Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)

1982-07-01 / 7. szám

616

SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV

7. szám

Az (I) általános képletü vegyületek a központi idegrendszerre fejtenek ki értékes gyógyászati hatást.

T/22 953 (51) C 07 D 471/04 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Hermecz István,vegyészmérnök, 17,5%, dr. Mészáros Zoltán, vegyészmérnök, 12,5%, Breining Tibor, vegyészmérnök, 15%, dr. Virág Sándor, orvos, 12,5%, vegyész, Vasváriné dr. Debreczy belle, vegyész, 7,5%, dr. Horváth Ágnes, vegyészmérnök, 7,5%, dr. Nagy Gábor, orvos, 7,5%, dr. Mándi Attila, vegyészmérnök, 5,0%, dr. Szűts Tamás, vegyészmérnök, 5,0%, dr. Bitter István, vegyészmérnök, 5,0%, dr. Sebestyén Gyula, állatorvos, 5,0%, Budapest (54) Eljárás 9- amino- pirido [l,2-a]pirimidin-származékok előállítására (22) 77.12.29 (21) Cl—1795

Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletü 9- aminopirido [1,2-a] pirimidin-származékok, optikailag aktív izomerjeik, és a karboxil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek gyógyászati lag alkalmas bázisokkal képezett sóinak előállítására

(mely képletben

R jelentése hidrogénatom, vagy kis szénatomszámú alkil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom;

R3 jelentése hidrogénatom, karboxil-, kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, karbamoil-, ciano- vagy karbonsav-hidrazinocsoport;

R4 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport, fenil- (kis szénatomszámú)- alkil-csoport vagy naftil-csoport, vagy fenil-csoport mely utóbbi adott esetben alábbi helyettesítőt hordozhatja: halogénatom, kis szénatomszámú alkil-, nitro-, karboxil-, hidroxil-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkoxi-, kis szénatomszámú alkanoil-, fenil- vagy ciano-csoport;

R5 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; és a szaggatott vonal adott esetben jelenlevő szén-szén kötést jelent). E vegyületek a megfelelő 9-halogén-származék és amin reakcióval állíthatók elő.

Az (I) általános képletü vegyületek allergia- és asztmaellenes hatással rendelkeznek.

T/22 954 (51) C 07 D 471/04 (71) SAFONI S.A., Párizs (FR) (72) Gubin Jean, vegyész, Brüsszel, Rosseels Gilbert, vegyész, Meise (BE) (54) Eljárás indozilin-származékok és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (22) 77.02.18 (

(33) GB (32) 76.09.19 (31) 6680/76 (21) LA-907 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü szubsztituált indozilin- származékok és gyógyászati szempontból elfogadható savaddlciós sóik előálllítására. A képletben R jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-5 szénatomos alkil-csoport, fenilcsoport vagy monofluor-fenil-, monoklór-fenil- vagy monobrómfenil-csoport vagy metoxi-fenil-csoport vagy metil-fenil-csoport, amely utóbbi adott esetben az aromás részben fluor-, klór- vagy

jódatommal lehet helyettesítve, R, és R2 eltérő szubsztituenseket, éspedig hidrogénatomot vagy egy (1) általános képletű csoportot jelent, ahol R3 és R4 azonos szubsztituenseket, éspedig hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent. Am jelentése dimetilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino-, di-n-butilamino- vagy morfolino-csoport és n értéke 2 és 6 közötti egész szám. E vegyületek értékes farmakológiai hatásuknál fogva hatóanyagként hasznosíthatók olyan gyógyászati készítmények előállításában, amelyekkel különféle szívbetegségeket, elsősorban a szinusz tachicardiát, az angina pectorist és a szív-arritmiát lehet kezelni.

E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy szubsztituált brómalkoxi-benzoil-indolizint, egy szekunder aminnal kondenzálunk előnyösen egy közömbös oldószerben, és a kapott (I) általános képletü indolizin-származékot kívánt esetben egy szerves vagy szervetlen savval gyógyászati szempontból elfogadható savaddlciós sóvá alakítjuk.

T/22 955 (51) C 07 D 471/ 4 (71) Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach/Riss (DE) (72) dr. Schmidt Günther, vegyész, dr. Leitold Mátyás, állatorvos, Biberach/Riss (DE) (54) Eljárás új, 11- helyzetben szubsztituált 5,11- dihidro- 6H- pirido [2,3-b][l,4\ benzodiazepin-6-onok előállítására (22) 78.05,30 (33) DE (32) 77.05.31 (31) P 27 24 478.6 (21) TO-1079 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új, 11- helyzetben szubsztituált 5,11- dihidro-6H- pirido [2,3-b] [1,4] benzodiazepin-6-onok és savaddlciós sóik előállítására. Ebben a képletben

R.amino-, terc-butilamino-, N- ciklohexil-N- metilamino-, dibenzilamino-, benzilamino-, trimetoxibenzilamino-, 1- etil-2- pirrolidinil- metilamino-, 1-etil-3-piperidinilamino-, 9- metil-3,9- diazabiciklo [3,3,1] nonán-3-il-, 1,2,5,6-tetrahidro-1- piridil-, 4- benzilpiperidino-, 1,2,3,6,7,8,9,9a- oktahidro-4H- pirazino[ 1,2-a ]- pirimidin-1-(vagy-8)- il-, 3-vagy 4-hidroxipiperidino- vagy -metoxipiperidino-, 1,2,3,4- tetrahidro-2-izokinolil-, 3- azaspiro[5.5]undekan-3-il-, 4- oxopiperidinovagy etilénkelátja, hexahidro-3-metil-1- pirimidinil-, tiomorfolino-, 1- oxido- tiomorfolino-, hexahidro-4- metiMH- 1,4- diazepin-1-il-, 2,6-dimetilmorfolino-, 1,4-diazabiciklo [4.3.0] nonan- 4-il, (1- metil-pirrolidin-2-il)- etilamino-, (1- metil-pirrolidin-2-ib- metil-amino-, (1-n-propil-pirrolidin-2-il)metilamino-, (1-n- butil-pirrolidin-2-il)- metilamino-, (1-benzil-pirrolidin- 2-il)- metilamino-, (furan-2-i0- metilamino-, (tetrahidrofuran-2-iD- metilamino-, N-[(1- etil-pirrolidin-2il)metil]- metilamino-, (1 -etil-pirrolidin-3-il)- metilamino- vagy (1- allil-pirrolidin-3-il)- metilamino-csoport,

A 1 -5 szénatomos alkiléncsoport,

R, hidrogénatom vagy metil-vagy etilcsoport, de R, di(1-4 szénatomos alkil)- aminocsoportot is, a difszek- éstercbutil)- amino-csoport kivételével, vagy pirrolidino-, piperidino-, morfolino-vagy metil- vagy etilcsoporttal szubsztituált piperidino- csoportot is jelenthet, ha A 2-5 szénatomos alkiléncsoport.

Az új vegyü leteknek emésztőrendszeri, fekélyt gátló és gyomor váladékgátló hatásuk van.

T/22 956 (51) C 07 D 487/04; 498/04; 513/04 (71)

C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Walther Gerhard, vegyész, Bingen, dr. Weber Karl-