Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1979 (84. évfolyam, 1-12. szám)
1979-03-01 / 3. szám
174 SZABADALMI KÖZLÖNY 84. ÉVF. 1979. ÉV 3. szám T/16 234 (51) C 07 C 177/00; (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main, (DE) (72) dr.Lerch Ulrich, vegyész, dr.Kunstmann Rudolf, vegyész, Hofheim/Taunus, dr.Babej Milos, orvos, Frankfurt/Main, dr.Bartmann Wilhelm, vegyész, Neuenhain/Taunus, (DE) (54) Eljárás új 1-(ш-а1- koxíkabonil)-2-oxo-vagy -hidroxi-5-alkü-ciklopentán-karbonsav-származékoк előállítására (22) 03.06.75 (33) DE (32) 04.06.74 (31) P 24 26 853.9 (21) HO-1803 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás prosztaglandin- antagonizáló hatású új (I) általános képletü 1-(to- alkoxikarbonil)-2- oxo- vagy hidroxil-5-alkil-ciklopntánsav-származékok előállítására — ahol a képletben R1 és R2 jelentésé együtt oxigénatom, vagy külön-külön hidrogénatom, vagy hidroxil-csoport, mimellett R1 és R2 jelentése kiülönböző, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-csoport R5 jelentése hidrogénatom, tetrahidropiranil-csoport, rövidszénláncú alkanoil-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-rövidszénláncú alkil-csoport U jelentése —(CH2) — képletü csoport, ahol m jelentése 0,5, vagy egy (VII) általános képletü csoport, mely képletben R6 ' és R7' hidrogénatomokat jelentenek, V jelentése egyeskötés, oxigénatom, vagy egy (Vili), (IX) vagy (X) általános képletü csoport, mely képletekben R6 és R7 jelentése azonos és akkor hidrogénatom, vagy különböző és akkor egyik hidrogénatom, a másik 1-4 szénatomos alkil-csoport, W jelentése, egyeskötés, X jelentése egy —(CH2)n — általános képletü csoport, mely képletben n értéke 0-5, azonban az —U—V—W—X— lánc legfeljebb 6 atomot tartalmazhat a metilén- és a COOR4 általános képletü csoport, ahol R4 jelentése a fenti, között. C02R3 I^S£-~CH2-U-V-W '-------^/\rXC5H11 X —co2r4 (I) 0R5 (vili) R6 R7 I I —c=c— (VII) R6’ l’ <*> T/16 235 (51) C 07 C 177/00; (71) Hoechst AG., Frankfurt/Main, (DE) (72) dr.Beck Gerhard, vegyész, Frankfurt/Main, dr.Bartmann Wilhelm, vegyész, Neuenhain/Taunus dr.Lerch Ulrich, vegyész, Hofheim/Taunus dr.Schölkens Bernward, orvos, Bad Soden/Taunus, (DE) (54) Eljárás prosztánsav-analógok előállítására (22) 22-07.75 (33) DE (32) 23.07.74 (31) P 24 35 331.9 (21) HO-1820 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletü prosztánsav-analógok, e vegyületek optikailag aktív, természetes konfigurációinak, racém keverékeinek, valamint szerves vagy szervetlen bázisokkal képzett gyógyászati szempontból alkalmas sóinak, 1-4 szénatomos alifás alkoholokkal képzett észtereinek az előállítására — ahol a képletben R1 és R2 jelentése különböző, nevezetesen az egyik hidrogénatomot, a másik hidroxil-csoportot jelent, R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú 1-6 szénatomos alkil-csoport, R4 és R5 jelentése együttesen oxigénatom, vagy jelentésük különböző, nevezetesen az egyik hidrogénatomot, a másik hidroxilcsoportot jelent, X jelentése elágazó szénláncú, 2-5 szénatomos alkilén-csoport-, oly módon, hogy valamely (II) általános képletü vegyületet — ahol X és R3 jelentése a fenti vagy — valamely (III) általános képletü vegyületet — ahol X és R3 jelentése a fenti — erős savval kezelünk, és az így kapott (I) általános képletü vegyületet — ahol R1, R2, X és R3 jelentése a fenti és R4 és R5 jelentése együttesen oxigénatom — tiszta epimerek, vagy 15-epimer-keverék alakjában kívánt esetben fémhidriddel redukáljuk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászati szempontból alkalmas sóvá vagy 1 —4 szénatomos alkil észterré alakítjuk. A találmány szerinti vegyületeknek görcsoldó, hörgőgátló és igen erős vérnyomáscsökkentő hatásuk van. T/16 236 (51) C 07 D 207/24, C 07 D 405/12 C 07 D 407/10, C 07 D 409/12 (71) Schering AG, Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (WB) (72) dr. Schmiechen Ralp, vegyész, dr. Horowski Reinhard, vegyész, dr. Palenschat Dieter, vegyész, dr. Paschelke Gert, vegyész, dr.Wachtel Helmut, vegyész, dr. Kehr Wolfgang, vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás 4-(polialkoxi-fenil)-2- pirrolidon előállítására (22) 19.03.75 (33) DE (32) 20. 03.74 (31) P 24 13 935.3 (21) SchE-514 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü új 4-(polialkoxi-fenil)-2-pirrolidonok előállítására — e képletben R, és R, jelentése azonos vagy különböző, mégpedig 1-18 szénatomos alkil-csoport, azzal a feltétellel, hogyha R, és R2 közül az egyik metilcsoport, a másik metilcsoporttól eltérő, 2-6 szénatomos alkenil-, 2-5 szénatomos alkinil- vagy 1-4 szénatomos alkil-csoport, amely halogénatommal, hidroxil-1-4 szénatomos alkoxi- ciano-, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-karbonil-, trifluormetil-, fenil- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttal van helyettesítve, fenil-, adott esetben 1-4 szénatomos alkil csoporttal szubsztituált 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport,tetrahidrotienil- vagy tetrahidrofurilcsoport, vagy R, és Rj együtt 1-3 szénatomos alkilén-csoportot jelent, r5 jelentése hidrogénatom vagy metoxi-csoport, R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, fenil-, 1-4 szénatomos alkanoil- vagy 1-4 szénatomos alkanoilamido-csoport és jelentése oxigén- vagy kénatom-, A találmány szerinti eljárás során — önmagában ismert módon — a) egy (II) általános képletü 4-(helyettesített fenil)-2-pirrolidon-3-karbonsav-alkilésztert — e képletben ' jelentése R, illetve R2 vagy hidrogénatom, R, a fent megadott jelentésű, és R hidrogénatom vagy előnyösen 1-4 szénatomos alkil-csoport — protikus oldószerben, bázikus körülmények között, 60 C° és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten elszappanosítunk és 60 és 280 C° közötti hőmérsékleten vákuumban vagy magas forráspontú oldószerben dekarboxilezünk, vagy b) egy (III) általános képletü 3-(helyettesített fenil)-4-aminovajsav-etilésztert — e képletben
