Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-09-01 / 9. szám
868 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF: 1982. ÉV 9. szám Miguel Angel, vegyész, Princeton, Pluscec Josip, vegyész, Trenton, New Jersey (US) {SA) Eljárás merkapto-acil- dipeptidek előállítására (22) 80. 04. 01. (33) US (32) 79. 04. 02. (31) 25 701 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség,, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általálos képletű merkapto-acil-dipeptidek és 1—4 szénatomos alkilésztereik előállítására; ebben a képletben R. hidrogénatom vagy 2—4 szénatomos alkanoilcsoport; hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport; n 0 vagy 1 ; A, Gly-, L-Pro-, L-Val-vagy L-Ala-csoport, A2 L-Ala-, D-Ala-, L-Pro-, L-Trp- vagy L-Arg-csoport, de A, és Aj a L-Pro-csoport kivételével mindig eltérő. Az új vegyületek megfelelő tiosav és А,—A2 dipeptid, illetve A, , majd Aj peptid reagáltatásával, és esetleges hidrolízissel állíthatók elő. A vegyületek magas vérnyomást csökkentő hatásuk alapján gyógyszerként alkalmazhatók. „ I2 R1 -S (CH2)n—CH — C—A,—A2 I T/23 839 (51) C 07 D 215/12 (71) ^Matériái Vegyipari Szövetkezet, Budapest, Humán Oltóanyagtermelő és Kutató Intézet, Budapest, 50-50 % (72) Bár Vilmos, vegyész, 40%, Mercz Jenő, vegyész, 15%, dr. Böszörményi József, orvos, 20%, dr. Richter Péter, vegyész,20%,Rozsnyai Tamás, vegyész, 5%, Budapest (54) Eljárás a 6,6'metilén-bisz (2,2,4-trimetil-l,2-dihidrokinolin) vizoldékony származékainak előállítására (22) 79. 07. 06. (21) MA—3172 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány új, antioxidáns hatású 6,6'-metilén-bisz(2,2,4- -trimetil-1,2- dihidrokinolin)- származékok és az ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására vonatkozik. Az új vegyületek az (I) általános képlettel foglalhatók össze, ahol X, jelentése szulfocsoport vagy egy (a) képletű vagy (b) általános képletű csoport, ahol Me alkálifématomot jelent, és X2 jelentése hidrogénatom vagy megegyezik X, jelentésével. A vegyületek vízoldhatóak, ami a gyakorlati felhasználás során számos előnyt jelent. H2Ç —X, HjC—x2 H3C H3C 5-CH2 (I) ; IH ,CH3 'CH3 —s—nh2 (a) 02-S —0 —Me °2 (Ы T/23 840 (51) C 07 D 233/44 (71 ) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Balko Terry William, szerves vegyész, Waldron, Indiana (US) {SA) Eljárás 2-(szubsztituált-amino)- N- (szubsztituált fenil)- 2- imidazolin-1- karbotioamid- származékok előállítására (22) 78. 12. 22. (33) US (32) 77. 12. 27. Ql) 865.091 (21) EI— 836 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új 2-(szubsztituált aminol-N- (szubsztituált fenil)- 2- imidazolin-1- karbotioamid-származékok előállítására, ahol R1 1 -8 szénatomos alkilcsoport, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, fenilcsoport, mely adott esetben 1—4 szénatomos alkoxi-, 1 —4 szénatomos alkiltio- vagy trifluor-metil- csoporttal egyszeresen, halogénatommal vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal legfeljebb kétszeresen van helyettesítve, fenil- (1—4 szénatomos alkil)- csoport, mely a fenil-gyűrűben egy halogénatommal van helyettesítve, vagy piridil- (1—4 szénatomos alkil)- csoport, R6 halogénatom, trifluor-metil-csoport vagy cianocsoport, R7 hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom, azzal a megszorítással, hogy amennyiben R7 alkilcsoport vagy hidrogénatom, akkor az nem lehet a 2-es helyzetben. Az (I) általános képletű vegyületek herbicid szerek hatóanya-T/23 841 (51) C 07 D 307/935 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT., Budapest (72) dr. Tömösközi István, vegyész, 20%, Budapest, dr. Székely István, vegyész, 20%, Szentendre, dr. Kovács Gábor, vegyészmérnök, 20%, Galambos Géza vegyészmérnök, 15%, dr. Simonidesz Vilmos, vegyészmérnök, 10%, Viskyné, dr. Gombos Zsuzsa, vegyészmérnök, 10%, dr. Stadler István, biokémikus, 5%, Budapest (54) Eljárás prosztaciklin és analógjai előállítására (22) 77. 03. 01. (21) Cl—1722 A találmány tárgya, eljárás (I) általános képletű prosztaciklin-származékok — ahol R‘ hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R3 hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R4 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, R5 egyenes vagy elgazó szénláncú 3—9 szénatomos alkilcsoport — és ammónium- és alkálifémsóik előállítására, oly módon, hogy egy (III) általános képletű 5-halogén-prosztaciklin- származékot — ahol R3, R4 és R5 jelentése a fenti, X bróm- vagy jódatom, R6 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent azzal a megszorítással, hogy ha R3 és R4 hidrogénatomot és R5 n-pentilcsoportot jelent, akkor R6 csak hidrogénatomot jelenthet -bázissal végzett eliminációs reakciónak vetünk alá, majd a kapott, és adott esetben R1 helyén 1—4 szénatomos alkilcsoportot és/vagy R4 helyén 1—4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű prosztaciklin-származékokat — ahol R3 és R5 jelentése a fenti — kívánt esetben elszappanosítjuk és kívánt esetben az R‘ helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű prosztaciklin-származékokat —ahol R3, R4 és R5 jelentése a fenti — ammónium- vagy alkálifémsóvá alakítjuk.