Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1982 (87. évfolyam, 1-12. szám)
1982-11-01 / 11. szám
11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY87. ÉVF. 1982. ÉV 1001 Eljárás O-nitro-fenil-tiokarbamoil-karbamátok előállítására (22)76.09.16. (33) DE (32) 75.09. 19. (31) P 25 41 742.9 (21) HO—2152 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (II) általános képletű o-nitro-fenil-tiokarbamoil-karbamátok előállítására, ahol R. jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, Rj és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport, halogénatom, trifluormetil-csoport, 1—4 szénatomos alkil-csoport vagy ciano-csoport. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (III) általános képletű nitro-anilin-származékot, ahol R2, R3 és X jelentése a fenti, egy (IV) általános képletű alkil-izotiocianáta- formiáttal, ahol R, jelentése a fenti, reagáltatunk. A (II) általános képletű vegyületek anthelmintikus hatással rendelkeznek, továbbá kiindulási anyagok anthelmintikus hatású 3-(karbalkoxi-amino)- 1 H-2,1,4-benzotiadiazin-származékok előállftásához. T/24 004 (51) C 07 D 263/46, C 07 D 263/48 (71) E.N.I., Ente Nazionale Idrocarburi, Róma (IT) (72) Marconi Walter, vegyész, San Donato Milanese, Bartoli Francesco, vegyész, Morisi Franco, vegyész, Pittalis Francesco, vegyész, Róma (IT) (54) Eljárás 2-amino- vagy 2-merkapto- 4,5-difenil- oxazol-származékok előállítására (22) 79. 10.16. (33) IT (32) 78. 10. 17.(31) 28825 A/78 (21) EE—2699 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 2-aminovagy 2-merkapto- 4,5-difenil- oxazol-származékok előállítására, ahol R oj-hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített amino-csoport vagy cu-hidroxi(rövidszénláncú)-alkil- merkapto-csoport, amelyekben az —OH csoport vagy a két —OH csoport közül legalább az egyik 2—4 szénatomos alkánkarbonsawal észterezett. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy az u>-hidroxi-alkil-csoporttal helyettesített 2-amino- vagy -merkapto-4,5- difenil-oxazol kiindulási vegyületet a megfelelő sav kloridjával vagy anhidridjével reagáltatjuk. A vegyületek gyulladásgátló és véralvadásgátló hatásúak, vizes közegben és zsírokban jól oldhatók; azonkívül a PVC-re plaszticizáló hatást fejtenek ki, s segítségükkel a PVC és a vér nagyobb összeférhetősége biztosított, így a PVC előnyösebben alkalmazható egészségügyi célokra. 0 I—I—0 N v О í (I) T/24 005 (51) C 07 C 307/79 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Fodor Tamás, vegyész, Rózsa László, vegyészmérnök, dr. Vágó Pál, vegyészmérnök, Budapest (54) Eljárás 2-etil-benzofurán előállítására (22) 80. 12. 12.(21)2971/80 A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 2-etil-benzofurán előállítására а (II) képletű szalicilaldehidből. A 2-etil-benzofurán kiindulási vegyület, az értékes gyógyhatású 2-etil-3-(3,5-dibróm-4-hidroxi-benzoil)-benzofurán előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy a szalicilaldehidet valamely (III) általános képletű 2-halogén-vajsav-származékkal,ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, Hal jelentése halogénatom, reagáltatjuk savmegkötőszer jelenlétében, adott esetben egy kapott, az R helyén 1—4 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (IV) általános képletű észtert bázissal karbonsavvá hidrolizáljuk, és a kapott, az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (IV) általános képletű karbonsavat ecetsavanhidrid és nátriumacetát jelenlétében ciklizáljuk. A találmány szerinti eljárás 75 % körüli termelést biztosít. O^qÎ-СНп-СНо (l) ^y-CHO ^OH ch3-ch2-çh-coor (iiü M Hal ‘ СН0 ICH-C00R I CH2-CH3 (IV) T/24 006 (51) C 07 D 317/26 (71) Syntex (USA) Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Cooper Gary F., vegyész, Menlo Park Van Horn Albert R., vegyész, Los Altos, Kalifornia (US) (54) Eljárás 3,3-etiléndioxi-4,5- -szeko-19-nor-androszt-9-én-5,17-dion előállítására (22) 79. 06. 18. (33) US (32) 78. 06. 19. (31) 916 443 (21) SI—1701 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás az (I) képletű 3,3-etiléndioxi-4,5-szeko-19-nor-androszt-9-én-5,17-dion előállítására. A találmány szerint a (II) képletű 3-(7a/3-metil-2,3,3aa,4,5,6,7,7a-oktahidro-1 H-indén-1,5-dion-4a-il)-propionsavat tercier amin jelenlétében pivaloilkloriddal reagáltatják, a kapott (III) képletű vegyes anhidridet étertípusú oldószerben (V) általános képletű Grignard reagenssel kezelik, a Grignard komplexet vízzel elbontják, majd a kapott (IV) képletű trioxo-ketál-vegyületet vizes közegben bázissal kezelik. Az (V) általános képletben X klóratomot vagy brómatomot jelent. A találmány szerinti eljárással az (I) képletű vegyület — amely értékes gyógyhatású szteroidok szintézisében kiindulási anyagként használható fel — igen jó hozammal állítható elő, és nincs szükség a kiindulási anyagok, illetve a közbenső termékek keto-T/24 007 (51) C 07 D 401/06 (71) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (72) Ganellin Charon Robin, kutatóvegyész, Welwyn, IFE Robert John, kutatóvegyész, Stevenage, Owen David Andrew Arlwydd, farmakológus, Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás farmakológiailag aktív pirimidin-vegyületek előállítására (22) 79. 07. 12. (33) GB (32)78. 07. 15.(31)29999/78(74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány farmakológiailag aktív pirimidin-vegyületek előállítására és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerek készítésére vonatkozik. A farmakológiailag aktív pirimidin-vegyületek az (1) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R1 és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent.
