Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-03-01 / 3. szám
3. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 87. ÉVF. 1982. ÉV 209 T/21 998 (51) C 07 D 501/20 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Kukolja Stjepan, tud. főmunkatárs, Carmel, Spry Douglas, vegyész, Overbaugh, Indianapolis (US) (54) Eljárás 7ßacil-amino-3- klôr-3-cefem- 4-karbonsav- észterek előállítására (22) 77.08.15. (33) US (32) 76.08.16. (31) 714,948 (21) EI-758 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, ahol R fenilacetil- vagy fenoxi-acetil-csoport, R. hidrogénatom, vagy R, és R azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, ftálimido-csoportot alkotnak, és R, p—NOj -benzil-csoport, 3 klór- 3-cefem- származékok előállítására. A találmány szerinti eljárás során a (II) általános képletű 3-hidroxi-3- cetem- származékokat, ahol R, R, és R, a fent megadott, vízmentes körülmények között, dimetil-formamid jelenlétében, valamely halogénezőszerrel, például foszfor-trikloriddal, foszfor-pentakloriddal vagy foszgénnel reagáltatjuk. A találmány szerinti eljárás előnye a hasonló vegyületek előállítását szolgáló korábbi eljárásokkal szemben, hogy kiindulási anyagai, a (II) általános képletű szulfoxidok könnyebben tisztítható és jobban kristályosítható vegyületek, mint a korábban alkalmazott, megfelelő szulfidok. 0 T/21 999 (51) C 07 D 501/26 (71) Takeda Chemical Industries Ltd. Osaka (JP) (72) Tsushima Susumu, vegyész, Sendai Michiyuki, vegyész, Shiraishi Mitsuru, vegyész, Osaka (JP) (54) Eljárás cef-3-em -4- karbonsavszármazékok előállítására (22) 76.02.18 (33) JP (32) 75.02.24; 75.0320; 75.03.21 ; 76.01.01 (31) 23158/75; 33759/75; 34714/75; 1274/76 (21) TA-1512 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás valamely (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol W jelentése acetonilcsoport vagy egy —X—COOH vagy —X'—OH általános képletű csoport, ahol X jelentése 2-3 szénatomos alkiléncsoport, 2-3 szénatomos alkeniléncsoport, vagy adott esetben nitro-csoporttal helyettesített feniléncsoport, X' jelentése —CH— csoport. I C6H5 oly módon, hogy valamely (II) általános képletű vegyületről, ahol R‘ védett amino- és karboxil-csoportot is tartalmazó acilcsoportot jelent és W és ezen belül X és X: a fenti jelentésű, az acilcsoportot lehasítják. Az (I) általános képletű vegyületek hasznos intermedierek az igen jó antibiotikus hatással rendelkező cefalosporin- vegyületek szintézise során. CHjOCOW COOH (I) T/22 000 (51) C 07 D 501/34; 501/46; 501/56 (71) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka (JP) (72)' Numata Mitsuo, vegyész, Takatsuki, Yamaoka Masayoshi, vegyész, Toyonaka, Minamida Isao, vegyész, Kyoto, Shiraishi Mitsuru, vegyész, Suita, Nishimura Tatsuo, vegyész, Ashiya (JP) (54) Eljárás 7- acetamido-3- metilcef-3-em- 4- karbonsav-származékok előállítására (22) 77.04.01 (33) JP (32) 76.04.02 (31) (37374/76)(21) TA—1433 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 7- [2-(2- imino-3-hidroxi-4- tiazolin-4- il)- acetamido] -3- metil-cef- 3- em-4- karbonsav-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sóinak az előállítására — ahol a képletben X jelentése rövidszénláncú aciloxi-, karbamoiloxi-, kvaterner ammónium-csoport, vagy az —SR, általános képletű csoport, ahol R, jelentése 5-6 tagú, nitrogénatomot és adott esetben oxigénatomot és/vagy kénatomot tartalmazó heterociklusos csoport, mely a következő csoportokkal lehet szubsztituálva: rövidszénláncú alkil-csoport, amino-csoport, trifluormetil-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonilamini- csoport vagy a —(CH2)n-p vagy —S—(CH2)n-p általános képletű csoport, ahol n jelentése 1 vagy 2, p jelentése hidroxil-csoport, amino-csoport, guanil-csoport, karbox il-csoport, karbamoil-csoport, rövidszénláncú alkilamino-csoport, rövidszénláncú alkilkarbamoil- csoport, szulfo-csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport, rövidszénláncú acilamino-csoport vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoport. A találmány szerinti új vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, annak sóját hidroxil- aminnal vagy sójával reagáltatják; vagy egy (III) általános képletű vegyületet, annak sóját tiociánsavval és hidroxilaminnal vagy sóival reagáltatják; vagy X helyén karbamoiloxi-csoportot tartalmazó végtermékek előállítására 7- amino-3- karbamoiloximetilcefem- 4- karbonsavat, annak sóját diketénnel és halogénnel reagáltatják, majd a kapott vegyületet tiociánsavval és hidroxilaminnal kezeljük; vagy X helyén kvaterner ammónium-csoportot illtve —SR, képletű csoportot tartalmazó végtermékek előállítására egy (IV) képletű vegyületet vagy annak sóját egy (V) képletű vegyülettel illetve egy (VI) képletű vegyülettel reagáltatnak. Az új vegyületeknek baktériumellenes hatásuk van. (I)"A но ^CHjCONH . Ç 0 NCS —CHjCOCHjCONH —,----S 0+2 X <2 r4 (V) R<SH (VI) Qí?----CH2X COOH ( Iá) COOH Y-CH2COCH2CONH (III) 0 ноA CHjX ООН CHjCONH—,-----( N (IV) рД— CHjZ COOH T/22 001 (51) C 07 D 501/44; 501/46 (71) Smithkline Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Dunn George Lawrence, vegyész, Wayne, Pennsylvania (US) (54) Eljárás új 7- oximino- acetamido- cef-3- em-4- karbonsav-származékok előállítására (22) 77.07.11 (33) US (32) 76.07.12 (31) 704.160 (21) Sí—1580 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest
