Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1983 (88. évfolyam, 1-12. szám)
1983-10-01 / 10. szám
1054 SZABADALMI KÖZLÖNY 88. ÉVF. 1983. ÉV 10. szám R, hidrogénatomot, klóratomot vagy metoxicsoportot, Ra hidrogénatomot, metil- vagy benzilcsoportot, R, és R4 vagy egyaránt egy-egy hidrogénatomot, illetőleg R, metilcsoportot és R4 hidrogénatomot, vagy R*hidrogénatomot és H4 metilcsoportot jelent, kivéve azt az esetet, amikor R,, R, és R4 egyidejűleg hidrogénatomot képviselnek. r. T/27 605 (51) C 07 D 495/04 (71) SANOFI, Párizs (FR) (72) Bousquet Andre, kutatómérnök, Heymes Alain, vegyészmérnök, Sisteron (FR) (5A)Eljárás 2-oxo- 5,6,7,7a- tetrahid.ro- 4H-tieno [3,2—c] piridin-származékok előállítására (22) 82.06.29. (33) FR (32) 81.06.30. (31) 81 13 067 (21) 2109/82 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya olyan új eljárás az (I) általános képletű 2чзхо- 5,6,7,7a- tetrahidro- 4H-tieno [3,2—c] piridin- származékok — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy adott esetben legalább egy halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, nitro-, karboxi- vagy alkoxi-karboniicsoporttal helyettesített fenilcsoport, R' jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és értéke 0, 1,2, 3 vagy 4 — előállítására, amelynek során valamely (V) általános képletű vegyületet vizes közegben, szobahőmérsékleten, keverés közben formaldehiddel reagáltatnak, majd az így kapott (VI) általános képletű köztiterméket — adott esetben egy közömbös szerves oldószerben való feloldását követően — száraz hidrogén-kloridnak egy aprotikus poláris oldószerrel készült oldatával kezelik. A találmány szerinti eljárással az értékes gyógyhatású (I) általános képletű vegyületek egyszerűen, jó hozammal állíthatók ÍCHR %— R elő. (I) Г-As-1KJ (V) (VI) T/27606 (51) C 07 D 457/12 (71) Schering AG., Nyugat-Berlin (WB) és Bergkamen (DE) (72) dr. Haffer Gregor, dr. Sauer Gerhard, dr. Wachtel Helmut, dr. Scheider Herbert, dr. Eder Ulrich, dr. Lorenz Hans-Peter, vegyészmérnökök, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 8- helyzetben nitrogénatommal helyettesített ergolinil- vegyületek, valamint ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 82.12.22. (33) DE (32) 81.12.23. (31) P 31 51 912.1 (21) 4138/82 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány farmakológíailag hatásos, új, (I) általános képletű ergolinil-származékokra és fiziológiai szempontból megfelelő só előállítására és az olyan gyógyszerkészítmények előállítási eljárására vonatkozik, melyek hatóanyagként a szóbanforgó új vegyületeket, illetve sóikat tartalmazzák. Az (I) általános képletben R1 hidrogénatomot jelent, a 8-helyzetben levő helyettesítő avagy ß- konfigurációban lehet és amennyiben kettős kötést képvisel, úgy R2 jelentése hidrogénatom, valamely 1 — 4 szénatomos alkilcsoport vagy valamely 1—7 szénatomos acilcsoport, R3 hidrogénatom, klóratom vagy brómatom és R4 valamilyen 2—6 szénatomos alkilcsoport, cikloalkilrészében 3—6 szénatomot, alkilrészében 1—3 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-csoport, valamilyen 3—6 szénatomos alkenilcsoport vagy valamilyen 3—6 szénatomos alkinilcsoport, vagy amennyiben 9/^\10 egyszeres kötést képvisel, úgy R‘ hidrogénatomot jelent és a 8-helyzetben levő helyettesítő avagy ß- konfigurációban állhat, R2 és R3 jelentése a fentiekben megadott és R4 R4'-ként valamilyen 1—6 szénatomos alkilcsoport, cikloalkilrészében 3—6 szénatomot, alkilrészében 1—3 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil- csoport, valamilyen 3—6 szénatomos alkenilcsoport vagy valamilyen 3— 6 szénatomos alkinililcsoport, vagy R1 valamilyen —C—NRSR6 általános képletu csoportot jelent és a 8-helyzetben levő helyettesítő a-vagy ^-konfigurációban állhat, 9 10 egyszeres kötést vagy kettő kötést képvisel, R2, R3 és R4 jelentése a fentiekben megadott, míg Rs hidrogénatom, 1-10 szénatomos alkilcsoport, 3-10 szénatomos alkenilcsoport vagy 3—10 szénatomos alkinilcsoport, R6 1 — 10 szénatomos alkilcsoport, 3—10 szénatomos alkenilcsoport, 3—10 szénatomos alkinilcsoport vagy egy arilcsoport, vagy pedig Rs és R6 együtt valamilyen 5—10 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely adott esetben még további heteroatomo(ka)t is tartalmazhat. T/27 607 (51) C 07 C 31/16, 43/20, A 01 N 9/00 (71) Bayer AG., Leverkusen (DE) (72) dr. Fuchs Rainer Alois, vegyész, dr. Stendel Wilhelm, állatorvos, Wuppertal, dr. Hammann Ingeborg, zoológus, Köln, dr. Behrenz Wolfgang, zoológus, Overath, dr. Homeyer Bernhard, biológus, Leverkusen (DE) (54) Eljárás helyettesített fenoxi-benzil- alkohol-származékok előállítására (22) 77.04.08. (33) DE (32) 76.04.09. (31) P 26 15 435.8 (21) 2452/80 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű fenoxibenzil-alkohol- származékok előállítására, az (I) általános képletben R és R‘ jelentése különböző és lehet hidrogénatom vagy fluor- vagy brómatom, és R2 jelentése hidrogénatom, ciano- vagy etinilcsoport. Az új (I) általános képletű fenoxi-benzil- alkohol- származékok előállíthatók, ha (III) általános képletű fenoxi-benzaldehideket — a (III) általános képletben R és R1 a fenti jelentésű — a) komplex fém- hidriddel, inert oldószerben redukálnak (R2 jelentése hidrogénatom) vagy b) alkálifém- cianiddal, például nátrium- vagy kálium-cianiddal reagáltatnak, sav jelenlétében, adott esetben oldószer hozzáadása mellett, (R2 jelentése cianocsoport) vagy c) (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatnak — a (IV) általános képletben „Hal" halogénatomot jelent — alkalmas oldószerben. (R2 jelentése etinilcsoport) Az új (I) általános képletű fenoxi-benzil-alkohol-származékok kiinduló anyagként alkalmazhatók inszekticid és akaricid hatású fenoxi-benzil- oxi-karbonil- származékok előállításánál.
