, New York (US) (72) Santroch George, San Francisco, Jirkovsky Ivó, Princeton, vegyészek (US) (54) Eljárás pirazino [2’,3’-3,4]pirido [1,2-a\indol-származékok előállítására (22) 84. 01. 25.(33) US (32) 83. 01. 26. (31)461,095(21)311/84. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új pirazino [2',3'-3,4] pirido [1,2-a]-indol származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik, valamint hatóanyagként a fenti vegyúleteket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben R1 jelentése hidrogén-, halogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluor-metil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénatomos alkilcsoport, és R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkinil-, rövidszénláncú ciklo-alkil-, rövidszénláncú alkanoil-, hidroxi(rövidszénláncú)alkil-, (rövidszénláncú)alkoxi-karbonil-(rövidszénláncújalkil-, fenil-(rövidszénláncú alkil- vagy fenoxirövidszénláncú-alkil-csoport. Az (I) általános képletű vegyületek és savaddiciós sóik vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek, fenti hatásuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók. 12 1 , R4 T/32 828 (51) C 07 D 487/04 (71) Eli Lüly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Spitzer Wayne Alfred, kutató vegyész, Indianapolis (US) (54) Eljárás szubsztituált imidazo-pirimidinek-pirazinok és triazinok előállítására (22) 83. 12. 23. (33) US (32) 82.12. 27. (31) 453.565 (21) 4469/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű — ahol A1, A2, A3 és A4 közül egynek vagy kettőnek jelentése nitrogénatom, a fentmaradó A1, A2 , A3 és A4 I jelentése =CH csoport, mimellett ha A4 jelentése nitrogénatom, A1, A2 és A3 egyikének jelentése is nitorgénatom, valamint A1, A2 és A3 I egyikének jelentése =CX csoport is lehet, ahol X jelentése halogénatom; R\ R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, alliloxi-csoport, benzil-oxi-csoport, 1—4 szénatomszámú alkil-tio -csoport, 1—4 szénatomszámú alkil-szulfinil-csoport, 1—4 szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport, hidroxilcsoport, halogénatom, cianocsoport, nitrocsoport, aminocsoport, monovagy di-(1—4 szénatomszámú alkiO-amino-csoport, trifluormetil-csoport vagy Z—Q—(szubsztituált, 1—4 szénatomszámú alkoxi)-csoport, ahol Q jelentése oxigénatom, kénatom, szulfinilcsoport, szulfonilcsoport vagy vegyérték kötés és Z jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport, fenilcsoport vagy halogénatommal 1—4 szénatomszámú alkilcsoporttal, 1—4 szénatomszámú alkoxicsoporttal, nitrocsoporttal, aminocsoporttal, 1—4 szénatomszámú alkil-tio-csoporttal, 1—4 szénatomszámú alkil-szulfinil-csoporttal vagy 1—4 szénatomszámú alkil-szulfonil-csoporttal szubsztituált fenilcsoport — pozitív inotrop és értágító hatású vegyületek vagy gyógyászati szempontból alkalmazható sóik előállítására. T/32 829 (51) C 07 D 487/04 (71) Syntex (U.S.A.) Inc., Palo Alto (US) (72) Muchowski MJosep, Sunnyvale, Unger H.Stefan, Palo Alto, vegyészek, Kalifornia (US) (54) Eljárás 5-(4-vinil- vagy 4-etiniTbenzoil)-l ,2-dihidro -3H-pirrolo [1,2-a] pírról-1-karbonsavak és származékaik előállítására (22) 84. 01. 16. (33) US (32) 83. 01. 17. (31) 458.243 (21) 151/84.(74) Budapesti 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 5-(4-vinilvagy 4-etinil-benzoil)-1,2-dihidro-3H-pirrolo [1,2-a] pirrol-1-karbonsav- és karbonsavészter, továbbá a szabad karbonsav gyógyászatilag elfogadható, nem-toxikus sói előállítására. Az (I) általános képletben R jelentése vinilcsoport vagy etinilcsoport, R2 ’ jelentése hidrogénatom vagy 1—12 szénatomos alkilcsoport, Y jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkilcsoport, klóratom vagy brómatom. T/32 830 (51) C 07 D 491/107 (71) Pfizer Inc., New York (US) (72) Cue Berkeley Wendell Jr., Gales Ferry, Hammen Philip Dietrich, East Lyme, Massett Stephen Sargent, Groton, Moore Bernard Shields, Waterford, Sys-
