Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-03-01 / 3. szám
172 SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 3. szám R,jelentése Tyr vagy Phe, Rj jelentése D Nle,i D-Nva, D-Abu, D-Phe, D-Ser, D-Thr vagy D-Met és Rs jelentése Leu, Ile vagy Nie, és az aminosavak L-konfigurációjúak más jelölés hiányában-, valamint gyógyászati lag elfogadható savaddiciós sóik előállítására. Ezek a vegyületek a találmány értelmében úgy állíthatók elő, hogy a) L-piroglutaminsavat vagy egy olyan peptidfragmenst, amely N-végcsoportként egy L-piroglutamilcsoportot, azaz (Pyr} )Glu-csoportot hordoz és ugyanakkor aminosavszekvenciája egyező az (I) általános képletben megadott szekvenciával, egy olyan am in-komponenssel kondenzálunk, amelynek aminosavszekvenciája megfelel az (I) általános képletben megadott további szekvenciának, ahol kívánt esetben a reaktánsokat valamilyen, a peptidkémiában használatos védőcsoporttal vagy — csoportokkal védjük és a reagáltatás után a védőcsoportot vagy védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy b) valamely (I) általános képletű dekapeptidamidnak megfelelő szekvenciájú de C-terminális részén glicil-csoportot hordozó pepiidet ammóniával amidálunk, és kívánt esetben egy, az a) vagy b) eljárás változat szerint kapott (I) általános képletű vegyületet megfelelő savval végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sójává alakítunk. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban az ovulációt serkentő hatásúak, és hatásúk jóval erősebb, mint a természetes LH-RH hatása. T/16 230 (51) C 07 C 109/00; 109/02: 109/04; C 07 D 295/22; (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main (DE) (72) dr.Clasen Hermann, vegyész, Falkenstein/Taunus, (DE) (54) Eljárás szerves hidrazinok előállítására (22) 21. 08.75 (33) DE (32) 22.08.74 (31) P 24 40 238.8 (21) HO-1828 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás olyan hidrazin-származékok előállítására, amelyeknek egyik amino-csoportja helyettesítetlen vagy egy vagy két 1-4 szénatomos alkil-csoporttal van helyettesítve, a másik amino-csoportja legfeljebb 6 szénatomos egy vagy két alkil-csoporttal, ciklohexil-, fenil-, tolil-, anizidil- és/vagy aminodifenil- csoportokkal van helyettesítve, emellett két alkil-csoport közösen — (CHj)5-alkilén-csoportot, vagy —(CH2)2—NH— (CHj),-képletű, NH-csoporttal megszakított tetrametilén-csoportcrt képezhet, oly módon, hogy környezeti hőmérséklet és 300 °C közötti hőmérsékletű helyettesítetlen vagy egy két 1-4 szénatomos alkil-csoporttal helyettesített klóramint környezeti hőmérséklet és 150 °C közötti hőmérsékleten tartott, folyékony primer vagy szekunder, egy vagy két legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoporttal, ciklohexil-, fenil-, tolil-, anizidil- és/vagy aminodifenil-csoporttal helyettesített am inból, ahol két alkil-csoport -(CHj)5-alkilén vagy -<CH2 )2-NH-(CH2 )2-képletű, NH-csoporttal megszakított tetrametilén-csoportot képezhet, vagy ilyen amin valamely közömbös vízmentes szerves oldószerben feloldott oldatából álló lényegében vízmentes fázisba bevezetünk. A találmány új vonása abban áll, hogy a folyékony am infázist a klóramin bevezetése közben intenzív mozgásban tartjuk, célszerűen élénk keveréssel és/vagy átszivattyúzással, és/vagy beporlasztással, és/vagy a folyékony fázisnak vibrációs keverőberendezésben való intenzív rázogatásával. A találmány szerinti eljárással a szerves hidrazinok előállítási eljárása jelentősebb műszaki többletráfordítás nélkül jóval magasabb hozammal végrehajtható. T/16 231 (51) C 07 C 127/00; C 07 D 277/00; (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, (US) (72) Paget Charles Johnson, vegyész, Indianapolis, Wikel James Howard, vegyész, Greenwood, Indiana, (US) (54) Eljárás N-(6-acil-oxi-benzotiazol-2-il)-N’-fenil) vagy szubsztituált fenilj-karbamidok előállítására (22) 15.03.76 (33) US (32) 28.11.75 (31) 635,832 (21) EI-672 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű N-(6-acil-oxibenzotiazol-2-il)-N'-fenil-karbamidok — ahol R hidrogén-, halogénatomot, 1-3 szénatomszámú alkil- vagy 1-3 szénatomszámú alkoxicsoportot és R' 1-3 szénatomszámú alkil- vagy fenilcsoportot jelent — előállítására. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy (II) általános képletű N-(6-hidroxi-benzotiazol-2-il)-N'-fenil-karbamidot — ahol R jelentése a fenti — ecet-, propion-, izopropion-, vaj-, izovaj- vagy benzoesavanhidriddel reagáltatjuk pír id i n jelenlétében. A találmány szerinti vegyületek immunszabályozó anyagokként használhatók. T/16 232 (51) C 07 C 143/12; 143/14; (71) *Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest (72) Feuer László, vegyész, 62%, dr.Furka Árpád, vegyész, 15%, dr.Sebestyén Ferenc, vegyész 11%, Hercsel Imréné, vegyészmérnök, 10%, Bendefy Istvánná, vegyésztechnikus, 2%, Budapest (54) Eljárás új aminosavszármazékok előállítására (22) 29.04.74 26.03.75 4275/ 75 (21) CI-1558 A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű racém vagy optikailag aktív-aminosav-származékok előállítására. Az (I) általános képletben R hidrogénatomot, vagy egy 1-4 szénatomos alkanoil-, aroilvagy egy aril-(1-4 szénatomoslalkoxi- karbonil-csoport, R1 hidrogénatomot, vagy egy 1-4 szénatomos alkil- vagy egy aril-(1-4 szénatomos) alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot, vagy egy 1-4 szénatomos alkil-csoportot jelent, n jelentése 1, 2 vagy 3, m jelentése О vagy 1 és P jelentése 1, 2, 3 vagy 4, de m+p mindenkor csak 2, 3 vagy 4 lehet. Ezen vegyületek előállítása a találmány szerint oly módon történik, hogy a) (II) általános képletű vegyületek reaktív vegyes anhidridszármazékaival (III) általános képletű vegyületeket acilezünk, majd a kapott (IV) általános képletű vegyületeket oxidáljuk, vagy b) (V) általános képletű reaktív észterekkel (VI) általános képletű vegyületeket acilezünk, vagy c) (VII) általános képletű vegyületekből készített (Vili) általános képletű acil-származékokat nátrium-szulfittal reagáltatunk, vagy d) (II) általános képletű vegyületek reaktív vegyes anhidridszármazékaival (XI) általános képletű vegyületeket acilezünk, majd a kapott (Vili) általános képletű acil-származékokat nátrium-szulfittal reagáltatjuk, vagy e) (XII) általános képletű vegyületeket (XIII) általános képletű vegyületekkel reagáltatunk, vagy f) (XIV) általános képletű vegyületeket (XIII) általános képletű vegyületeket alkálifém-sóival reagáltatunk, majd a kapott (XV) általános képletű vegyületeket hidrazinolizáljuk, vagy g) (XVII) általános képletű vegyületeket aminsóik alakjában (VI) általános képletű vegyületekkel viszünk reakcióba, vagy h) (XVIII) általános képletű vegyületeket karboxipeptidázzal kezelünk, vagy i) (XIX) általános képletű vegyületeket (VI) általános képletű vegyületekkel reagáltatunk 7-glutamil-transzpeptidáz enzim jelenlétében. A fenti általános képletekben R4 2-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot, R3 adott esetben nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoportot, X halogénatomot vagy egy aromás szulfaniloxi-csoportot.
