Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-01-01 / 1. szám
12 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 1. szám T/24 288 (51) C 07 C 101/10, C 07 D 209/20, C 07 D 233/64 (71) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey (US) (72) Kollonitsch Janos vegyész, Westfield, Patchett Arthur Allan vegyész, Cranford, Marburg Stephen vegyész Metuchen New Jersey (US) (54) Eljárás a-fluormetil-a.amino-alkánkarbonsavak és észtereik előállítására (22) 78.05.30. (33) US (32) 77.06.01. (31) 802.389, 802.391 (21) ME-2169 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új, racém vagy optikailag aktív (I) általános képletű vegyületek — ahol R jelentése 3,4-dihidroxi-benzil-, 4-hidroxi-benzil-, 3-hidroxibenzil-, 3-amino-propil-, 2-karboxi-etil-, imidazol-4-il-metil-, indol-3-il-metil- vagy 3-(1-guanidil)-propilcsoport, és R, hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — valamint gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására. Ezek a vegyületek úgy állíthatók elő, hogy a) valamely racém vagy optikailag aktív (II) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — kén-tetrafluoriddal cseppfolyós hidrogén-fluoridban -80 °C és +20°C közötti hőmérsékleten — adott esetben bór-trifluorid vagy alumínium-triklorid jelenlétében — fluordehidroxilezünk, vagy b) valamely racém vagy optikailag aktív (VII) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — cseppfolyós hidrogén-fluoridban való oldása után fluoroxi-trifluor-metán jelenlétében —80 °C és +20 °C közötti hőmérsékleten ibolyántúli fénnyel besugározunk, és kívánt esetben egy így kapott, R, helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet ismert módon 1-4 szénatomos alkilészterré alakítunk és/vagy savaddíciós sóvá alakítunk és/vagy optikailag aktív izomerekre szeparálunk. Az (I) általános képletű vegyületek a dekarboxiláz enzimek inhibitorai, így értékes gyógyászati hatásúak, illetőleg diagnosztikailag hasznosíthatók. T/24 289 (51) C 07 C 103/52 (71) AKZO N.V., Arnhem (NL) (72) Greven Hendrik Marie vegyész, Heesch dr. de Wied David vegyész, Bilthoven (NL) (54) Eljárás pszichofarmakológiailag aktív ACTH-származékok előállítására (22) 77. 07. 12. (33) NL (32) 76 07 684 (21) АО—450 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az A-NH-CH(R, )-CO-NH-CH(R2)-CO-L-Q-D-Lys-Z (I) általános képletű peptidek és peptid-származékok, vagy 1—4 szénatomos alkilészterei vagy savaddíciós sói — ahol A jelentése H-L-Met, H-L-Met( ------Ю), H-L-Met(--------Ю2), dezamino-Met, dezamino-Met( -+0), dezamino-Met ( ЧО2), vagy H2 N-B-CO-csoport, В jelentése CH3CH= vagy (CH3)2CHCH= csoport, Q -NH-CHR-CO- képletű aminosav-maradék — ahol R jelentése metil-, izopropil- vagy izobutilcsoport, p-hidroxifenil- metilcsoport, 3-indolilmetil-vagy benzilcsoport, Rj és Rj metil-, izopropil- vagy izobutilcsoport és Z jelentése N-(2-fenil-etil)-amino-, N-(0-indoliletil)- amino-, N-(2-fenil-etil)-amino-, N-(3-fenil-propiO- amino-, N-(p-hidroxi-fenil-etil)-aminocsoport, -L-Trp-OH, -L-Phe-OH, vagy -L-Phe-Gly-OH — csoport, előállítására olymódon, hogy az (I) általános képletű vegyület aminosav szekvenciájának megfelelő, kívánt esetben védett funkciós csoportot (csoportokat) tartalmazó aminosavakat vagy pepiid framgenseket egymással kondenzálunk és kívánt esetben a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd kívánt esetben a Met-vagy dezamino-Met csoportot tartalmazó peptidel szulfoxiddá vagy szulfonná oxidáljuk vagy savaddíciós sóvá vagy 1—4 szénatomos alkilészterré alakítjuk. Az új vegyületek pszichofarmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek. T/24 290 (51) C 07 C 103/52 (71) Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha, Tokió (JP) (72) Umezawa Hamao, Shirai Tadashi, Nishizawa Rinzo, Suzuki Masao, Tokió, Aoyagi Takaaki, Kanagawa-ken, Saino Tetsushi, vegyészek, Saitama-ken (JP) (54) Eljárás N-(treo- 3-amino- 2-hidroxi- butanoil)- amino-ecetsavak előállítására (22) 79.11.22. (33) JP (32) 78.12. 13. (31) 153157/1978 (21) N1-230 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (VII) általános képletű N-(tre-0- 3-amino- 2-hidroxibutanoiD- amino- ecetsav- származékok — ahol R, jelentése naftil- vagy (I) általános képletű csoport, — ahol R6 és R, jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxilvagy acetoxicsoport, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport, R, jelentése 3—4 szénatomos alkil- vagy 3-guanidino- propilcsoport előállítására olymódon, hogy a) valamely (I) általános képletű 2-oxoetil- amin- származékot — ahol R, jelentése a fenti, R2 jelentése adott esetben halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-karbonil- aminocsoport, benzoil-amino-, benzoil-oxi- karbonilaminocsoport, ftálimino- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil- amino-csoport — valamely (II) általános képletű glioxilsav- származékkal — ahol R3 jelentése hidrogénatom vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoport — reagáltatunk és b) a kapott (III) általános képletű treo- 3-védett amino-2- hidroxi- 4-oxo- vajsav származékot — ahol R,, R2 és R3 jelentése a fenti — redukáljuk és c) kívánt esetben a kapott (IV) általános képletű treo-3- védett-amino- 2-hidroxi-vajsav- származékot — ahol R,, R2 és R3 jelentése a fenti — optikai reszolválásnak vetjük alá, előnyösen optikailag aktív a-fenil-etil- aminnal reszolválva és/vagy az R2-ben szereplő amino-védőcsoportot és R3 helyén az adott esetben jelenlévő alkilcsoportot elimináljuk, előnyösen sósavval hidrolizálva és d) a kapott (V) általános képletű treo-3-amino- 2-hidroxi- vajsav- származékot — ahol R, jelentése a fenti és R2' jelentése aminocsoport, vagy adott esetben halogénatommal helyettesített 1—4 szénatomos alkil-karbonil- aminocsoport, benzoil-amino-, benzil-oxi- karbonil- aminocsoport, ftáliminocsoport, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil- aminocsoport, ismert módon, előnyösen karbodiimides módszerrel, aktív észteres módszerrel, leginkább N-hidroxi-szukcinimides módszerrel kondenzáljuk valamely (VI) általános képletű amino-ecetsav- származékkal — ahol R„ jelentése 3—4 szénatomos alkilcsoport, vagy 3-guanidino-propilcsoport — és ahol a (VI) általános képletű vegyület karboxilcsoportja előzőleg 1—4 szénatomos alkil- vagy benzilcsoporttal lehet kívánt esetben védve, majd mind az amino, mind a karboxil-csoport védőcsoportját eltávolítjuk, előnyösen palládiumkorom jelenlétében katalitikusán hidrogénezve. T/24 291" (51) C 07 C 154/02, C 07 D 513/ 04, 277/60 (71) DSO „Pharmachim”, Szófia (BG)
