Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)

1979-08-01 / 8. szám

8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 537 keringési betegségek kezelésére és megelőzésére alkalmas vegyíte­tek előállításához. R’ (l) T/16 917 (51) C 07 D 233/44; 405/04 (71) Syntex (USA) Inc., Palo Alto, Kalifornia (US) (72) Roszkowski Adolph Peter, gyógyszerész, Saratoga, Beard Colin Char­les, vegyész, Dvorak Charles Alois, vegyész, Palo Alto, Weinhardt Иаш Kurt, vegyész, Redwood City, Kalifor­nia (US) (54)Eljárás4,5-dihidro-2-alkoxikarbonilamino-4- fenil-imidazolok és helyettesített fenil-származékaik elő­állítására (22) 28.07.76 (33) US (32) 28.07.75; 03.05.76 (31) 599.551; 682.682 (21) Sí—1529 (74) Danubia Sza­badalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletü vegyítetek, optikailag aktív izomerjeik vagy gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására, ahol R jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, R1 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkil-, hidroxil-, 1-6 szénatomos alkoxicsoport vagy fluor-, klór-, bróm- vagy jód­­atom vagy trifluormetilcsoport, és R2 jelentése hidrogénatom vagy R1 -el azonos szubsztituens, és ahol R1 és R2 bármelyike bármely eltérő helyzetben kapcsolódhat a fenilcsoporthoz, vagy R1 és R2 együttesen metiléndioxicsopor­­tot alkot, amely a fenil-gyűrű két szomszédos szénatomjához kapcsolódik, oly módon, hogy a) valamely A általános képletü vegyületet, sóját vagy optikailag aktív izomerjét egy В általános képletü vegyülettel reagáltat­­ják, ahol R1, R2 és R a fenti jelentésű és Z hidrogénatomot jelent, vagy a —COOR általános képletü csoporttal azonos je­lentésű, ahol R jelentése a fenti; vagy b) valamely (I) általános képletü vegyület vagy optikailag aktív izomerje előállítására, ahol R, R* és R2 a fenti jelentésű, vala­mely (VI) általános képletü vegyületet vagy valamely optikai­lag aktív izomerjét valamely RO—С—P általános képletü ve­il A találmány tárgya eljárás a (II) általános képletü helyettesí­tett imidazol-származékok — e képletben R1 rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 m'etoxi-, etoxi-, n-propoxi-, п-butoxi-, izobutoxi-, terc-butoxi­­csoportot, továbbá -SCH2CH2NH2 vagy NCN-SCH2CH2NHC^ vagy-NH2 csoportot NHCH3 R3 hidrogénatomot, vagy pedig egy —SR4 csoportot és ebben R4 rövidszénláncú alkil-csoportot képvisel — előállítására a megfelelő (I) általános képletü vegyületeknek — ahol R5 alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, X halogénatomot képvisel — szerves oldószerben, bázisos közegben valamely R2H általános képletü vegyülettel való reagáltatása útján. A (II) általános képletü vegyületek kiindulási anyagként al­kalmazhatók farmakológiailag aktív vegyületek előállítására. r’ CH,P(R5h R1 XI X X Y\ r3 (I) ysR3 T/16 919 (51) C 07 D 233/64; C 25 В 3/04 (71) Smithkline Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Mendelson Lee Wilford, vegyész, Philadelphia, Pennsylvania (US) (54) Eljárás imidazolkarbonsavészte­­rek elektrokémiai redukálására (22) 04.05.77 (33) US (32) 06.05.76 (31) 683 863 (21) SI-1574 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás 4-hidroximetil-imidazol és 4- (rövidszénlánoú alkoximetiD-imidazolok elegyeinek előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy imidazol-4-kar­­bonsav-rövidszénlánoú alkilésztert 15-50%-os kénsavoldatban, körülbelül 40 C° és 75 C° közötti hőmérsékleten elektrokémiai úton redukálnak. Az elektrokémiai úton kezelt oldat a kiindulá­si anyagot 1 mól/litertől az oldhatóság felső határáig terjedő kon­centrációban tartalmazhatja. Ezzel az’ eljárással az imidazol-4-karbonsav-rövidszénláncú al­­kilészterek közvetlenül, azaz az észter-csoport előzetes lehasítása nélkül redukálhatók. A képződött termék-elegy közvetlenül át­alakítható tioaminokká; ez utóbbi vegyületek számos gyógyhatá­sú anyag előállításának értékes közbenső termékei. О gyülettel reagáltatnak, ahol R, R1 és R2 a fenti jelentésű és P jelentése klóratom vagy egy az —OR csoporttal megegyező csoport, ahol R jelentése a fenti; vagy c) az (I) általános képletü vegyületek valamely sójának előállítá­sára, ahol R, R1 és R2 a fenti jelentésű, valamely (I) általá­nos képletü vegyületet, ahol R1, R2 és R a fenti jelentésű, vala­mely gyógyászatilag elfogadható szervetlen vagy szerves savval reagáltatnak. h2n ch2—nh2 CH „NZ + ch3sc!\ (a) (B) NCOOR H (VI) T/16 918 (51) C 07 D 233/64; 233/66 (71) Smithkli­ne Corporation, Philadelphia, Pennsylvania (US) (72) Le­wis Joseph James, vegyész, Webb Robert Lee, vegyész, West Chester, Pennsylvania (US) (54) Eljárás 4-helyette­­sített imidazol-származékok előállítására (22) 22.04.77 (33) US (32) 22.02.76 (31) 771.044 (21) Sí—1570 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest T/16 920 (51) C 07 D 263/48; 413/04 (71) Lilly In­dustries Limited, London (GB) (72) Harrison Roger Gar­rick, vegyész, Farnborough, Hampshire (GB) (54) Eljárás 2-acilamino-oxazolok előállítására (22) 03.06.76 (33) GB (32) 07.06.75 (31) 24 552/75 (21) LI-295 (74) Da­nubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü oxazolok, ahol R1 1-10 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, összesen 2-6 szénatomos alkoxialkil-, 2-6 szénatomos karboxi-alkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-, 3-10 szénatomos cikloalkil- (1-6 szénatomos)- alkilcsoport, adott esetben halogénnel, rövidszénlánoú alkil-vagy alkoxi-csoport­­tal szubsztituált feniM1-6 szénatomos)- alkil-csoport vagy fe­­nil-(2-6 szénatomos)- alkenil-csoport, R2 l-'S szénatomos alkil-, 1-6 szénatomos halogénalkil-, 2-6 szén­atomos alkenil-, 3-10 szénatomos cikloalkil-, 3-10 szénatomos cikioalkil-(1-6 szénatomos)-alkil-vagy adott esetben halogén­nel, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal, trifluormetil­­vagy nitro-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, fenil- (1-6 szénatomos)-alkil-, fenil—(2-6 szénatomos)- alkenil-csoport vagy R1 és R2 ‘ együtt 5-7 gyűrűatomos laktámcsoportot képez, és R3^éR4 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos hidroxil alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkil-, 3-10 szénatomos ciklo­alkil-, összesen 3-6 szénatomos aciloxialkil- vagy adott eset­ben halogénnel szubsztituált fenil-csoport előállítására, amely azzal jellemezhető, hogy valamely (II) általá­nos képletü* sót-, ahol M egy, a periódusos rendszer (IA) vagy (HA) csoportjába tartozó fém és R1 és R2 jelentése a fenti — va-

Next

/
  • Elrendezés
  • Igazítás
  • Forgatás
Oldalképek
Tartalom