Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)
1980-04-01 / 4. szám
4. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV 271 T/18 080 (51) C 07 D 417/12 (71) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, (DE) (72) dr. Trummlitz Günter vegyész, dr. Engel Wolfhard, vegyész, dr. Seeger Emst vegyész, dr. Engelhardt Günther farmakológus orvos, Biberach an der Riss (DE) (54) Eljárás új 4-hidroxi-2H -l,2-benzotiazin-3-karboxamid-Í,l-dioxidok előállítására (22) 78.12.14. (33) DE (32) 77.12.16. (31) P 27 56.113.3 (21) TO-1091 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 4-hidroxi-2H-1,2-benzotiazin-3-karboxamid- 1,1-dioxidok, valamint bázisokkal alkotott sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot R, metil-, etil- vagy n-propil-csoportot és hidrogén-, fluor- vagy klóratomot vagy metil- vagy metoxicsoportot jelent. Az új vegyületek előállítására egy megfelelő 4-hidroxi-2H-1,2- -benzotiazin-1,1-dioxid-3-karbonsav- származékot agy aromás aminnal vagy egy 4-hidroxi-2H-1,2-benzotiadiazin-3-karboxamid-1,1-dioxidőt egy alkilhalogeniddel reagáltatunk. Az új vegyületeknek gyulladásellenes hatásuk van. T/18 081 (51) C 07 D 451/02, 473/08, 473/10 (71) Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstalt vormals Roessler, Frankfurt/Main, (DE) (72) Dr. Klingler Kari Heinz, vegyész, Langen, dr. Aurich Rudolf, állatorvos, Karben, dr. Habersang Silke farmakológus, Maintal (DE) (54) Eljárás kvatemer xantinil-alkil-nortropin-szármáz ékok előállítására (22) 76.02.20. (33) AT (32) 75.02.21. (31) A 1355/75 (21) DE—907 (74) Budapesti Menzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű kvaterner xantinil-alkil-nortropin- származékok előállítására,ahol T teofillinil-(7)-csoportot vagy teobrominil-(1)-csoportot, alk egyenes vagy elágazó, 2-7 szénatomszámú alkiléncsoportot jelent, mely hidroxilcsoportot is tartalmazhat, R jelentése metilcsoport és A® valamely, egy vagy többértékű sav fiziológiailag elfogadható anionját jelenti. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a) valamely (II) általános képletű Z'-Y vegyületet egy (III) általános képletű atropin-származékkal reagáltatunk, mely képletekben Z' T-alk-csoportot és Z R-csoportot, vagy Z’ R csoportot és Z T-alk-csoportot jelent, és Y — melyA® szőkébb körét jelenti — halogénatomot vagy ArS020-arilszulfonsavcsoportot jelent, ahol Ar arilcsoportot jelent, emellett T, alk és R jelentése a fenti, és kívánt esetben a kapott vegyületet valamely más A ® aniont tartalmazó savval, illetve ennek egy sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol T, alk, R jelentése д fenti és A® bromid-, jodid- vagy hidroxilaniont jelent — más A® aniont tartalmazó savval vagy ilyen sav fémsójával reagáltatunk. A találmány szerinti vegyületek görcsoldó, főleg hörgőgörcsoldó hatással rendelkeznek. H2C -CH -CH2 T-alk— H2C-N@-R CH - CH. CHO -CO-CH о CH20H (l) Z'-Y (II) H2C— CH — CH2 N—z ^CHO-CO-CH H2C — CH — CH2 CH20H (111) T/18 082 (51) C 07 D 451/06 (71) Sanwa Kagaku Kenkyusho, Co., Ltd., Nagoya, (JP) (72) Noyori Ryoji vegyész, Nagoya, Hayakawa Yoshihiro, vegyész, Ichinomiya, Baba Yutaka, vegyész, Bisai, Makino Shinji, vegyész, Hazu-gun, (JP) (54) Eljátás tropánszármazékok előállítására (22) 74.10.14. (33) JP (32) 73.10.15. (31) 115424/1973 (21) SA—2701 (74) 29. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya új eljárás (III) általános képletű tropánszármazékok előállítására, mely képletben A jelentése oxocsoport vagy hidroxilcsoport és a szaggatott vonalak adott esetben jelenlévő vegyértékvonalakat jelentenek és ha A jelentése oxocsoport, akkor В jelentése 1-4 szénatomszámú telített alifás acilcsoport, fenil-karbonilcsoport vagy fenoxi-karbonilcsoport, R' jelentése 1-4 szénatomszámú alkilcsoport vagy hidrogénatom, R" jelentése metilcsoport, halogénatom vagy hidrogénatom, míg ha A jelentése hidroxilcsoport,- akkor В jelentése metilcsoport vagy 1-4 szénatomszámú telített alifás acilcsoport, R' jelentése metilcsoport vagy hidrogénatom és R" jelentése halogénatom vagy hidrogénatom. Valamely (IV) általános képletű N-acil-pirrolt — mely képletben R jelentése 1-4 szénatomszámú telített alifás acilcsoport, fenil-karbonilcsoport vagy fenoxi-karbonilcsoport — redukálószer, előnyösen vas-karbonil vagy cink-réz ötvözet jelenlétében (V) általános képletű alfa, alfa'-halogén-ketonnal — mely képletben X jelentése halogénatom és R’, illetve R" jelentése a már megadott — reagáltatunk és adott esetben a kapott vegyületet vagy két lépésben redukáljuk. A találmány szerinti eljárás lehetővé teszi a farmakológiában fontos közitermékekként alkalmazott különböző tropánszármazékoknak az eddiginél kedvezőbb feltételek közötti, jobb hatásfokú kitermelését. T/18 083 (51) C 07 D 455/06,491/14 (71)*Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, egyetemi tanár, 24%, dr. Szabó Lajos, oki. vegyész, 23%, dr. Tóth István, vegyészmérnök, 13%, Kanyó Erzsébet, gyógyszerész, 20%, dr. Sebestyén Gyula, állatorvos, 10%, dr. Virág Sándor, orvos, 10%, Budapest (54) Eljárás új 1,2,3,4,6,7- hexahidro-11 ba-benzo[a]kinolizin-szárrmzékok előállítására (22) 77.06.15 (21) Cl—1751 A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek — ahol a két R1 1-4 szénatomos alkil-csoportot, vagy együttesen egy metiléncsoportot jelent,
