Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1984. január-június (89. évfolyam, 1-6. szám)
1984-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 89. ÉVF. 1984. ÉV 623 T/31 214 (51) C 07 D 471/04 (71) F.Hoffmann-la Roche et Со., Ag., Basel (CH) (72) Tilley Jefferson Wright, vegyész, Nort Caldwell, NewJersey (ÜS)(22) 83. 05. 06. (33) US (32) 82. 05. 10., 83. 03. 02. (31) 376 324, 471 382 (21) 1564/83. (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű vegyületek (mely képletben D és D' közül az egyik nitrogénatomot és a másik szénatomot jelent; a pontozott vonal két, adott esetben jelenlevő további kötést képvisel; R, éá R, jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-vagy hidroxilcsoport vagy halogénatom; X jelentése —O— vagy —N/Rs)—, ahol Rs hidrogénatomot vagy kis szénatomszámú alkilcsoportot képvisel; R, jelentése 2—7 szénatomos alkiléncsoport; R, jelentése 1—7 szénatomos alkiléncsoport; Y jelentése —O— vagy —S—; m jelentése 0 vagy 1; n jelentése 0 vagy 1; A jelentése helyettesítetlen vagy helyettesített, aromás 5— vagy 6—tagú heterociklikus csoport, azzal a feltétellel, hogy amenynyiben A heterociklikus nitrogénatomon keresztül kapcsolódik, úgy m és n jelentés 0) és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóik előállítására, oly módon, hogy valamely (II) általános képletű karbonsavat (mely képletben R,, R2, D, D' és a pontozott vonal jelentése a fent megadott) vagy reakcióképes származékát valamely (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk (mely képletben W jelentése HX- csoport vagy —(II) általános képletű szabad karbonsavak esetében — valamely kilépő csoport is lehet és R3, R4, A, X, Y, m és n jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sóvá alakítunk. Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban allergiás állapotok és trombózissal kapcsolatos érrendszeri betegségek kezelésére alkalmazhatók. V-Rb-(Y)*r(RÜ,rA ^X-R^HY )m-(R*)„-A 0) T/31 215 (51) C 07 D 471 /04 (71) May and Baker Limited, Dagenham, Essex (GB) (72) £ollins Raymond Frederick, vegyész, Harold Wood, Ramsden Christopher, Antony vegyész, Brentwood, Saunders Libert Clinton, vegyész, Grays, Essex, Warne Peter James, vegyész, London (GB) (54) Eljárás új pirazolo -piridin származékok előállítására (22) 83. 06. 15. (33) GB (32) 82. 06. 16. (31) 8217485 (21) 2130/83. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új pirazolo-piridin-származék előállítására. A találmány szerint az (I) képletű vegyületet állítják elő, oly módon, hogy egy (II) általános képletű savhalogenidet — a képletben X halogénatom, előnyösen klóratom — dimetil-aminnal reagáltatnak. A találmány tárgyát képezi továbbá az (I) képletű vegyület hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítása. Az (I) képletű vegyület, illetve a vegyületet tartalmazó készítmények izületi gyulladásos betegségek kezelésére alkalmazhatók. T/31 216 (51) C 07 D 471/04 (71) The Wellcome Foundation Limited, London (GB) (72) King William Richard, kutató vegyész, Bickley (GB) (54) Eljárás új imidazo-piridin származékok előállítására (22) 82. 11.09. (33) GB (32)81. 11. 10.,82.05.12.(31)8133930,8133942 8213846 (21) 3604/82. (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, savaddiciós sóik, N-oxidjaik és az N-oxidok savaddiciós sói előállítására. Az (I) általános képletben n értéke 1,2 vagy 3, R. 1 jelentése egymástól függetlenül halogénatom, hidroxil-, karboxilcsoport, vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkilén-oxi-, fenil-, vagy fenil-(1—4 szénatomoslalkoxi-csoport, amino-, mono- vagy di( 1 —4 szénatomos)alkil-amino-, morfolino-, vagy piperazinocsoport, —SIO)xRa általános képletű csoport — az utóbbi képletben x értéke 0, 1 vagy 2 és Ra jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — vagy adott esetben egy vagy több hidroxil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, amino-, mono- vagy di(1—4szénatomos)alkil-amino-, [feníl-(1—4 szénatomos)alkil)-amino-, N,N-(1—4 szénatomos)alkil-[fenil-(1—4 szénatomoslalkilj-amino- vagy N,N-[(1—4 szénatomos)alkoxifenil)-(1—4 szénatomos)alkil]-(1—4 szénatomos)-alkil-aminocsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkoxicsoport. m értéke 0 vagy 1, Ri jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport az imidazocsoport 1 — vagy 3—helyzetében, R3 jelentése hidrogén-vagy halogénatom (fluor-, klór-,bróm- vagy jódatom), hidroxi-, amino-, 1—4 szénatomos alkil-vagy alkoxicsoport, Azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyek képletében n= 1,m = 0ésR3 hidrogénatom jelnetése mellett R, jelentése4- metoxi-, 4-dimetil-amino-, 2-vagy 4-amino-, 2-hidroxi-csoporttól vagy 3- vagy 4-klór-atomtól eltérő jelentésű, az irodalomból nem ismertek. Az (I) általános képletű vegyületek előállítására három eljárást írnak le. Az (I) általános képletű vegyületek szívműködést serkentő és értágító hatásuk révén gyógyszerkészítmények hatóanyagaként a szívbénulást és szívizom-elégtelenségek megelőzésére, kezelésére használhatók. Й (R2>m (Rt),1 n (1) = (П T/31 217 (51) C 07 D 471/04 (71) Pfizer Inc., New York, New York (US) (72) Welch Willard McKowan, Jr. vegyész, Mystic, Connecticut (US) (54) Eljárás transz-2- helyettesitett-5-aril-2,3,4,4a,5,9b-hexahidro-lH-pirido [4,3-b\indolszármazékoк előállítására (22) 80. 01. 04. (33) US (32) 79. 01. 23. (31) 5,698 (21)2858/82. (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, ahol a 4a-és 9b-helyzetben lévő szénatomokhoz kapcsolódó hidrogénatomok egymáshoz képest transz-térhelyzetben vannak.
