Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-07-01 / 7. szám
534 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 7. szám A-találmány tárgya eljárás a 17(S-n-pentil-spartein túlsavanyított (azaz 1 mól bázisra vonatkoztatva legalább 2,1 mól savat tartalmazó) új borkősavas vagy fumársavas sójának előállítására. A találmány értelmében 170-n-pentil-sparteint és borkősavat vagy fumársavat 1.2 és 1:10 közötti mólarányban tartalmazó oldatot készítenek, az oldatból kikristályosítják a sót, majd kívánt esetben ismert módon tisztítják és izolálják. A találmány szerint kapott új sók stabilak, és igen előnyösen használhatók fel gyógyászati készítmények előállítására. TßO 355 (51) C 07 D 487/04 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Turner William Wilson, vegyész, Indianapolis, Indiana, (US) (54) Eljárás szubsztituált 2,3-dihidro-imidazo [1,2-c] pirimidin-származékok előállítására (22) 79.03.08. (33) US (32) 78.03.09. (31) 884,884 (21) EI-843 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás vírus -elleni és immunoregulatfv szerként hatásos új (I) általános képletü szubsztituált 2,3-dihidro-imidazo [1,2-c] pirimidinek — mely általános képletben R jelentése valamely 1—5 szénatomos alkil-, fenil-, amino-vagy metilmerkaptocsoport; R1 jelentése klóratom vagy metilaminocsoport;és R2, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, metil- vagy fenilcsoport — és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak, valamint a 7-(2-klór-etil-amino)-8-nitro-2,3- dihidro-imidazo[1,2c] pirimidinnek és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a) valamely (II) általános képletü vegyületet, ahol R, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, tionilkloriddal vagy trifluormetilszulfonsawal reagáltatunk, és Így olyan (I) általános képletü vegyületet állítunk elő, mely képletben R1 klóratom, és .kívánt esetben az így nyert vegyületet metilaminnal reagáltatva olyan (I) általános képletü vegyületet nyerünk, ahol R1 metilaminocsoport, és a terméket szabad bázisként, vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóként nyerjük ki; vagy b) a 4,6-diklór-5-nitro-pirimidint 2-klór-etilaminnal reagáltatjuk, és így a 7-(2-klór-etil-amino)-8-nitro-2,3-dihidro-imidazo[1,2-cjpirimidint nyerjük, és a terméket szabad bázisként, vagy gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóként nyerjük ki. T/20 356 (51) C 07 D 487/04 (71) Roussel Uclaf, Párizs, (FR) (72) Ramm Peter John, vegyész, Newcastleupon-Tyne, Barnes Alan Charles, vegyész, Cirencester, (GB) (54) Eljárás imidazo-kinoxalin-származékok előállítására (22) 79.07.31. (33) GB (32) 78.08.02. (31) 31934/78 (21) RO-1033 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új imidazo-kinoxalin-származékok és sóik előállítására — ahol R jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkil-csoport, X jelentese hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkoxi-csoport vagy karbamoil-csoport, és. Y és Z egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent. Ezek a vegyületek allergia-ellenes hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. Az (I) általános képletü vegyületek előállítása során a (II) általános képletü vegyületeket (III) általános képletü vegyületekkel reagáltatják, a kapott (IV) általános képletü vegyületeket ciklizálják, a kapott (1^) általános képletü vegyületeket kívánt esetben ásványi vagy szerves savakkal képezett savaddíciós sóikká alakítják, vagy hidrolízissel (lg) általános képletü vegyületekké alakítják, és az utóbbi vegyületeket kívánt esetben sóikká vagy észtereikké alakítják. A felsorolt képletekben X, Y. és Z jelentése a fenti R' 1-5 szénatomos alkil-csoportot jelent, és. Hal jelentése halogénatom. T/20 357 (51) C 07 D 493/04 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, (DE) (72) dr. Maier Roland vegyész, dr. Woitun Eberhard, vegyész, dr. Wetzel Bernd, vegyész , dr. Goeth Hanns, mikrobiológus, Biberach/Riss, dr. Reuter Wolfgang, vegyész, Laupertshausen, dr. Lechner Uwe, állatorvos, Ummmendorf, (DE) (5A) Eljárás 4-spektinomicilamin és fiziológiailag elviselhető sói előállítására (22) 78.12.20. (33) DE (32) 77.12.21. (31) P 27 56 914.8 (21) TO-1092 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletü új 4-spektinomicilamin és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására. A találmány szerint az új vegyület előállítására megfelelően védett spektinomicin-származékról az aminocsoport(ok) védőcsoportját reduktívan vagy hidrolízissel lehasítjuk. Az új vegyületnek baktériumellenes hatása van. OH T/20 358 (51) C 07 D 493/08 (71) Kali-Chemie Pharma GmbH., Hannover, (DE) (72) Dr. Thies Peter Willibrord, vegyész, Hannover, Asai Akiji, vegyész, Wennigsen, dr. David Samuel, vegyész, Hannover, (DE) (54) Eljárás 2,9-dioxatriciklo [4,3,1,03’.7 ] dékánok előállítására (22) 77.02.14. (33) DE (32) 76.02.21. (31) P 26 07 106.7 (21) KA-1483 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmánv tárgya eljárás (I) általános képletü 2,9-dioxatriciklo[4,3,1,03'7 jdekánok és gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sóik előállítására oly módon, hogy a) valamely (Vili) általános képletü 2,9-dioxatriciklo [4,3,1,0- 3,7]-dekánt (mely képletben X jelentése jód-, bróm- vagy klóratom; R'2 jelentése hidrogénatom és R , jelentése hidroxil- vagy acetoxi- csoport, vagy R', jelentése hidroxil-csoport és R'g jelentése hidrogénatom, vagy Rj és Rj együtt oxigénatomot képeznek és R4 és Rs jelentése a fent megadott), valamely (IX) általános képletü aminnal reagáltatunk (mely képletben R, jelentése a fent megadott); vagy b) R, helyén egy (A) általános képletü csoportot, R, helyén hidrogénatomot és R, helyén 1—6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítása esetén, valamely (X) általános képletü tercier benzilamin-származékot (mely képletben R jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport és R,3 jelentése 1—4 szénatomos alkil- vagy benzil-csoport) hidrogénül ízisnek vetünk alá; vagy
