Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. július-december (89. évfolyam, 7-12. szám)

1984-08-01 / 8. szám

8. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV

1227

a)

X: oxigénatom,

Y: vegyi kötés,

Z: egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—5 szénatomos alkilénlánc, adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituálva;

b)

X, Y és Z jelentése vegyi kötés,

c)

X: —NR csoport,amelyben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Y: vegyi kötés,

Z: egyenes vegy elágazó szénláncú, 2—5 szénatomos alkiléncsoport;

d)

X:—NR csoport, amelyben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Y: karbonil-, tiokarbonil-vagy iminokarbonil-csoport,

Z: vegyi kötés;

e)

X: —NR csoport,amelyben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Y: karbonamid, tiokarbonamid-vagy karbonamidincsoport;

Z: egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—5 szénatomos alkiléncsoport;

f)

X: —NR csoport,amelyben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Y: karbonilcsoport,

Z; egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—3 szénatomos alkiléncsoport;

9)

X: —NR csoport, amelyben R hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent,

Y: karboxilcsoport,

Z: egyenes vagy elágazó szénláncú, 2—5 szénatomos alkiléncsoport;

R4 és R5

jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy

R4 és R5

4—6 szénatomos alkiléncsoport, amely az N-atommal együttsen 5—7 tagú heterociklusos gyűrűt alkot, amelynek egyik —CH2 -csoportja nitrogén-, oxigén- vagy kénatommal helyettesítve is lehet, és a heterociklusos csoport 1—3 szénatomos alkil- vagy hidroxialkilcsoporttal, így metil-, etil-, 2-hidroxietil- vagy propilcsoporttal, továbbá fenil- vagy az alkilrészben

1—3 szénatomot tartalmazó naftilalkilcsoporttal vagy benzilcsoporttal szubsztituálva is lehet, és a fenil-, illetve naftil-szubsztituens maga is metil-, metoxi-, trifluormetil-vagy klór-szubsztituenst hordozhat, és R6

jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületek protozoák ellen hatásosak ezért kemoterápiás gyógyszerkészítmény hatóanyagaként alkalmazhatók.

T/32 564 (51) C 07 D 223/16 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Reiffen Manfred, vegyész, Biberach/Riss (DE) (54) Új eljárás benzazepin-származékok előállítására (22) 83. 11. 15.(33) DE (32) 82. И. 16. (31) P 32 42 345.4 (21) 3932/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű benzazepinszármazékok, savaddiciós sóik, különösen szervetlen vagy szerves savakkal képzett fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóik előállítására.

Az (I) általános képletben E

adott esetben egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált etilén-, n-propilén- vagy n-butiléncsoportot jelent,

G

adott esetben egy 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etiléncsoportot jelent,

R, és R2

amelyek egymással azonosak vagy egymástól eltérőek lehetnek hidroxicsoportot, az alkilrészben 1—3 szénatomos alkil-, alkoxi- vagy fenil-alkoxicsoportot jelentenek, vagy az R, és Rj csoportok egyike hidrogénatomot is jelent, vagy az R, és Rj együtt egy 1—2 szénatomos alkilén-dioxicsoportot jelent, R3 és R4

amelyek egymással azonosak vagy egymástól eltérőek lehetnek hidrogén- vagy halogénatomot, hidroxicsoportot, 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot, trifluor-metil- vagy cianocsoportot jelentenek, vagy az R3 és R4 csoportok egyike nitrocsoportot is jelent, vagy az R3 és R4 együtt egy 1—2 szénatomos alkilén-dioxicsoportot jelent,

Rs

hidrogénatomot, hidroxi-, aminocsoportot, alkil-, alkoxi-, alkil-amino-, dialkil-amino-, alkanoil-amino-, alkoxi-karbonilamino- vagy biszlalkoxi-karboniD-aminocsoportot jelent, amely csoportokban az alkilrész 1—3 szénatomos lehet, vagy az alkilrészben egy trifluor-metilcsoporttal szubsztituált metil-amino- vagy etil-aminocsoportot jelent,

hidrogénatomot, alkil-, fenil-alkil-, alkanoil- vagy alkoxi-karbonilcsoportot jelent, amely csoportokban az alkilrész 1—3 szénatomos lehet, vagy 3—5 szénatomos alkenilcsoportot jelent.

Az (I) általános képletű vegyületeket a találmány szerinti módon úgy állíthatjuk elő, hogy

a)

(II) általános képletű benzazepinszármazékot ruténium-tetroxiddal, oldószerben oxidáljunk, a képletben R, — R4, E és G jelentése a fenti, vagy

b)

(III) általános képletű vegyületben gyűrűt zárunk, a képletben R, — R,, E és G jelentése a fenti, R'( jelentése azonos az Rt fenti jelentésével, vagy aminocsoport védőcsoportját jelenti, és X gyűrűzárásra alkalmas csoportot jelent.

Az (I) általános képletű benzazepinszármazékot főleg szívritmuscsökkentő hatásúak.

T/32 565 (51) C 07 D 223/16 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Reiffen Manfred, vegyész, dr. Austel Volkhard, vegyész, dr. Hauel Norbert, vegyész, Biberach, dr. Heider Joachim, vegyész, Warthausen, (DE) prof. dr. Kobinger Walter, farmakológus, dr. Lillie Christian, farmakológus, Bécs (AT) (54) Eljárás új benzazepin-származékok előállítására (22) 83.

11.17. (33) DE (32) 82. 11. 18. (31) P 32 42 599.6 (21) 3968/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest