Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-12-01 / 12. szám
12. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 951 R3 jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonИ-, nitril-csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport, Rs jelentése kis szénatomszámú alkilcsoport) és kívánt esetben a képződő (I) általános képletű 4- oxo-pirrolo [1,2-ajpirimidin és a megfelelő (II) általános képletű 2-oxo-pirrolo[1,2-a]pirimidin-származékok (mely képletekben R1 jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil- vagy nitril-csoport) keverékét az egyes komponensekre szétválasztjuk, kívánt esetben 2-5 szénatomos alkoxi-karbonilcsoportot tartalmazó (I) vagy (II) általános képletű (mely képletben R és RJ jelentése a fent megadott) vegyületet Rf helyén karboxil-, karbamoil- vagy karbohidrazido-csoportot tartalmazó, vagy R1 helyén karboxil-csoportot tartalmazó vegyületet R1 helyén alkoxi-karbonil-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, majd kívánt esetben egy ily módon kapott (I) vagy (II) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává vagy kvaterner sójává alakítunk. Az előállított (I) vagy (II) általános képletű vegyületek elsősorban közti termékek gyógyhatású vegyületek előállításánál, de az etil-4- oxo-4,6,7,8- tetrahidro-pirrolo [1,2-ajpirimidin-3- karboxilát, az etil-2-oxo- 2,6,7,8- tetrahidro-pirrolo [1,2-ajpirimidin- 3- karboxilát és a 4- oxo-4,6,7,8- tetrahidro-pirrolo [1,2-a] -pirimidin -3-karbohidrazid gyógyszerként is nyerhet alkalmazást. V'A*' 7779 277(51) C 07 D 489/08 (71)C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Merz Herbert, vegyész, dr. Langbein Adolf, vegyész, dr. Wiek Helmut, orvos, Ingelheim am Rhein, dr. Walther Gerhard, vegyész, dr. Stockhaus Klaus, biológus, Bingen am Rhein (DE) (54) Eljárás új N- tetrahidrofurfuril- noroximorfonok és savaddíciós sóik előállítására (22) 76.08.26 (33) DE (32) 75.08.27 (31) P 25 38 075.0 (21) ВО-1629 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (la), illetve (Ib) képletű új N- tetrahidrofurfuril- noroximorfonok, ezek keverékeinek és savaddíciós sóinak előállítására. Az új vegyületek úgy állíthatók elő, hogy (—)-noroximorfont egy tetrahidrofurfuril- származékkal reagáltatunk, vagy egy (IV) általános képletű ketálról a ketálcsoportot savval lehasítjuk, vagy egy (V) képletű vegyületet oxidálunk, illetve dehidratálunk, vagy egy (VI) általános képletű vegyületről az étercsoportot lehasítjuk, vagy egy (VII) általános képletű vegyületet savasan hidrolizálunk, vagy egy (Vili) általános képletű vegyületet lúgosán hidrolizálunk. A találmány szerint előállított vegyületek fájdalomcsillapítóként és morfin- antagon ista ként alkalmazhatók. T/19 278 (51) C 07 D 499/68; A 61 К 31/43 (71) Beecham Group Ltd., Brentford, Middlesex (GB) (72) Clayton John Peter, vegyész, Horsham Sussex (GB) (54) Eljárás a-kondenzált heterobiciklusos -acilaminopenám-3- karbonsav-származékok előállítására (22) 76. 10.29 (33) GB (32) 75.10.31 (31) 45214/75 (21) BE-1278 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű a-kondenzált- heterobiciklusos- acilamino- penám- 3- karbonsav- származékok, továbbá gyógyászatilag elfogadható sóik, előnyösen alkálifémsóik előállítására, ahol R jelentése fenil-csoport, vagy hidroxi- fenil-csoport, A jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alkil-csoporttal szubsztituált, 1-4 nitrogénatomot és adott esetben további kénatomot tartalmazó öttagú vagy hattagú gyűrű maradéka. О OH II I X jelentése egy -C—CH= vagy — CCH— képletű csoport, a szaggatott vonal adott esetben meglévő, egy vagy két kettőskötést jelöl. A találmány szerinti eljárást olymódon végezzük, hogy valamely (XI) általános képletű vegyületet vagy védett aminocsoportú származékát, ahol R jelentése a fenti, Rx jelentése karboxil- csoportot védő csoport, egy (XII) általános képletű karbonsav amino-csoportot acilező származékával, ahol A és X jelentése a fenti, és a vegyület esetleges reakcióképes csoportjai védőcsoporttal lehetnek ellátva, reagáltatunk, és adott esetben az amino-csoportot védő csoportot hidrolízissel vagy alkoholizissel eltávolítjuk; és kívánt esetben a karboxil-csoportot védő csoportot eltávolítjuk, és/vagy az acil oldal láncban jelenlévő védőcsoportot/védőcsoportokat eltávolítjuk, és/vagy a terméket gyógyászatilag elfogadható sóvá, előnyösen alkálifémsóvá alakítjuk. Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek. CC^R* T/19 279 (51) C 07 D 513/04 (71) F. Hoffmann-la Roche et Co. AG., Basel (CH) (72) dr. Pfister Rudolf, vegyész, Basel, dr. Zeller Paul, vegyész, Allschwil (CH), prof. dr. Binder Dieter, vegyész, prof. dr. Hromatka Ottó, vegyész, Bécs (AT) (54) Eljárás új tieno-tiazinszármazékok előállítására (22) 78.09.04 (33) LU (32) 77.09.06; 78.07.21 (31) 78083 ..(CH) 79.08/78 (21) HO-2099 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű tieno-tíázinszármazékok és sóik előállítására (mely képletben A a két szénatommal együtt valamely (a), (b) vagy (c) általános képletű csoportot képez, ahol
