Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-03-01 / 3. szám
166 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 3. szám коxidőt, kívánt esetben (IVb) általános képletű savaddíciós sóvá alakítás után szelektíven redukálunk, a kapott új (Va) és (Vb) általános képletű 9-halogén-1-alkil- 1-alkiloxikarboniletil-oktahidro- indolokinolizin izomer elegyet izomerekre választjuk szét, vagy először hidrolizáljuk és a kapott karbonsav izomer- elegyet izomerekre választjuk szét, majd az egyes izomereket ezt követően észterezésnek vetjük alá, és kívánt esetben a fenti módok bármelyikével kapott racém (Va) vagy (Vb) általános képletű vegyületet rezolváljuk és/vagy gyógyászat Mag alkalmazható savaddíciós sóvá alakítjuk. ' Az (Va) és (Vb) általános képletű új 9-halogén-1- alkil-1- alkiloxikarboniletil- oktahidro- indolokinolizinek és savaddíciós sóik jelentősége abban van, hogy fontos intermedierjei az értékes gyógyhatással rendelkező 10-halogén- vinkaminsav-észtereknek, amelyek az öregkorban az agyi erek károsodása és meszesedése okozta viselkedési zavarok kezelésére alkalmasak különösen. \ T/24 634 (51) С 07 D 455/00 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Szabó Lajos, 17%, Dancsi Lajos, 16,5%, dr. Keve Tibor, 16,5%, oki. vegyészek, dr. Szpomy László, orvos, 6%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás új 9-halogén-lalkil- 1-alkiloxikarboniletil- hexahidro- indolokinolizinium- alkoxidok előállítására (22) 78.07.12. (21) 1190/82 A találmány tárgya eljárás a (IVa) általános képletü új 9-halogén-1-alkil- 1-alkiloxikarboniletil- hexahidro- indolo-kinolizinium- alkoxidok és (IVb) általános képletű savaddíciós sóik előállítására — amely képletekben R3, R3 és R4 jelentése halogénatom, A0 jelentése pedig savanion — oly módon, hogy egy (II) általános képletü új 9-halogén-1-alkil-hexahidro- indolokinolizint — amely képletben RJ( X és Árjelentése a fent megadottal megegyező - egy szervetlen bázissal, majd egy (III) általános képletű akrilsav észterrel — amely képletben R3 jelentése a fentiekben megadott — reagáltatunk, a kapott olajat egy R4— OH általános képletű alkohollal — amely képletben R4 jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport — kezeljük, majd kívánt esetben a kapott új (IVa) általános képletű 9-halogén-1- alkil- 1-alkiloxikarboniletil- hexahidro- indolokinolizinium- alkoxidot — amely képletben R3, R3, R4 és X jelentése a fentiekben megadottakkal egyező — kívánt esetben egy H—A általános képletű savval — amely képletben A jelentése a (IVb) általános képletnél megadott — kezeljük. 1 A (IVa) általános képletű új vegyületek és (IVb) általános képletű savaddíciós sóik jelentősége abban áll, hogy fontos intermedierjei az értékes gyógyhatással rendelkező 10-halogénvinkaminsav észtereknek, amelyek főleg az agyi erek károsodása és meszesedése okozta öregkori viselkedési zavarok kezelésére alkalmazhatók. T/24 635 (51) C 07 D 457/04, 519/02 (71) Sandoz AG. , Basel (CH) (72) Jurgec Milan, vegyész, Rucman Rudolf, vegyész, Tisler Miha, vegyész, Ljubljana, Stanovnik Branko, vegyész, Vrhnika (YU) (54) Eljárás ergotalkaloidok és lizergsav-származékok 2-helyzetű szelektív brómozására (22) 79.09.24. (33) YU (32) 78.09.26. (31) P 2268/78 (21) SA—3200 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új brómozási eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására. A képletben R. karboxil-, 1—5 szénatomos alkoxi-karbonil-, did —5 szénatomos)- alkil- karbamoilcsoportot vagy (II) általános képletű szubsztituált karbamoilcsoportot jelent, és a (II) általános képletben Ra 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Rt, 1 —4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoportot jelent, Rj hidrogénatomot vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot és hidrogénatomot jelent, vagy R3 és R4 együtt egy egyes kötést alkotnak. 1 Az (I) általános képletű vegyületeket (III) általános képletű vegyületek brómozásával állítják elő úgy, hogy 6-klór- 2-metilimidazo [1,2—b] piridazinnak vagy 3-bróm- 6-klór- 2-metilimidazo [1,2—bj piridazinnak brómkomplexével brómoznak. > T/24 636 (51) C 07 D 471/04 (71) S.A. LABAZ-SANOFI N.V., Brüsszel (BE) (72) Rosseels Gilbert, vegyész Relegem, Nokin Pierre, biokémikus, Brüsszel (BE) (54) Eljárás új indolizin-szárrmzékok és azokat hatóanyagkénti tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására(22) 80. 07. 04.(33) GB (32) 79. 07. 06. (31) 79 23599 (21) 1674/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű indolizin-származékok előállítására. A képletben R jelentése 1—8 széntomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, fenilcsoport vagy egy vagy két azonos vagy eltérő szubsztituenst hordozó fenilcsoport, amely szubsztituensek lehetnek halogénatom — előnyösen fluor-, klór- vagy brómatom —, vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoport - előnyösen metil-vagy metoxicsoport —, X,,X2 és X3 azonos vagy eltérő lehet, és hidrogén-, klór- vagy brómatomot vagy metoxicsoportot jelenthetnek, azzal a megkötéssel, hogy ha jelentésük azonos, akkor csak hidrogéntől eltérő lehet. Az olyan (I) általános képletű vegyületeket, ahol X, jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, X2 jelentése klór- vagy brómatom vagy metoxicsoport, és X3 jeletnése hidrogénatom, úgy állítják elő, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet
