Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-11-01 / 11. szám
11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 897 T/21 366 (51) C 07 C 177/00, C 07 D 307/53 (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Szebényiné Győri Enikő, 37%, dr. Kovácsné Mindler Vera, 36%, dr. Rédey László, 16%, vegyészmérnökök, Szamosné Szőnyi Ágnes, oki. vegyész, 11%, Budapest (54) Eljárás 5-halogén-6,9a-oxido-prosztaglandin- származékok előállítására (22) 78.05.29. (21) Cl—1832 A találmány tárgya eljárás (II) általános képletű 5-halogén- 6,9a«xido- prosztaglandin- származékok — ahol R egy 3—7 szénatomos alkil-csoportot jelent és X jelentése halogénatom — előállítására. A találmány szerint úgy járunk el, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — halogenid-ionokat tartalmazó közegben elektrokémiai oxidációnak vetünk alá. A találmány szerinti elektrokémiai halogénezéssel kíméletes körülmények között, gyors reakcióval állíthatjuk elő a (II) általános képletű célvegyületeket, amelyek fontos intermedierek gyógyászatilag hatásos prosztaciklin-származékok előállításához. H0i T/21 367 (51) C 07 D 207/26, A 01 N 9/20, 9/30 (71) Stauffer Chemical Company, Westport (US) (72) Teach Eugene Gordon, vegyész, El Cerrito (US) (54) N-helyettesített 2-pirrolidinon-származékokat tartalmazó herbicid kompozíciók, valamint eljárás hatóanyaguk előállítására (22) 76.03.17. (33) US (32) 75.03.28, 76.01.09. (31) 563,279, 563,280, 647,962, 647,963 (21) SA-2904 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány az új (I) általános képletű pirrolidinon- származékokat tartalmazó herbicid kompozíciókra, valamint ezek hatóanyagának előállítására vonatkozik. Az új (I) általános képletű vegyületeket úgy állítjuk elő — a képletben:-Q jelentése oxigén- vagy kénatom;-X jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy metilcsoport;- Y hidrogén-, klór- vagy brómatomot jelent;-Z klór- vagy brómatomot jelent;-T jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, 2—4 szénatomot tartalmazó alkenil-, halogén- (1—4 szénatomot tartalmazó) alkil-, 4—8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, (3—6 szénatomot tartalmazó) cikloalkil- (1—4 szénatomot tartalmazó) alkil-, benzil-, klór-benzil- vagy valamilyen (III) általános képletű csoport, az utóbbi csoportban pedig R3 hidrogén-, klór-, bróm-, fluor- vagy jódatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, acetil-, trifluor-metil-, nitro-, ciano-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxi-, 1 —4 szénatomot tartalmazó alkil-tio-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfinil-, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfonil-, trifluor-metil-tio-, trifluor-metil-szulfinil-, trifluor-metil-szulfonil-, pentafluor- propionamido- vagy 3-metil-ureido- csoportot jelent és R, jelentése hidrogén- vagy klóratom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy trifluor-metil- csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha T allil-csoportot jelent, akkor Y és Z egyaránt klór- vagy brómatomot jelentenek, és ha T jelentése ciklohexilcsoport, akkor X jelentése klóratomtól eltérő, továbbá Rt jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport —, hogy valamely (II) általános képletű halogénezett amid-származékot — a képletben, Z, X, Y, Q R2 és T jelentése a fenti — átrendeződési reakciónak vetünk alá katalitikus mennyiségű — célszerűen vas(ll)—kloridból, vas(ll)-bromidból, fémvasból, ferrocénból vagy vas(ll)-acetonil- acetonátból származó- vas(ll)-ion és célszerűen valamilyen magas forráspontú oldószer jelenlétében 50 °C és 190 °C közötti hőméréskleten, és kívánt esetben a kapott, Q helyettesítőként oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet Q helyettesítőként kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk — célszerűen foszfor(V) szulfiddal — és/vagy a T helyén alkenilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületet T helyén alkilcsoportot hordozó (I) általános képletű vegyületté hidrogénezzünk. Az (I) általános képletű vegyületekkel káros gyomnövények preemergens és postemergens kezelésben egyaránt pusztíthatok. i li Y-C—C N—' Z—CH-i-CH2/ 1 1 Rí N ( Z-CXYR2—CH—CH—CH2 \/ N-T (II) T/21 368 (51) C 07 D 209/14, 403/12 (71) Bristol-Myers Company, New York, N.Y. (US) (72) Kreighbaum William E., Comer William T., Evansville, Indiana (US) (54) Eljárás 3-indolil-tercier- butilamino-propanol-származékok előállítására (22) 78.07.12. (33) US (32) 77.07.13. (31) 815.138 (21) BI-569 (74) Budapesti Nemzetközi ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) és (II) általános képletű vérnyomáscsökkentő hatású vegyületek, mely képletben Ar jelentése fenil-és naftilcsoport, X jelentése az árucsoporthoz tetszés szerinti helyzetben kapcsolt szubsztituens, mely egymástól függetlenül 1—6 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos alkenil-, 1—4 szénatomos alkoxi-, 2—5 szénatomos alkanoil-, 1—4 szénatomos alkilszulfonil-, 1—4 szénatomos alkil-tio-, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, trifluor-metil- nitro-, aminocsoport, halogénatom, karboxamido- vagy cianocsoport lehet, n jelentése 0, 1 vagy 2 egész szám, mely az X csoportok számát jelöli, és Hét jelentése pirrolil- vagy adott esetben karboxamido-csoporttal szubsztituált pirrolidinon-il-csoport, és ezek savaddíciós sóinak előállítására. A találmány szerinti eljárás lényege, hogy valamely (III) általános képletű fenolt, mely képletben Ar> jelentése valamely, az előzőekben megadott ArX^ vagy ArHet képletű csoport, epiklórhidrinnel reagáltatják, majd a kapott vegyületet a megfelelő oxiránná alakítják, majd (V) képletű 2-(3-indolil)- 1,1-dimetil-etil-aminnal reagáltatják, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet ismert módon savaddíciós sóvá alakítják. CH* OH I I CH£-C-NHCHeCHCHrO-Ar-Xn ch3 ( I
