Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-08-01 / 8. szám
728 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 8. szám 05. 31. (31) P 27.24 501/8 (21) TO-1080 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, 11-helyzetben szubsztituált, új 5,11-dihidro-6H-pirido- |2.3-b] [1,4] benzodiazepin-6-on-származékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R. hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkilcsoportot, egyenes vagy elágazó szénláncú, egy vagy több kettős kötést tartalmazó 3— 20 szénatomos alifás szénhidrogén-csoportot, vagy fenil-(1—4 szénatomosj-alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot, 1—2 szénatomos alkilcsoportot és A 2—5 szénatomos alkiléncsoportot jelent. Az új vegyületek egy megfelelő 11-halogénacil- vagy -alkenoil-5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b] [ 1,4]benzodiazepín- 6- on és egy megfelelően szubsztituált piperazin vagy egy megfelelő 5,11-dihidro- 11-[(1-piperazinil)- acil] - 6H-pirido- [2,3-b] [1,4 benzodiazepin- 6-on és egy R,-szubsztituált halogenid reakciójával állíthatók elő. Az új vegyületek emésztőrendszeri fekélyt gátló és gyomorsavkiválasztást csökkentő hatásuk alapján gyógyszerként használhatók. T/23 267 (51) C 07 D 471/04 (71) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss (DE) (72) dr. Schmidt Günther, vegyész, dr. Leitold Mátyás, állatorvos, Biberach/Riss (DE) (54) Eljárás új, 11- helyzetben szubsztituált 5,ll-dihidro-6H- pirido[2,3-b] [1,4]benzodiazepin-6-onok előállítására (22) 78. 05. 30. (33) DE (32) 77. 05. 31. (31) P 2724434.4 (21) TO-1081 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új, 5,11- dihidro- 6H- pirido[2,3-b] [1,4] benzodiazepin- 6-on- származékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R, 3-12 szénatomos alkilcsoportot, 1-3 kettős kötést és/vagy egy hármas kötést tartalmazó, 3-20 szénatomos alifás szénhidrogéncsoportot, fenil- (2-4 szénatomos)- alkilcsoportot, metiléndioxibenzil-, klórbenzil-, indán- 5(vagy -3)-il-metiï-, fenil- (2-4 szénatomos)- alkenil-, 5-7 szénatomos cikloalkil-, 3-10 szénatomos mono-, bi- vagy tricikloalkil- metil-csoportot, morfolinc- (2-3 szénatomos) -alkil- vagy 4- metilpiperazino (2-3 szénatomos)- alkil-csoportot, R, hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot és R3, R4 hidrogénatomot vagy metil- etilcsoportot jelent, de R, metilvagy etilcsoport is lehet, ha R3 és/vagy R4 metil- vagy etilcsoport. Az új vegyületek egy megfelelő 11-halogénaceti 1-5,11-dihidro-6H-pirido[2,3-b] [1,4] benzodiazepin- 6-on és a megfelelően szubsztituált 5,11-dihidro-11- [(1-piperazinil)-acetil]-6H-pirido [2,3-b][ 1,4[benzodiazepin-6-on és a megfelelő R,-halogenid reakciójával állíthatók elő. Az új vegyú leteknek emésztőrendszeri fekélyt gátló és gyomorsav kiválasztást csökkentő hatásuk van. T/23 268 (51) C 07 D 471/04 (71) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE) (72) dr. Austel Volkhard, vegyész, dr. Kutter Eberhard, vegyész, dr. Eberlein Wolfgang, vegyész, dr. Diederen Willi, farmakológus, dr. Haarmann Walter, orvos, dr. Heider Joachim, vegyész, Warthausen (DE), prof. dr. Kobinger Walter, farmakológus, dr. Lillie Christian, farmakológus, Bées (AT) (54) Eljárás szubsztituált 7,7-.dimetil- 5H, 7H-imidazo [4,5-h]izokinolin- 4,6-dionok előállítására (22) 78.07.20 (33) DE (32) 77.07.21 (31) P 27 32 951.7; P 27.32 906.2 (21) TO-1085 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új imidazoizokinolin-dionok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R , adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoportot, 3-6 szénatomos cikloalkil- csoportot vagy adott esetben halogénatommal, hidroxil-, metoxi-, metiltio-, metilszulfinil-, metilszulfonil- és/vagy benziloxicsoporttal monovagy diszubsztituált fenilcsoportot. A hidrogénatomot vagy ^ R, —CH, )n -N '-----R3 csoportot jelent, ahol R2 hidrogénatom vagy kevés szénatomos alkilcsoport, R3 adott esetben dimetoxifenil-csoporttal szubsztituált kevés szénatomos alkilcsoport vagy együtt piridino-, morfolino- vagy 4- alkil-piperazino-csoport és n értéke 2 vagy 3. Az új vegyületeknek vérnyomást csökkentő és kardiotóniás hatásuk van. T/23 269 (51) C 07 D 473/34 (71) Merck and Со., Inc., Rahway, New Jersey (ÜS) (72) Zwan Michael Cornelis Vander, vegyész, Maple Glen, Pennsylvania, Tull Roger James, vegyész, Metuchen, New Jersey, Hartman George David, vegyész, Landsdale, Pennsylvania, Shinkai Ichiro, vegyész, Westfield, New Jersey, Weinstock Leonard Maurice, vegyész, Belle Mead, New Jersey (US) (54) Eljárás tiszta, 3-izomertől mentes 9-(2,6-dihalogén-benzil)- adeninek előállítására (22) 78.02.06. (33) US (32) 77.10.20., 77.02.14. (31) 843,919, 768,235 (21) ME—2143 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás tiszta, legfeljebb 100 ppm 3-izomert tartalmazó 9-(2,6-dihalogén-benzil)- adeninek előállítására az adenin valamely alkálifémsójának valamely 2,6-dihalogén-benzil- halogeniddel szilárd-folyadék vagy folyadék-folyadék kétfázisú rendszerben történő alkilezése útján, ahol az egyik fázis az adeninsót vagy annak vizes oldatát, a másik fázis pedig valamely valamely 2,6-dihalogén- benzil-halogenidnek és valamely óniumsó fázis-átvevő katalizátornak az oldatát tartalmazza, így legalább 70 súly% 9-(2,6-dihalogén-benzil)- adenint tartalmazó terméket kapunk; a még jelenlévő 3-izomert tömény kénsav és karbénium-iont megkötő szer elegyével végzett kezelés, illetve adott esetben előzetes savas extrahálás útján távolltjuk el. Helyzeti izomerekkel nem szennyezett 9-(2,6-dihalogén-benzil)- adeninek közvetlenül is előállíthatók a (XII) általános képletű — ahol X, és X2 azonos vagy különböző halogén-atomokat képvisel — 7—(N-formil-N—dihalogén- benzil-amino)(1,2,5]tiadiazolo [3,4—d] pirimidinek Raney-nikkellel való reagáItatása útján. A találmány szerinti eljárás előnye, hogy helyzeti izomerektől mentesen állíthatók elő a coccidiostatikus hatású 9-(2,6-dihalogén-benzil)- adeninek, ugyanis a szennyező 3-izomer káros, mutagén hatású; a találmány szerinti eljárás főként ennek eltávolítását célozza.
