Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
1062 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 10. szám T/27 634 (51) C 07 D 295/14(71) Duphar International Research B.V., Weesp (NL) (72) Haeck Hans Heinz, vegyész, Hillen Feddo Cornelius, farmakológus, Weesp (NL) (54) Eljárás agresszió-ellenes hatású fenil-piperazinszármazékok előállítására (22) 81. 09. 08. (33) NL(32) 80. 09. 12. (31) 8005132 (21) 2581/81 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (3) általános képletű fenil-piperazin-származékok és gyógyszerészeti leg elfogadható savakkal alkotott sóik előállítására, a képletben R3 jelentése trifluormetilcsoport vagy halogénatom, R4 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport, 1—3 szénatomos alkoxicsoport, 5—7 szénatomos cikloalkoxicsoport, fenilcsoport vagy —NHRj általános képletű csoport, amelyben r5 hidrogénatomot vagy 1—2 szénatomos alkilcsoportot képvisel, A jelentése —CH2 —, —CH2 — CH2—, —CH2 — CH — vagy I —CH — CH, — képletű csoport. CH3 i CH3 A találmány kiterjed a (3) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható savakkal alkotott sóinak az előállítására is. A (3) általános képletű vegyületek agresszió-ellenes gyógyszerkészítmények hatóanyagai lehetnek. T/27 635 (51) C 07 D 401/12,401/14 (71) Basf AG., Ludwigshafen am Rhein (DE) (72) dr. Frickel Fritz-Frieder, vegyész, Deidesheim, dr. Franke Albrecht, vegyész, Wachenheim, dr. von Philipsbom Gerda, farmakológus, Weinheim, dr. Mueller Claus D., állatorvos, Viernheim, dr. Lenke Dieter, farmakológus, Ludwigshafen (DE) (54) Eljárás 4,5-dialkil-3-hidroxi-pirrol-2-karbonsav-észterek piperidinszármazékai előállítására (22) 80. 10. 13. (33) DE (32) 79. 10. 13. (31) P 29 41 597.2 (21) 2484/80 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás 4,5-dialkil-3-hidroxi-pirrol-2-karbonsav-észterek (I) általános képletű új piperidin-származékai, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R1 és R2 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R1 7—9 szénatomos fenil-alkilcsoportot is jelent, vagy R1 és R2 együtt 6-tagú kondenzált gyűrűt alkotnak, R3 1—5 szénatomos alkilcsoportot, R4 és R5 hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot, R6 piridilcsoportot vagy olyan fenilcsoportot jelent, amely halogénatommal vagy trifluor-metil-csoporttal lehet szubsztituálni n értéke 0, 1 vagy 2. Az új vegyületek egy megfelelő alkoxi-karbonil-pirrol- és egy piperidinszármazék reagáltatásával állíthatók elő. Az új vegyületek szívritmus-zavarok kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók. T/27 636 (51) C 07 D 251/28 (71) Degussa AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Hentschel IGaus, vegyész, Kalmthout, (BE) dr. Bittner Friedrich, vegyész, Bad Soden, dr. Schreyer Gerd, vegyész, Hanau (DE) (54) Eljárás cianurklorid vizes szuszpenzióinak vagy oldatainak előállítására (22) 79. 11. 19. (33) DE (32) 78. 11. 20. (31) P 28 50 242-3—44 (21) DE-1026 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány cianurklorid vizes szuszpenzióinak vagy oldatainak előállítására alkalmas eljárásra vonatkozik. Vizes cianurklorid-szuszpenziókat vagy -oldatokat nagy keverési sebességgel és alacsony előállítási hőmérsékleten, továbbá ennek következtében nagyon kismérvű hidrolizációs fokkal állítanak elő oly módon, hogy folyékony cianurkloridot vezetnek be egy keverőkészülék felső részén elhelyezett fúvókén át ellenáramban felszálló vízzel szemben, amelyet egy vagy több fúvókén keresztül visznek be a készülék alsó, nyitott részében lévő ívelt alakú elvékonyodás felett. Ezáltal a kamrafalakat állandóan megszakítatlan folyadékréteg fedi. Az eljárás légköri, csökkentett és túlnyomáson egyaránt végrehajtható. Csökkentett nyomás alkalmazása esetén a víz elpárolog és ennek következtében egyidejűleg a rendszer lehűlése is végbemegy. Г/27657(51)C07 D 457/04 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin, (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Neef Günter, vegyész, dr. Eder Űrich, vegyész, dr. Schröder Gertrud, állatorvos, dr. Sauer Gerhard, vegyész, Ast Gerhard, vegyészlaboráns, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás ergotanilidek előállítására (22) 82. 12. 17. (33) DE (32) 81. 12. 18., 82. 04. 26. (31) P 31 50 918.5, P 32 16 300.2 (21) 4085/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletű ergotszármazékok előállítására, ahol a képletben C9 —C j 0 szén-szén egyes kötést vagy szén-szén kettős kötést jelent, R2 hidrogén-, klór- vagy brómatomot képvisel, R6 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport és X 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-csoportot, hidrogén-, fluor-, klór-, brómatomot, eminocsoportot, -NHR' vagy -NR'R" általános képletű csoportot jelent, ahol R' 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos acilcsoportot és R" 1—4 szénatomos alkilcsoportot képvisel és R' és R” együttesen 5- vagy 6—tagú, telített vagy telítetlen heterociklusos gyűrűt jelent, amelyben egy -CH2 -, illetve -CH-csoport nitrogén-, oxigén- vagy kénatommal lehet helyettesítve - vagy —SR'" általános képletű csoportot képvisel — ahol R'" 1—4 szénatomos alkil- vagy fenil-csoportot jelent. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy (II) általános képletű lizergsavésztereket — a képletben C.....C, n. R2 és R6 a fenti jelentésű és R metil- vagy etilcsoportot képvisel — közömbös oldószerben ekvimoláris mennyiségű trimetil-alumínium és anilin vagy egy (III) általános képletű anilin-származék — a képletben X a fenti jelentésű — reakciótermékével, amely reakcióban közbenső termékként egy (IV) általános képletű vegyület keletkezik — ahol X a fenti jelentésű — reagáltatnak. Az eljárás előnye, hogy nagy kitermeléssel szolgáltatja a gyógyászati hatású ergot-anilideket.
