Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1978 (83. évfolyam, 1-12. szám)
1978-01-01 / 1. szám
22 SZABADALMI KÖZLÖNY 83. ÉVF. 1978. ÉV . 1. szám © ÍA.L—C—C—C-f-lCH^CHjU} T/14 463 (51) C 07 C 177/00 (71) Scherirç AG., Bergkamen (DE) és Nyugat-Berlin (BW) (72) dr. Skuballa Werner, vegyész, dr. Radüchel Bernd, vegyész, dr. Vorbrüggen Helmut, vegyész, dr. Elger Walter, orvostanhallgató, dr. Loge Olaf, állatorvostanhallgató, dr. Losert Wolfgang, orvostanhallgató, Nyugat-Berlin (WB) (54) Eljárás kristályos prosztánsav-észterek előállítására (22) 02.05.74 (33) DE (32) 03.05.73 (31) P 23 22 655.3 (21) SchE—471 (74) Budapesti Nemzetközi Üjyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás új PG—CH2—X—Y általános képletű prosztánsav-észterek előállítására, mely képletben PG jelentése a PGE,, PGE2, PGE3, PGF,a, PGF2a PGF3Ű, PGA,, PGAj, PGB, és PGB2 prősztaglandinok savmaradéka, X jelentése közvetlen kötés, karbonilcsoport vagy karbonil-oxi-csoport és Y © о 0 Il II Li I 0 1 Ги I 2 -I (IV) Cl vagy az R7 és az R О II-O-C-vagy —SO 2 — csoport. szubsztituensek azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, együtt egy (e) általános képletnek megfelelő heterociklusos szerkezetet alkotnak, ahol Y egy o-fenilén- vagy egy -CH2 )n- csoport, amelyben n értéke 2 vagy 3; vagy együtt egy <f) általános képletnek megfelelő heterociklusos szerkezetet képeznek, ahol Z és Y jelentése a fenti, vagy egy _N_c—N— vagy —CA2—N— képletű csoport, ahol A I I Cl Cl hidrogénatom vagy metil-csoport, reagáltatunk 75 C° és 135 C° közötti hőmérsékleten, közömbös oldószerben és vízmentes körülmények között. CL I so CH, CH 2 C-CH, jelentése fenilcsoporttal, halogénatommal, fenacilcsoporttal vagy két rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-csoport. E vegyületeket úgy állítják elő, hogy a megfelelő prosztaglandint Hal-CH2— X—Y általános képletű halogénvegyülettel — ahol Hal halogénatomot jelent és X és Y a fentebb megadott jelentésű — hidrogén-halogenidet lehasító reagens jelenlétében reagáltatják. A találmány szerint előállítható prosztán-savészterek kitűnően kristályosíthatok, stabilak és jobb hatást mutatnak, mint a megfelelő szabad prosztánsavak. T/14 464 (51) C 07 D 205/08; 499/00; 403/04; 409/12 (71) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana (US) (72) Kukolja Stjepan Paul, vegyész, Indianapolis, Indiana (US) (54) Eljárás 2-kloroszulfinilazetidin-4-on-származékok előállítására (22) 23.12.75 (33) US (32) 24.12.74; 19.11.75 (31 ) 536.273; 632.732 (21) El—661 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2-klór-szulfinilazetidin-4-on-származékok előállítására, ahol R> 1-4 szénatomos alkil-, 2,2,2-trihalogénetil- vagy p-nitro-benzil-csoport, R (1) egy (a) általános képletű imido-csoport, ahol R2 1,2-feniléncsoport, (2) egy (b) általános képletű amido-csoport, ahol R3 hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkil-csoport, 4-nitrobenziloxicsoport, vagy egy R"—CH — I W általános képletű csoport, ahol R" fenil-, fenoxi- vagy tienilcsoport, és W hidrogénatom vagy terc-butoxi-karbonilam ino-csoport, (3) egy (c) általános képletű imidazolidinil-csoport, ahol R' jelentése fenilcsoport és U nitrozocsoport; vagy (4) egy (d) képletű imido-csoport, ahol R’ jelentése fenilcsoport R4 2,2,2- triklóretoxi-csoport, és m értéke 1. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy valamely (II) általános képletű penam-3-karbonsav-szulfoxidot, ahol R és R, a fenti, egy (Vili) általános képletű N-klórhalogénezőszerrel, ahol R, hidrogénatom, klóratom, 1-3 szénatomos alkil-, ciklohexil-, fenil-csoport, vagy klóratommal, brómatommal, metil- vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, és R5 egy R6—X— általános képletű csoport, ahol R6 egy 1-3 szénatomos alkil-, ciklohexil-, fenil-csoport vagy klóratommal, brómatommal, metil- vagy nitro-csoporttal helyettesített fenil-csoport, és X egy COOR, U) N-Ct (Vili) 0 II R j- C-NH ( b) NU / COOR, (II) 0 CHS R-Co)-ch-cm г Ц (c> о (d) 0 N -77/4 465 (51) C 07 D 211/40 (71) Sankyo Company Limited, Tokyo (JP) (72) Murayama Keisuke, vegyész, Morimura Syoji, vegyész, Yoshioka Takao, vegyész, Kurumada Tomoyuki, vegyész, Tokyo (JP) (54) Eljárás triacetonamin előállítására (22) 21.06.74 (33) JP (32) 30.05.74; 23.06.73 (31) 61147/74; 70944/73 (21) SA—2667 (74) Danubia Szabadalmi Iroda, Budapest A találmány tárgya új eljárás triacetonamin előállítására acetonin ésvíz katalizátor jelenlétében végrehajtott reakciójával. A találmány szerint a reakciót folyékony közegben végzik, és katalizátorként az acetoninra vonatkoztatva 12,5-400 mól% mennyiségben valamely ásványi savat, adott esetben legalább egy halogénatommal szubsztituált alifás karbonsavat, fenil-csoportot tartalmazó aromás karbonsavat vagy kéntartalmú szerves oxisavat, amelyek vízben meghatározott pK -értéke 5-nél kisebb, vagy a felsorolt savak ammóniával vagy nitrogéntartalmú szerves bázisokkal képezett sóit alkalmazzák, adott esetben az acetoninra vonatkoztatott 0,01—0.5 mól% mennyiségű ko-katalizátorral, nevezetesen halogénekkel, alkálifém-halogenidekkel vagy ammónium-halogenidekkel együtt. A katalizátort és az acetonint egyes esetekben (I) általános képletű vegyület formájábanjuttatják a rendszerbe — ahol HnX a katalizátorként említett savakat jelenti.
