Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1981 (86. évfolyam, 1-12. szám)
1981-07-01 / 7. szám
532 SZABADALMI KÖZLÖNY 86. ÉVF. 1981. ÉV 7. szám nők előállítására (22) 75.08.04 (33) DE (32) 74.08.05 (31) P 24 37 610.1 (21) BO—1566 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új (1R/S, 5R/S, 9R/S, 2"R/S)-5,9/3-diszubsztituált-2-tetrahidrofurfúri 1-6,7- benzomorfánok és savaddfciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R hidrogénatom, metil- vagy acetilcsoport, Rl metil-vagy fenilcsoport. Az új vegyületek egy megfelelő benzomorfán és tetrahidrofurán-származék reagáltatásával, egy megfelelő karbonamid, illetve tioamid redukálásával, egy megfelelő furoil-, illetve tiofuroil-származék kvaterner sójának redukálásával, egy megfelelő nyiltláncú vegyület gyűrűzárásával, egy megfelelő dihidroxivegyületből vízlehasltással, egy megfelelő 2'-szubsztituált vegyületből a 2'-észtercsoport lehasításával vagy egy megfelelő (I) általános képletű vegyület éterhasításával vagy acetilezésével vagy alkilezésével állíthatókelő. Az új vegyületek a központi idegrendszerre hatnak, morfinszerű hatásuk van. T/20 348 (51) C 07 D 455/02 (71) *Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17%, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 13%, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 13%, Gyulai Zsuzsanna, vegyész-üzemmérnök, 7%, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Szporny László, orvos, 6%, Budapest (54) Eljárás új hexahidro-indolo [2,3-a] kinolizin-származékok előállítására (22) 78.12.15 (21) 2387/80 A találmány tárgya eljárás az (I) átalános képletű új hexahidro-indolo [2,3-ajkinolizin-származékok előállítására — az (I) általános képletben R hidrogénatomot, vagy acetilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a (III) képletű vegyületből felszabadított bázist a (II) képletű akrilsavészterrel, majd perklórsawal reagáltatjuk és a kapott, R.helyén acetilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kinyerjük, vagy kívánt esetben valamely dezacetilező-szerrel reagáltatjuk, és.a kapott, R.helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű terméket kinyerjük. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek gyártási intermedierként használhatók különböző gyógyhatású eburnánvázas vegyületek, elsősorban a 10-bróm-vinkamin előállítására. T/20 349 (51) C 07 D 455/02 (71) ^Richter Gedeon Vegyészeti Gyár RT., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, oki. vegyészmérnök, egyetemi tanár, 19 %, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 17 %, dr. Kalaus György, oki. vegyészmérnök, 15 %, Dancsi Lajos, oki. vegyész, 13 %, dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 13%, Gyulai Zsuzsanna, vegyész-üzemmérnök, 7 %, dr. Kárpáti Egon, orvos, 10 %, dr. Szporny László, orvos, 6 %, Budapest (54) Eljárás új, A-gyürün brómmal helyettesített oktahidro-indob[2,3-a]-kinolizinek ésperklórsavas sóik előállítására (22)78.12.15.(21) 3018/80 A találmány tárgya eljárás az új (la) általános képletű vegyületek és transz-izomerjeik előállítására, — az (la) általános képletben R hidrogénatomot, vagy acetil-csoportot jelent — az izomerek elválasztására, és kívánt esetben az R helyén hidrogénatomot tartalmazó transzizomernek az (Ib) képletű perkloráttá alakítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol R jelentése a fenti — redukálunk és a) az R helyén acetilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyület redukálása esetén kapott, R helyén acetilcsoportot tartalmazó (la) általános képletű vegyületet és transz-izomerjét elválasztjuk, és kívánt esetben az (la) általános képletű cisz-izomert valamely dezacilező-szerrel reagáltatjuk és a kapott, R helyén hidrogénatomot tartalmazó (la) általános képletű terméket kinyerjük, vagy b) az R helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyület redukálása esetén kapott, R helyén hidrogénagomot tartalmazó (la) általános képletű vegyület és transz-izomerje keverékéből az (la) képletű cisz vegyületet izoláljuk, a transz izomert pedig kívánt esetben az (Ib) képletű savaddfciós sóvá alakítva kinyerjük. A találmány szerinti új vegyületek gyártási intermedierként használhatók gyógyhatású eburnán-vázas vegyületek, elsősorban a 10-bróm-vinkamin előállítására. C00C Hj T/20 350 (51) C 07 D 457/02 (71) LEK to várná farmacevtskih in kemicnih izdelkov, Ljubljana (YU) (72) Rucman Rudolf, Jurgec Milan, vegyészek, Ljubljana (YU) (54) Eljárás 6-metil-10a-metoxi-8ß-(5’-br0m-nikotinoiloximetilj-ergolin és a vegyület 1-metil-származékármk előállítására (22) 77. 11. 29. (33) YU (32) 76.12.22.(31) P 3129/76 (21) LE—819 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 6-metil-10 a-oxi-8(3-(5'- bróm-nikotinoil- oxi-metil)-ergolin és 1-metil-származékának — ahol a képletben R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport — előállítására. A találmány szerinti eljárást oly módon végezzük, hogy imidazolt trifenil-foszfittal reagáltatunk, a kapott komplexet 5-bróm-niktoinsawal reagáltatjuk, majd a kapott terméket oldószerként alkalmazott hexametil-foszfortriamid jelenlétében valamely (II) általános képletű 8í3-hidroximetil-6-metil-10a-metoxiergolinnal — ahol a képletben R jelentése a fenti — reagáltatunk, majd a terméket szulfonát típusú, markopórusú,erősen savas ioncserélő gyantával elkülönítjük. A találmány szerinti eljárás 90 % feletti termelést biztosít. R T/20 351 (51) C 07 D 471/04 (71) *EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest (72) dr. Benkó Pál, I
