Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-08-01 / 8. szám
648 SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 8. szám X és Y jelentése reaktív csoport, előnyösen klór- vagy brómatom, mezil-oxi- vagy tozil-oxi-csoport, valamely (IV) általános képletü fenoxi-metil-piperidinnel — mely képletben R3 jelentése a fenti kondenzáljuk, a kapott terméket elkülönítjük és valamely (II) általános képletű purinvázas vegyülettel — mely képletben A jelentése egy reaktív csoport, előnyösen halogénatom, célszerűen klór- vagy brómatom, valamint alkil-merkapto- vagy benzil-merkapto-csoport, vagy a_ általános képletü csoport, mely utóbbiban R, és R 2 jelentése a fenti — reagáltatunk — és abban az esetben, ha A jelentése valamely reaktív csoport, a kapott vegyületet egy HNR, R, általános képletű aminnal — ahol R, és R2 jelentése a már megadott — reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet a farmakológiában alkalmazható sóvá alakítjuk. A találmány szerinti vegyületek allergia-, gyulladás- és ödémaellenes, valamint vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítményekké dolgozhatók fel. R, A R, 1 N 4 / 2 N N 'Y 4 (U) „ R, N у %N ^ N 'N 4 íl / " N H R(1) сн2-сн2- X - c HhT~ \_ 'cH2-NC^ov°‘‘Cy-H2 ~CH2 —Y (111) _. ,R? ) «У -о --СГ ... T/18 697 (51) C 07 D 487/04 (71) Imperial Chemical Industries Limited, London (GB) (72) Mills Stuart Dennett, vegyész, Macclesfield, Cheshire (GB) (54) Eljárás pirimido [1,2-a]benzimidazol-származékok előállítására (22) 77.12.05 (33) GB (32) 76.12.09; 77.08.09 (31) 51426/76; 44341/77 (21) IE—816 (74) Budapesti 14. sz. ígyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű pirimido fi ,2-a j-benzimidazol-származékok előállítására (mely képletben R1 jelentése hidrogénatom; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport; A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens — mely azonos vagy különböző lehet — halogénatomot, 14 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos alkanoil-, 1-hidroxi-(1-4 szénatomos) alkil-, 1-4 szénatomos alkiltio-, 1-4 szénatomos alkilszulfinil- vagy ciano-csoportot vagy adott esetben halogénatommal helyettesített benzoil- csoportot képvisel;' vagy A6, A7, A8 és A9 közül két szomszédos szubsztituens együtt 1-4 szénatomos alkiléndioxi-csoportot képez; és a többi A6, A7, A8 és A9 szimbólum hidrogénatomot jelent; azzal a feltétellel, hogy amennyiben A6, A7, A8 és A9 közül csak az egyik jelent hialogénatomot, 14 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot, úgy a többi A', A7, A8 és A9 szimbólum közül az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű), azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű benzimidazol-származékot valamely (IV) általános képletü olefin- karbonsav-sz ármazékkal (mely képletben Z jelentése halogénatom vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport) reagáltatunk; vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet (mely képletben Q jelentése hidroxil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoport) 50-250 C°-os hőmérsékleten melegítéssel ciklizálunk; majd kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A6, A7, A8 és A^ közül egy vagy két szubsztituens 1- hidroxi- (14 szénatomos) alkil-csoportot képvisel, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, melyben A8, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens 14 szénatomos alkanoil-csoportot képvisel, valamely fémhidriddel redukáljuk; vagy kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens 14 szénatomos alkilszulfinil-csoportot képvisel, a megfelelő (I) általános képletű vegyületet, melyben A6, A7, A8 és A9 közül egy vagy két szubsztituens 14 szénatomos alkiltio-csoportot képvisel, hidrogénperoxiddal, valamely persavval vagy egy alkálifémperjodáttal oxidáljuk. Az (I) általános képletű új vegyületek vérlemezke-aggregáció gátló hatással rendelkeznek és a gyógyászatban alkalmazhatók. A3 T/18 698 (51) C 07 D 495/04 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Schneider Claus, vegyész, dr. Böke Karin, biológus, Ingelheim am Rhein, dr. Weber Karl-Heinz, vegyész, dr. Langbein Adolf, vegyész, Gau-Algesheim, dr. Bechtel Wolf Dietrich, gyógyszerész, Appenheim (DE) (54) Eljárás új 4- fenil-tieno [2,3-c]- piperidin-származékok előállítására (22) 78.10.13 (33) DE (32) 77.10.15; 78.07.29 (31) P 27 46.443.3; P 28 33 378.0 (21) BO-1740 (74) Budapesti Nemzetközi Lfeyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárást az (I) általámos kéletű új 4- fenil-tieno( 2,3-c] piperidinek és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képletben R 1 klór- vagy brómatomot vagy 1-3 szénatomos alkilcsoportot, R2 hidrogénatomot vagy, ha R‘ 1-3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, akkor klór- vagy brómatomot is jelenthet, vagy R‘ és R2 együtt 3- vagy 4-tagú alkilénláncot alkot, R3 hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot vagy 1-2 szénatomos alkil-, hidroxil- vagy trifuormetil- csoportot, és R4 hidrogénatomot vagy egyenes vagy eiágazó szénláncú 14 szénatomos alkil- vág ' fenil- (14 szénatomos) -alkil-csoportot jelent. Az új vegyieteknek depresszióellenes hatásuk van. T/18 699 (51) C 07 D 495/14 (71) C.H. Boehringer Sohn, Ingelheim am Rhein (DE) (72) dr. Weber Karl- Heinz, vegyész, Gau-Algesheim, dr. Langbein Adolf, vegyész, dr. Böke Karin, biológus, Ingelheim, dr. Lehr Erich, zoológus, Waldalgesheim, dr. Kuhn Franz Josef, biológus, Bingen (DE) (54) Eljárás triazolo-tieno- diazepin- 1-on- származékok előállítására (22) 78.02.24 (33) DE (32) 77.02.25 (31) P 27 08 121.6 (21) BO-1701 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új triazolotieno-diazepin-1-on származékok — ebben a képletben R, klór-, bróm- vagy jódatomot, Rj hidrogénatomot vagy halogénatomot, és
