Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1980 (85. évfolyam, 1-12. szám)

1980-03-01 / 3. szám

3. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 85. ÉVF. 1980. ÉV

169

atomszámú alkilén-amino-csoportot, előnyösen pirrolidinovagy piperidinocsoportot.

Am

amino-, mono- vagy di-( kisszénatomszámú alkil vagy hidroxikisszénatomszámú alki)-amino-, kisszénatomszámú alkilénamino-, monoaza-, monooxa-, vagy monotia-kisszénatomszámú alkilén-amino-, cikloalkil-amino-, Н-Ph-amino-, N-kisszénatomszámú alkil-H-Ph-amino-, Hc-amino-vagy N-kisszénatomszámú alkil-Hc-amino-csoportot jelent, ahol H-Ph adott esetben egy vagy két halogénatommal, vagy kisszénatomszámú alkil-, kisszénatomszámú alkoxi-, kisszénatomszámú alkil-tio- vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenilcsoport és He jelen - tése a furil-, tienil-, pírról-, 1,2- vagy 1,3-oxazolil- vagy -tiazolil-, pirazolil-, imidazolil-, piridil-, piridazinil-, pirimidil- vagy pirazinilcsoport közül kiválasztott aromás jellegű heterociklusos csoport vagy ezek kisszénatomszámú alkil-származéka, alk

kisszénatomszámú alkiléncsoportot jelent, amely a szomszédos kénatomot a kvaterner szénatomtól két szénatommal választja el, és n

jelentése 0, 1 vagy 2 —

és sóik, különösen bázisokkal képezett, gyógyászatiig alkalmazható sóik előállítására.

A találmány szerinti előállított vegyületek értékes farmakológiái tulajdonságokkal, elsősorban gyulladásgátló hatással rendelkeznek. ^----COAm

Ph_ alk

S ""

0n 0)

T/17 902 (51) C 07 D 401/06 (71) MAR-PHA Société d’Études et d’Exploitation de Marques, Párizs, (FR) (72) Champseix Alain, mérnök, Limours, dr. Gueremy Claude, mérnök, Houilles, Le Für Gérard, gyógyszerész, Villeneuve la Garenne (FR) (54) Eljárás indolszármazékok és azokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (22) 76.12.10 (33) FR (32) 75.

12.12 (31) 75 38051 (21) MA-2838 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új indol-származékok előállítására. A képletben R hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy 1—2 szénatomos alkil-részt tartalmazó fenil-alkil-csoportot jelent, X jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkoxi-csoport vagy halogénatom, A jelentése —СО— csoport, vagy —CH 2-csoport, és n értéke 1 vagy 2, azzal a kikötéssel, hogy ha A jelentése —CH2-csoport és n értéke 1, akkor X hidrogéntől eltérő csoportot jelent.

E vegyületek értékes pszichotróp és antidepressziós, szedatív hatástól mentes szorongáscsillapító hatásuknál fogva gyógyászati készítmények hatóanyagaként hasznosíthatók.

E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy

a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése —СО—csoport, X és n jeletnése a fenti, és R hidrogénatomot jelent, egy (II) általános képletű vegyületet, ahol X a fenti jelentésű és X' halogénatomot jelent, egy (III) általános képletű savkloriddal, ahol n a fenti jelentésű és В egy amino-védőcsoportot — előnyösen benziloxikarbonil-csoportot — jelent, reagáltatunk, és a kapott (IV) általános képletű vegyületből egy savval egy közömbös oldószerben, vagy katalitikus hidrogénezéssel, vagy nátriummal folyékony ammóniában eltávolítjuk а В védőcsoportot, vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése —СО—csoport, és R jelentése 1—4 szénatomos alkilvagy fenil-(1—2 szénatomos)-alkil-csoport, egy (II) általános képletű vegyületet, ahol X jelentése a fenti és X' jelentése halogénatom, egy (III) általános képletű savkloriddal, ahol n jelentése a fenti és В jelentése amino-védőcsoport, — előnyösen benziloxikarbonil-csoport — reagáltatunk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületet egy alkilezőszerrel vagy aralkilezőszerrel reagáltatjuk, és a kapott vegyületből egy savval közömbös oldószerben, vagy katalitikus hidrogénezéssel, vagy nátriummal folyékony ammóniában eltávolítjuk а В védcsoportot, majd

c) az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol A jelentése —CH2-csoport, egy a) vagy b) eljárásváltozattal

előállított vegyületet, ahol A jelentése —СО-csoport, R, X és n jelentése a fenti, azzal a kikötéssel, hogy ha n értéke 1, akkor X hidrogéntől eltérő szubsztituens, hidrazinnal egy alkálifém-hidroxid jelenlétében, egy fémhidriddel, egy komplex fémhidriddel vagy diboránnal redukálunk.

majd kívánt esetben egy a), b) vagy c) eljárásváltozattal előállított vegyületet egy ásványi vagy szerves savval sóvá alakítunk.

T/17903 (51) C 07 D 401/14, 403/12, 417/12, 417/14 (71) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Hertfordshire (GB) (72) Brown Thomas Henry, kutató vegyész, Welwyn, Garden City, Ife Robert John, kutató vegyész, Stevenage, Hertfordshire (GB) (54) Eljárás gyógyászatilag hatékony triazinon-származékok előállítására (22) 78.03.17 (33) GB

(32) 77.03.19 (31.) 11757/77 (21) Sí—1621 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás új, H, és H2 hisztamin-antagonista-aktivitású (3) általános képletű triazinon-származékok és e vegyületek savaddiciós sói előállítására — e képletben Hét'

4-imidazolil-csoport, amely rövidszénláncú alkil-csoporttal, előnyösen metil-csoporttal van helyettesítve, vagy 2-tiazolil-csoport; Z kénatom;

X jelentése 1 és

Y fenil-csoport, amely rövidszénláncú alkoxi-csoporttal van helyettesítve, vagy piridil-csoport.

A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (4) általános képletű triazinont, ahol x és Y jelentése a fenti és Q rövidszénláncú alkiltio-, vagy benziltio-csoport, egy (9) általános képletű aminnal.

ahol Hét' és Z' jelentése a fenti, reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott általános képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval savaddiciós sóvá alakítjuk. 0

T/17904 (51) C 07 D 417/14 (71) Rhone-Poulenc Industries, Párizs (FR) (72) Lombardi Bemard, vegyészmérnök, Soisy sur Seine, Lunel Jean mezőgazdasági mérnök, Párizs (FR) (54) Eljárás a 35665 RP jelű antibiotikum előállítására (22) 78.08.03 (33) FR (32)

77.08.04 (31) 77 24 011 (21) RO-991 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest

A találmány tárgya eljárás a 35665 RP jelű új antibiotikum előállítására.

A találmány szerint az új antibiotikumot úgy állítjuk elő, hogy a noziheptid antibiotikumot részlegesen hidrolizáljuk.

Az új baktériumok ellen hatásos antibiotikum elsősorban állati takarmánykiegészítőként használható.

T/17 905 (51) C 07 D 471/10, 401/14, 405/14, 409/14, 401/04 (71) Janssen Pharmaceutica N.V., Beerse