Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-01-01 / 1. szám
36 SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 1. szám II IV T/21 663 (51) C 07 C 91/06 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Mills Jack, vegyész, Schmiegel Klaus Kurt, szervesvegyész, Shaw Walter Norman, kutató biokémikus, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására (22) 79.06.29 (33) US (32) 78.07.03 (31) 921.670 (21) EI—867 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány eljárás az (I) általános képletű, az emlősök súlyszabályozására alkalmas vegyületek és ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóinak előállítására, ahol az általános képletben R3 amino-karbonil- vagy 1- vagy 2 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (II) képletű sztirol-oxidot egy (IV) általános képletű propilamin-származékkal reagáltatunk, ahol R3 az előzőekben megadott jelentésű; és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 amino-karbonilcsoport, egy keletkezett (I) általános képletű vegyületet, ahol R3 1 vagy 2 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, hirazinnal reagáltatunk, majd hidrogénezünk; és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk. OH <Q)^CHCH2NHCHa-CHaCH^<Q_R3 ^)_CH->cHa (H) H2N-CHi-CHrCH2-^-R 5 (IV) T/21 664 (51) C 07 C 91/06 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Mills (NMI) Jack, vegyész, Schmiegel Klaus Kurt, szerves vegyész, Indianapolis, Shaw Walter Norman, biokémikus, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás fenetanolamin-származékok előállítására (22) 79.06.29 (33) US (32) 78.07.03 (31) 921.670 (21) EI-868 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű fenetanol-amin-származékok előállítására, ahol az általános képletben R, hidrogén-vagy fluoratom; Rj metil-vagy etilcsoport; R3 hidroxil-, 1-4 szénatomos alkanoil-oxi-, amino-karbonil-, metil-amino-karbonil- vagy 1-2 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport; C R abszolút sztereokémiái konfigurációjú aszimmetrikus szénx atom; C S abszolút sztereokémiái konfigurációjú aszimmetrikus szénxx atom. Az (I) általános képletű vegyületek, vagy ezek gyógyszerészeti szempontból elfogadható sói felhasználhatók az emlősök testsúlyának szabályozására. T/21 665 (51) C 07 C 93/06; C 07 D 295/08; 295/10 (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Fritsch Werner, vegyész, Bad Soden am Taunus, dr. Stäche Ulrich, vegyész, Hofheim am Taunus, dr. Lindner Ernst, orvos, Frankfurt/Main (DE) (54) Eljárás új 1- ariloxi-2- -hidroxi-3-amino-propán-származékok előállítására (22) 77.05.24 (33) DE (32)76.05.25 (31) P 26 23 314.7 (21) HO—1987 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű optikailag aktív vagy racém 1-ariloxi-2-hidroxi-3- amino-propán- származékok — ahol R1 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport vagy halogénatom, R2 jelentése (XIII) általános képletű akrilsav-csoport vagy (XIV) általános képletű akrilsav-nitrilesöpört, amelyekben R5 hidrogénatomot, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelent, és R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport. R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyettesített 5-7 tagú heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely gyűrű egyik szénatomját egy oxigén- vagy egy további nitrogénatom helyettesítheti, és a nitrogénatom 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2-5 szénatomos alkanoil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos hidroxi-alkil-, piridil- vagy fenilcsoporttal lehet helyettesítve, és az utóbbi fenilcsoport halogénatommal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal lehet szubsztituálva, vagy R3 jelentése hidrogénatom, R4 jelentése adott esetben hidroxilcsoporttal szubsztituált 1-8 szénatomos alkil-csoport egy (XV) általános képletű fenil-alkil-csoport, és az utóbbi csoportban n értéke 1,2 vagy 3, R8 és R9 egymástól függetlenül adott esetben azonos vagy különböző 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport — valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóik előállítására. A találmány szerinti vegyületek kedvező vérnyomáscsökkentő és antiaritmiás hatást mutatnak, és mint ilyenek, a koszorúéri megbetegedések kezelésére eredményesen alkalmazhatók. OH OCH2-CH-CH2-N R2 R3 (I) RS —C=CH-C-0R? II 0 (XIII) R5I — C=CH-CN (XIV) T/21 666 (51) C 07 C 102/08; 103/34 (71) Degussa Aktiengesellschaft Frankfurt/Main (DE) (72) dr. Kleemann Axel, vegyész, dr. Klenk Herbert, vegyész, dr. Offermanns Heribert, vegyész, Hanau, dr. Schwarze Werner, vegyész, Frankfurt, dr. Scherberich Paul, vegyész, Dietzenbach (DE) (54) Eljárás N-szubsztituált а-ketokarbonsavamidok előállítására (22) 78.07.21 (33) DE (32) 77.07.22 (31) P 27 33 181.3 (21) DE-969 (74) Budapesti Nemzetközi ügyvédi Munkaközösség, Budapest
