Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-04-01 / 4. szám
256 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 4. szám A találmány szerint úgy járunk el, hogy a hidroklorid valamely hidrátjából a kristályvizet a hidrát diklórmetánban történő forralásával és az azeotróppal távozó víz leválasztásával eltávolítjuk. 1 A találmány szerinti eljárás elméleti termeléssel biztosítja az ismert vérnyomáscsökkentő alfa-módosulatát, s az eljárás kivitelezéséhez alacsony hőmérséklet alkalmazása szükséges. T/24 866 (51) С 07 D 413/04, С 07 D 417/04 (71) Mcneilab, Inc., Fort Washington, Pennsylvania (US) (72) Rasmussen Christ Royce vegyész, Ambler, Pennsylvania (US) (54) Eljárás heterociklusos guanidin-származékok előállítására (22) 80.02.28. (21) 462/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű heterociklusos guanidin származékok és e vegyületek savaddlciós sóinak előállítására, ahol a képletben A jelentése oxigén vagy kénatom, n értéke 0 vagy 1, Л "N \ jelentése együttesen egy (1), (2) vagy (6) képletű csoport, R, jelentése fenil-, metilén-dioxifenil-csoport; 1-2 halogénatommal, hidroxi-, 1 -4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; difenil-(1—2 szénatomos)- alkilcsoport. A találmány szerinti vegyületek hipoglikémiás hatással rendelkeznek. T/24 867 (51) C 07 D 417/04 (71) Goedecke AG., (WB) (72) Hermann Wolfgang vegyész, Merzhausen, Satzinger Gerhard vegyész, Denzlingen, Hermann Manfred farmakológus, St .Peter, Steinbrecher Wolfgang biológus, Gundelfingen, Bahrmann Heinrich farmakológus, Kirchzarten (DE) (54) Eljárás (*)- (3-metil-4-oxo-5- piperidinotiazolidin -2-ilidén)- ecetsavészterek előállítására (22) 80.03.21. (33) DE (32) 79.03.22., 79.12.29. (31) P 29 11 296.7, P 29 52 704.6 (21) 682/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Eljárás antihipertenziv hatású (I) általános képletű (+)-(3- metil-4-oxo-5- piperidinotiazolidin- 2-ilidén)- ecetsavészterek előállítására, ahol R valamely 1 —4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport és CT aszimmetrikus szénatom. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) képletű vegyületet a racemizálódás szempontjából közömbös oldószerben -10 és 40 C° közötti hőmérsékleten gyors ütemben együtt keverünk feleslegben alkalmazott tionilkloriddal, foszforoxikloriddal, foszforpentakloriddal vagy foszfortrikloriddal és 10-60 perces reakcióidő után felesleges mennyiségben ROH általános képletű alkoholt, ahol R jelentése a fenti, adunk az elegyhez, majd a reakcióelegyet - adott esetben gyenge hűtés közben — reagálni hagyjuk és ezt követően a kívánt terméket elkülönlt-T/24 868 (51) C 07 D 417/04 (71) Pharmindustrie, Gennevilliers (FR) (72) Renault Christian mérnök, Taverny (FR) (54) Uj eljárás 10-f 1 -aza[2,2,2 j biciklo-3-oktil] -10H-fenotiazin-2- (Nfl-dimetil- szulfonamid) előállítására (22) 81.03.17. (33) FR (32) 81.01.13. (31) 81 00442 (21) 675/81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 10-(1-aza- [2,2,2)-biciklo-3- oktil)-10H- fenotiazin-2- (N.N-dimetil-szulfonamid) előállítására. Ez a vegyület a gyógyászatban gyomorsav-szekréciót gátló hatóanyagként használható fel. Az (I) képletű vegyületet a találmány szerint úgy állítják elő, hogy a (IV) képletű N,N-dimetil-3-(/1-aza(2,2,2j biciklo-3-oktil/-aminoM- (/2-bróm-fenil/-tio) -benzol szulfonamidot alkálifém-amid jelenlétében gyűrűzárásnak vetik alá. A terméket egyszerű eljárással, jó hozammal kapják. T/24 869 (51) C 07 D 461/00 (71)*Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész, 17%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Kreidl János oki. vegyész, 16%, dr. Nemes András oki. vegyész, 15%, dr. Farkas Jenőné oki. vegyészmérnök, 6%, Visky György old. vegyészmérnök, 6%, dr. Czibula László oki. vegyészmérnök, 6%, Budapest (54) Eljárás vinkaminsav-észterek előállítására (22) 81.09.30. (21) 2812/81 A találmány tárgya új eljárás általános képletű vinkaminsavészterek — mely képletben R1 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R! jelentése etil-csoport és 14-epimerjeik előállítására oly módon, hogy valamely (II) általános képletű oktahidro-indolo 12,3-a| kinolizin-oxim- észter-származékot- — mely képletben R' és R! jelentése a fentiekben az (I) általános képletnél megadottakkal egyező — a reakcióelegyben in situ előállított kénessav vagy sói vizes oldatával 80—100 °C hőmérsékleten adott esetben 3,5—7 közötti pH értéken reagáltatunk, a kapott 14-peimerelegyet önmagában ismert módon szétválasztjuk. Az (I) általános képletű vegyületek ismert gyógyhatású vegyületek, melyek közül különösen a természetben is előforduló (♦)-vinkaminsav- metilészter, a (ri-vinkamin rendelkezik jelentős agyi értágltó hatással. A találmány szerinti eljárás előnye az ismert eljárásokhoz képest, hogy azoknál lényegesen kevesebb lépésből áll és lényege-T/24 870 (51) C 07 D 461/00 (71) *Rjchter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba old. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Kalaus György 15%, dr. Kreidl János, 15%, Visky György 10%, dr. Czibula László, 10%, dr. Farkas Jenőné, 4%, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos old. vegyész, 17%, dr. Nemes András oki. vegyész, 10%, Budapest (54) Eljárás ebumamonin-származékok előállítására (22) 81.11.03. (21)3274/81 О) О)
