Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)

1983-07-01 / 7. szám

550

SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV

7. szám

fér Leopold, vegyész, Friedelsheim (DE) (54) Eljárás cisz-2,6-dimetil-morfolin előállítására (22) 79.07.13.

(33) DE (32) 78. 07. 14. (31) P 28 3.0 998.0 (21) BA- 3815 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás cisz—2,6—dimetil—morfolin előállítására transz—2,6—dimetil—morfolin izomerizálásával. Az új eljárás szerint transz— 2,6—dimetil—morfolint a periódusos rendszer Vili vagy Ib csoportjába tartozó fémet vagy fémeket vagy ezek keverékeit tartalmazó katalizátor |s hidrogén jelenlétében 120° és 280°C között, előnyösen 150 és 250 C között 1 és 200 bar közötti nyomáson izomerizálunk.

A cisz— 2,6—dimetil— morfolin értékes közbenső termék növényvédőszerek — gombaölőszerek — hatóanyagai előállításához.

T/25 556 (51) C 07 D 295/10 (71) Ayerst, Mckenna and Harrison, Inc., Quebec (CA) (72) Bagli Jehan Framroz, Bogri Tibor, kutatók, Voith Katherine, gyógyszerész, Quebec (CA) (54) Eljárás 2-(4-hidroxi-alkil-l -piperazinil)-2,4,6-cikloheptatrién-1 -őrt -származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 81. 08. 13. (21) 2371/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletii 2—(4— hidroxi— alkil— 1 —piperazinil)— 2,4,6— cikloheptatrién— 1—on-származékok előálIrtásába. A találmány értelmében ezeket a vegyületeket egy alkoxi—cikloheptanon és a megfelelő piperazin— származék kondenzáltatásával, piperazinil—cikloheptanon és egy halogenid protonakceptor jelenlétében végzett reakciójával, vagy egy megfelelő alkanon redukciójával lehet előállítani.

A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek értékes dopamin receptor stimuláló hatású szerek.

T/25 55 7 (51) C 07 D 295/20, C 07 C 59/70, 59/88, A 61 К 31/535 (71) Moreau Pierre Dominiques, Bessancourt, Franciaország (72) Moreau Pierre Dominiques, gyógyszerész, Bessancourt, Franciaország, Jönsson Nils Ake, egyetemi tanár, Sona, Svédország (54) Eljárás moroxidin- fenoxi- izovajsav- származékok előállítására (22)

81. 02. 05. (33) FR (32) 80. 02. 11. (31) 80.02927 (21) 1256/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás moroxidin-fenoxi-izobutirát-származékok előállítására.

A találmány szerint ekvivalens mennyiségű fenoxi—izovajsavat és moroxidint reagáltatnak és a kapott (I) általános képletü sót — az (I) általános képletben

R

jelentése klóratom vagy az (a) általános képletű csoport — ahol R', jelentése klóratom — izolálják.

A találmány szerinti gyógyszerkészítmények trombocitaaggregáció gátló és a vérfibrin mennyiségét csökkentő hatásúak.

/яч 5"3 и /"’-"к * t

I V, _CH/

ru, Lnj — снэ

CO fa)

NH3®

(i)

T/25 558 (51) C 07 D 455/00, 461/00 (71) ★Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Kalaus György, 15%„ Sápi János, 2%, dr. Farkas Jenőné, 12%, dr. Czibula László, 10%, okl.vegyészmérnök, dr. Szabó Lajos, 16%, dr. Kreidl János, 16%, dr. Nemes András, 11%, okl.vegyészek, Budapest (54) Eljárás optikailag aktív cisz-14-oxo-E-homo-eburnán enantioszelektív szintézisére (22) 80. 10. 17. (21) 2525/80

A találmány tárgya új eljárás (la) általános képletú optikailag aktív vegyületek enantioszelektív szintézisére oly módon, hogy valamely (II) általános képletű optikailag aktív vagy illetet valamely (III) általános képletű vegyülettel valamilyen, a reakció szempontjából közömbös szerves védőszerben, egy alkálifém—tecier—alkoholokkal bázikus katalizátor jelenlétében reagáltatunk, ezt követően először savval, majd bázissal kezeljük, ismert módon termikus kezelésnek vetjük alá, katalikusan aktíváit hidrogénnel vegy kémiai redukálással telítjük, majd kívánt esetben elkülönítés nélkül, egy kén- vagy foszforoxi-halogeniddel vagy foszfor halogeniddel kezeljük, vagy elkülönítés után ismert módon észterezzük, illetve előbb észterezünk, aztán végezzük a foszfor halogenides kezelést, és az így kapott (Vili) általános képletű vegyületet önmagában ismert módon egy alkáli-fém—tercier—alkoholáttal kezeljük.

A fenti képletekben Rs, R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző 1—4 szénatomos alkil-csoport, R1 jelentése etilcsoport és X jelentése savmaradék.

Az (la) általános képletű ismert vegyületek közbenső termékek értékes gyógyhatással rendelkező eburnán-vázas alkaloidok előállításában.

Az eljárás előnye az ismertekkel szemben, hogy enentioszelektív és igen jó kitermeléssel, nagy optikai tisztaságú terméket eredményez egyszerű átalakítások útján.

T/25 559 (51) C 07 D 457/06 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) Murányi Zoltánné, 40%, Kisfalvi Árpád, 10%, Terdy László, 20%, Zámbó István, 15%, oki .vegyészmérnökök, Trompler Árpád pkl. vegyész, 15%, Budapest (54) Eljárás ergometrin tisztítására (22)81.02.04.i(21)252/81

A találmány tárgya eljárás ergometrin vagy savaddíciós sójának a tisztítására széntetrakloriddal alkotott bázis előállításán keresztül, ahol a találmány értelmében úgy járnak el, hogy

a) az ergometrinnél csak kevésbé poláros alkaloidszennyezéseket tartalmazó ergometrin vagy ergometrin-sav— addiciós só tisztítása esetén a nyers ergometrint — ergometrin-savaddiciós só alkalmazásakor az ergometrinnek ismert módon, bázissal történő felszabadítása után vagy azzal egyidejűleg —valamilyen 1—4 szénatomos alkanolban és/vagy 3—7 szénatomos alifás ketonban és/ vagy 4—7 szénatomos alifás karbonsavészterben feloldják, majd széntetraklorid hozzáadásával ergometrin-széntetrakloridbázist képeznek, végül az ergometrin-széntetrakloridbázisból az ergometrint — kívánt esetben savaddíciós só alakjában — ismert mó- 3pn kinyerik,

b) az ergometrinnél polárosabb alkaloídszennyezéseket is tartalmazó ergometrin vagy ergometrin-savaddiciós só tisztítása esetén a nyers ergometrint - ergometrin-savaddiciós só alkalmazásakor az ergometrinnek ismert módon bázissal történő felszabadítása után vagy azzal egyidejűleg — valamilyen 1—4 szénatomos alkanol és/vagy 3—7 szénatomos alifás keton és víz és/vagy formamid elegyében feloldják, majd széntetraklorid hozzáadásával ergometrin-széntetrakloridbázist képeznek, végül az ergometrin-