Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
552 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 7. szám IV. (VI) T/25 563 (51) C 07 D 471/04, 207/14 (71) Laboratoire Roger В ellon, Neuilly sur Seine (FR) (72) Matsumoto Jun-ichi, Ikoma-shi, Nara-ken, Takase Yoshiyuki, Amagasaki-shi, Hyogo-ken, Nishimura Yoshiro, Neyagawa-shi, Osaka-fu, vegyészek (JP) (54) Eljárás új naftirioin-származékok előállítására (22) 80. 09, 26. (33) JP (32) 79. 09. 28. (31) 126 223 (21) 2356/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, antibakteriális hatású (I) általános képletű 1,8-naftiridin-származékok — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy metil-, etil- vagy propilcsoport —, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Az eljárás abban áll, hogy a) valamely (a) általános képletű vegyületet — a képletben Y jelentése halogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-szulfinil-, rövidszénláncú alkil-szulfonil- vagy aril-szulfoniloxicsoport, és R, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — valamely (b) általános képletű vegyülettel — a képletben R jelentése a fenti, míg R2 hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent — reagáltatunk, és ha termékként R, helyén rövidszénláncú aikilcsoportot és/vagy R, helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy b, valamely (d) általános képletű vegyületet — a képletben R, R1( és Rj jelentése a fenti — diazotálunk, a kapott diazóniumsót fluor tartalmú aniont leadó vegyület jelenlétében lebontásnak vetjük alá, és ha termékként R, helyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R2 helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy b2 valamely (c) általános képletű vegyületet — a képletben R, R, és R2 jelentése a fenti, míg A — fluortartalmaú aniont jelent — lebontásnak vetünk alá, és ha termékként R, hfelyén rövidszénláncú alkilcsoportot és/vagy R, helyén amino-védőcsoportot hordozó vegyületet kapunk, akkor ezt a vegyületet savval vagy bázissal kezeljük és/vagy reduktív hasításnak vetjük alá, vagy c) valamely (e) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a fenti, R', hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot és R'j hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent, azzal a megkötéssel, hogy egyidejű jelentésük hidrogénatomtól eltérő — savval vagy bázissal kezelünk és/vagy reduktív hasításnak vetünk alá, és kívánt esetben az a) — c) eljárások valamelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval vagy bázissal végzett kezelés utján gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk. C2H5 T/25 564 (51) С 07 D 471/14 (71) *CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Kökösi József, vegyész, 25%, Budaörs, dr. Hermecz István, 25%, dr. Mészáros Zoltán, 10%, dr. Horváth Ágnes, 10%, vegyészmérnökök, Budapest, Vasváriné dr. Debreczky Lellen, vegyész, 10%, dr. Szász György, gyógyszerész, 10%, dr. Breining Tibor, vegyészmérnök, 10%, Budapest (54) Uj eljárás indolo [2,3-c\ kinazolino [3,2-a]piriain-5-onok előállítására (22) 80. 06. 24. (21) 1557/80 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű indolo [2,3-c]kinazolino[3,2-a]piridin-5-onok előállítására — mely képletben ha R1, R2, R3, és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R jelentése metoxi-csoport; ha R, R1 és R4 jelentése hidrogénatom és R3 jelentése metoxi-csoport, akkor R2 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-ccsoport; ha R jelentése metoxi-csoport, R1 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R2 és R3 jelentése metoxi-csoport, ha R, R1 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R2 és R3 jelentése együttesen metiléndioxi-csoport, ha R, R’, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése metoxi-csoport — oly módon, hogy valamely (II) általános képletű 6-fenilhidrazono -6,7,8,9-tetrahidro-11 H-pirido[2,1-b]kinazolin -11-ont — mely képletben R, R1, R2, R3, és RJ jelentése a fent megadott — sav jelenlétében meleaítünk. „ T/25 565 (51) C 07 D 487/04 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) dr. Chodnekar Madhukar Subraya vegyész, Seltisberg, dr, Kaiser Ado, vegyész, Lausen, dr. Kienzle Frank, vegyész, Flüh (CH) (54) Eljárás új imidazo-kinazolin-származékok előállítására (22) 81. 08. 12. (33) CH (32) 80. 08, 15., 81. 05. 27. (31) 6192/80, 3483/81 (21)2340/81 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új imidazo-kinazolin-származékok (mely képletben R1, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxiesoport; R4 és Rs jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport) tautomerjeik és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4 és Rs jelentése a fent megadott és R6 jelentése a gyűrűben adott esetben 1 —4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített benzilcsoport) valamely savval kezelünk, és a kapott (I) általános képletű vegyületet vagy tautomerjét ilyen formában vagy fiziológiai szempontból elviselhető savaddíciós sója alakjában izoláljuk. Az (I) általános képletű vegyületek vérlemezkeaggregációgátló és/vagy gyomorsavkiválasztásgátló és/vagy a keringésre kifejtett hatásuk révén a gyógyászatban alkalmazhatók.
