Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-08-01 / 8. szám
532 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV 8. szám T/15 305 (51 ) C 07 D 207/26 (71) Schering AG., (WB) és Bergkamen (DT) (72) dr. Huth Andreas, dr. Schmiechen Ralph, dr. Kehr Wolfgang, dr. Palenschat Dieter, dr. Paschelke Gert,dr. Wachtel Helmut, vegyészek, (WB) (54) Eljárás 4-(polialkoxi-fenil)-2-pirrolidon-származékok előállítására (22) 17.09.76 (33) DT (32) 18.09.75 (31) P 25.41 855.7 (21) SchE-578 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány eljárás az (la) általános képletű 4-(polialkoxi-fenil)-2-pirrolidonok előállítására, mely képletben R] és R2 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 5 vagy 6 szénatomos cikloalkilcsoport, Rs jelentése 1-5 szénatomos-O-alkil, legfeljebb 8 szénatomos -O-aril vagy legfeljebb 8 szénatomos -O-ar-alkil-csoport, -NH2, -NH-alkil-, NH-aril, -NH-aralkil, -H-dialkil, -N-diaril vagy-csoport, emellett az alkilcsoportok legfeljebb 5 szénaaralkil tomosak, az aril- és aralkilcsoportok legfeljebb 8 szénatomosak. A találmány szerinti vegyületek értékes neuropszichotrop gyógyszerekként használhatók. T/15 306 (51 ) C 07 D 211/90; C 07 D 405/04; C 07 D 498/04 (71) Fujisawa Pharmaceutical Company, Limited Osaka (JP) (72) Sato Yoshinari, vegyész, Takaishi (JP) (54) Eljárás 1,4-dihidro-piridin-származékok előállítására (22) 02.07.76 (33) GB (32) 29.09.75; 05.04.76; 16.12. 75 (31) 39854/75; 51524/75; 13761/76 (21) FU-350 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidropiridin-származékok előállítására (mely képletben Rí jelentése adott esetben egy vagy két halogénatommal, nitro-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil- és/vagy kis szénatomszámú alkeniloxi-csoporttal helyettesített fenil-csoport vagy furilcsoport; R2 és R3 azonos vagy különböző lehet és jelentésük kis szénatomszámú alkoxikarbonil-, kis szénatomszámú alkoxi-)kis szénatomszámú) -alkoxikarbonil-, fenil-(kis szánatomszámú) -alkoxi(kis szénatomszámúl-alkoxikarbonil-, fenoxi-(kis szénatomszámúl-alkoxi-karbonil-, N,N-di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámúl-alkoxikarbonil- vagy N-(kis szénatomszámú)-alkil-N-fenil-(kis szénatomszámú)-alkilemino-(kis szénatomszámúl-alkoxikarbonil-csoport; Rá jelentése kis szénatomszámú alkil-csoport és Rsd jelentése ciano- vagy CO-ciano-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport; vagy R3 és RSc, együtt (V) képletű csoportot képez) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fent megadott és R5 jelentése formil- vagy td-formil-(kis szénatomszámú)-alkilcsoport) hidroxilaminnal vagy sójával reagáltatunk, majd a képződő terméket dehidratálószerrel kezeljük. Az (I) általános képletű új vegyületek kardiovaszkuláris betegségek és magas vérnyomás kezelésére alkalmazhatók. R, T/15 307 (51 ) C 07 D 209/88; C 07 D 403/04; C 07 D 413/06 (71) Schering AG., (WB) és Bergkamen (DE) (72 dr. Biere Helmut, vegyész, dr. Ahrens Hanns, vegyész, dr. Rufer Clemens, vegyész, dr. Schröder Eberhard, vegyész, dr. Koch Henning, vegyész, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás új karbazol-származékok előállítására (22) 17.07.74 (33) DE (32) 18.07.73; 27.06.74 (31) P 23 37 154.2; P 24J31 292.3 (21) SchE-483 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új,gyúlladásgátló hatású karbazolszármazékok előállítására — e képletben Rí jelentése hidroximetil-, karboxil-, ciano-, karbamoil-, rövidszénláncú alkanoiloxi-metil-, oximino-karbonil-, 2-7 szénatomos alkoxi-karbonil-, tetrazolil-, morfolino-karbonil- vagy difl-övidszénláncúl-alkilamino-lrövidszénláncú)- alkoxikarbonilcsoport, R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy halogénatomot jelent, mely 3- vagy 4-helyzetben egyaránt állhat R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R4 rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy trifluormetil-csoport, hidrgén- vagy halogénatom, R5 és Rg jelentése megegyezik R4 jelentésével, vagy együtt benzolgyürűt alkot, és R7 egyenes vagy elágazó propil-, butit- vagy benzil-csoportot, illetve ha R2, R3, A4, R5 és R6 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő, metií-, etil-csoprotot vagy hidrogénatomot is jelent. A találmány szerinti eljárás során a. ) egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Rí jelentése 2-7 szénatomos alkoxikarbonilcsoport és R2, R3, R4, Rs, R$, R7 jelentése a fent megadott, inert oldószerben cégszerűen az alkalmazott oldószer forráspontján, (gy 100-200 C hőmérsékleten nemesfémkatalizátorral vagy valamely kinonnal kezelve dehidrogéneznek,vagy b. ) egy (III) általános képletű vegyületet, ahol R] jelentése 2-7 szénatomos alkoxikarbonilcsoport és R2, R3, R4 Rs, R6,és R7 jelentése a fent megadott, inert oldószerben, célszerűen az alkalmazott oldószer forráspontján, (gy 100-200 C hőmérsékleten nemesfémkatalizátorral vagy valamely kinonnal kezelve dehidrogéneznek, és kívánt esetben a.) vagy b.) eljárásváltozattal keletkezett, Rx helyén alkoxikarbonilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet elszappanosítanak, majd egy keletkezett, Rt helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben vízelvonószerrel kezelnek, majd egy keletkezett, Rí helyén cianocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy alkálifémaziddal reagáltatnak, vagy az Rj helyén karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet egy di-(rövidszénláncú)-alkilamino-(rövidszénláncú>alkanollal, vagy egy 1-6 szénatomos alkanol reakcióképes származékával, vagy hidroxilaminnal vagy morfolinnal reagáltatják, vagy egy keletkezett, Rt helyén alkoxikarbonil-csoportpt tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidroxilaminnal reagáltatnak, vagy valamely komplex fémhidriddel reagáltatnak, majd egy keletkezett Rx helyén hidroximetilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben egy rövidszénláncú alkánkarbonsav reakcióképes származékával reagáltatva acileznek, és/vagy egy olyan (I) általános képletű vegyületet, melyben R7 jelentése hidrgénatom, kívánt esetben alkileznek vagy benzileznek.
