Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-08-01 / 8. szám
8. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 533 (ii) ha az E —OR általános képletű csoportot jelent az (I) általános képletű vegyület az L-, DL-His-és L-Pro-csoportok közül csak az egyiket tartalmazhatja. Ezeket a vegyületek antidepresszáns hatással és tireotropinhormonfelszabadulást serkentő hatással rendelkeznek, és gyógyszerként alkalmazhatók. A találmány szerint úgy járnak el, hogy az egyes aminosavakat peptid-kémiában szokásos módon kondenzáljuk, majd a végcsoportot kívánt esetben átalakítjuk, az adott esetben jelenlevő védőcsoportokat lehasítjuk, és kívánt esetben a szintézis tetszés szerinti lépésében a His csoport imidazol-gyűrűjére felvisszük a kívánt szubsztituenst. М,—M2—H3—E (I) T/16 905 (51) C 07 C 103/52 (71) Toyo Jozo Kabushiki Kaisha, Ohito (JP) (72) Sakakibara Shumpei, vegyész, Noda Toshiharu, vegyész, Morikawa Tadanori, vegyész, Munekata Eisuke, vegyész, Osaka (JP) (54) Eljárás új kalcitonin- származék előállítására (22) 17.06.75 (33) JP (32) 17.07.74 (31) 49-81138 (21) TO-1007 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) képletű П 2 3 4 5 6 |7 8 9 10 11 H-Cys—Ser—Asn—Leu—Ser—Thr—Cys—Val—Leu—Gly—Lys— 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 Leu—Ser—Gin—Glu—Leu—His—Lys—Leu—Gin—Thr—Tyr—Pro— 24 25 26 27 28 29 30 3I 32 Arg—Thr—Asp—Val—Gly—Alá—Gly—Thr—Pro—NHj új polipeptid, valamint savaddfciós sói és komplexei előállítására. Az új polipeptidet úgy állítjuk elő, hogy a megfelelő, adott esetben védett aminosavat és/vagy peptid fragmenseket kondenzáljuk, a diszulfid-hidat a polipaptid szintézis bármelyik lépésében, a két L-ciszteinilegységet tartalmazó peptid fragmens merkaptocsoportjainak oxidációjával kialakítjuk, és a védőcsoportokat eltávolítjuk, majd a kapott (I) képletű polipeptidet kívánt esetben savaddfciós sójává vagy komplexévé átalakítjuk. Az új polipeptid kalcitonin-származék, és a szérum kalciumszintjének csökkentésére, valamint kalciumot igénylő megbetegedések kezelésére alkalmazahtó. T/16 906 (51) C 07 C 103/52; C 07 D 227/08 (71) Société UCB. S.A., Saint-Gilles-lez-Bruxelles (BE) (72) Rodriguez Ludovic, vegyész, Brüsszel. Marchai Lucien, vegyész, Lillois (BE) (54) Eljárás N-szubsztituált laktámok előállítására (22) 20.10.77 (33) GB (32) 22.10.76 (31) 43934/76 (21) UE-81 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új íl) általános képletű N-szubsztituált laktámok — ahol R,, Rj, R3, R4, Rs, Rs és R, egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1-4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot vagy fenilcsoportot jelentenek, R3 jelentése hidrogénatom vagy R8 és R3 együtt etilén- vagy trimetiléncsoportot alkotnak, és n értéke 3,4 vagy 5 — előállítására. Az eljárás lényege, hogy valamely (II) általános képletű laktám-N-ecetsavat — ahol R1; R2, R3, R8 és n jelentése a fenti — valamely (V) általános képletű aminosav-észterrel — ahol R és Rj jelentése a fenti, Z pedig 1 -4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy benzilcsoportot jelent — kondenzálunk inert közegben egy kondenzálószer jelenlétében, majd egy így kapott (Ili) általános képletű észtert — ahol R,, R2, R3, R4, Rs, R8 és n jelentése a fenti, illetve Z jelentése itt megadott — a) valamely HNR6R, általános képletű aminvegyülettel — ahol R6 és R7 jelentése a fent: — reagáltatunk, vagy b) egy megfelelő (IV) általános képletű szabad savvá — ahol Rj, R^, R3, R4, Rs, R8 és n jelentése a fenti — alakítunk, és ez utóbbi vegyületet egy HNR6R7 általános képletű aminvegyülettel — ahol R6 és R? jelentése a fenti — kondenzáljuk egy kondenzálószer jelenlétében. Az (I) általános képletű vegyületek elsősorban az emlékezési folyamatra rejtenek ki kedvező hatást, de felhasználhatók például oxigénhiány okozta tünetek megelőzésére is. I R3-C — CO-N—сн-со-< II Re Ri (CH2)n R,-JCH2>n R2-4 .Re U R,—c—CO—N —CH-C00Z I Re Rs R-i—Ç—COOH (I) 3 1- Re (II) R3-Ç—CO -N—(jlH—COOH (III) Ri NH-CH-COOZ Re (IV) (V) T/16 907 (51) C 07 C 103/76 (71) The Wellcome Foundation Ltd., London (GB) (72) Grivsky Eugene Michael, vegyész, Chapel Hill, North Carolina (US) (54) Eljárás biológiailag aktív, 3-helyzetben szubsztituált fahéjsavamidok előállítására (22) 08.08.75 (33) GB (32) 09.08.74 (31) 35279/74 (21) WE-526 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű fahéjsavamid-származékok előállítására - e képletben X klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és R hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil-csoportot képvisel, azzal a feltétellel, hogy R jelentése hidrogénatomtól eltér akkor, ha X klóratomot képvisel — oly módon, hogy a) valamely (IX) általános képletű amint _ ahol R jelentése a fenti — valamely (II) általános képletű savval vagy ennek reakcióképes származékával — ahol X jelentése a fenti — acilezünk, vagy b) valamely (IX) általános képletű amint — ahol R jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű alkohollal vagy egy (IV) általános képletű aldehiddel — ahol X jelentése a fenti — 10 °C alat ti hőmérsékleten nikkelperoxid jelenlétében valamely közömbös folyékony közegben reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű amidot — ahol R jelentése a fenti és W egy lehasítható csoportot, előnyösen —CO—H, — —СО—(1-4 szénatomos)-alkil-, —CO—NH2, —COO—(1-4 szénatomos)-alkil vagy — CO—NHR csoportot, ahol R jelentése a fenti— képvisel - valamely (II) általános képletű savval vagy ennek valamely reakcióképes származékával — ahoi X jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy d) valamely (VI) általános képletű vegyületről — ahol X és R jelentése a fenti és A és В mindegyike halogénatom és egymással megegyező lehet, vagy A és В egyike halogénatom vagy hidroxilcsoport, a másika pedig, hidrogénatom — molekuláris halogént, hidrogénhalogenidet vagy vizet hasítunk le előnyösen hevítéssel és/vagy dehalogénező-, dehidrohalogénező- vagy dehidratálószeres reakcióval. Az (I) általános képletű fahéjsavamidok görcsoldó hatásúak. T/16 908 (51) C 07 C 129/16 (71) F. Hoffmann-La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel (CH) (72) dr. Fischer Ulf, vegyész, Frenkendorf, dr. Lorch Eckehard, vegyész, Reinach (CH) (54) Eljárás biguanid-diklóracetátok előállítására (22) 10.10.75 (33) CH (32) 11.10.74 (31) 13697/74 (21) HO—1844 (74) Budapesti 14. számú Ügyvédi Munkaközösség, Budapest
