Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1977 (82. évfolyam, 1-12. szám)
1977-12-01 / 12. szám
12. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 82. ÉVF. 1977. ÊV 925 nak vagy egy (IV) általános képletű sav prekurzor-vegyületének megfelelő acilezőszerrel kondenzáltatnak, vagy egy (V) általános képletű vegyületet — ahol B, P és a szaggatott vonal jelentése a fenti, és R1 védőcsoportot jelent — egy (IV) általános képletű savval vagy annak prekurzor-vegyületével reagáltatnak, vagy egy (VI) általános képletű vegyületet — ahol acil (6) általános képletű csoportot vagy egy annak megfelelő prekurzor-csoportot jelent, B, R , R10 és a szaggatott vonal jelentése a fenti, V1 kicserélhető nukleofil csoportot, előnyösen acetoxi-csoportot, halogénatomot vagy azido-csoportot jelent, — nukleofil vegyietekkel reagáltatnak, majd adott esetben a kapott termék egyes csoportjait átalakítják. CH= (3) 7774 349 ( 51) C 07 D 501/22; 501/26; 501/34; 501/ 36; 501/46 (71) Rhone-Poulenc Industries, Párizs (FR) (72) Berger Christian, vegyészmérnök, Le Plessis Robinson, vegyészmérnök, Gros Georges, vegyészmérnök. Bourg la Reine, (Hauts-de Seine), Farge Daniel, vegyészmérnök, Thiais (Val-de-Marne), Messer Mayer Nacum, vegyészmérnök, Bievres (Essonne), Moutonnier Claude, vegyészmérnök, Le Plessis Robinson (Hauts-de Seine) (FR) (54) Eljárás 2-karboxi-3-(helyettesitett) -8-oxo-7-[(1,3- ditiol-2-on-4-il)- acetamido\-5-tia-1-aza-2-biciklo[4,2,0] oktén-származékok előállítására (22) 11.11.76 (33) FR (32) 13.11.75 (31) 75-34598 (21) RO-902 (74) Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség, Budapest A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű 2-karboxi-3-(helyettesített)-8-oxo-7-[(1,3-ditiol-2-on-4-il)-acetamido]-5-tia- 1-aza-2-biciklo[4,2,0)oktén-származékok előállítására. Ebben a képletben R, hidrogénatomot, acetoxi- vagy azidocsoportot vagy adott esetben alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfonil-, aminovagy acetilamino-csoporttal szubsztituált (1,3,4-tiadiazol-2-il)tio-csoportot vagy adott esetben az 1-helyzetben alkil-, hidroxialkil-, fenil- vagy hidroxifenil-csoporttal vagy a 2-helyzetben alkilvagy hidroxialkil-csoporttal szubsztituált (1,2,3,4-tetrazol-5-il)tio-csoportot vagy (1,2,4-triazol-3-il)-tio, (4-metil-1,3-tiazol-2-il)tio-, (3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)-tio- vagy (1,2,3-tiadiazol-4-iljkarboniltio-csoportot jelent, és az alkilcsoportok egyenes vagy elágazó szénláncúak és 1-4 szénatomosak, és R2 karboxilcsoportot jelent. A vegyületek előállítására egy (II) képletű sav reakcióképes származékát egy (IV) általános képletű 7-trimetil-szililamino-2- trimetilszililoxikarbonil-8-oxo-5-tia-1-aza-2-biciklo[4,2,0jokténnel reagáltatjuk, ahol R, a fenti jelentésű, majd a kapott terméket hidrolizáljuk vagy alkoholizáljuk. A vegyületek baktériumellenes hatásúak. ch2r^ (I) ■ch2cooh (II) 7774 350 (51) C 07 D 501/36; 501/22; 501/32: 501/ 44 (71) Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka (JA) (72) Kamiya Takashi, vegyész, Suita, Tanaka Kunihiko, vegyész, Toyonaka, Saito Yoshihisa, vegyész, Takarazuka, Kishimoto Teiji, vegyész, Kawanishi, Yazawa Hisatoyo, vegyész, Toyonaka, Teraji Tsutomu, vegyész, Hirakata, Takai Keiji, vegyész, Nara, Nakai Yoshiharu, vegyész, Otsu (JA) (54) Eljárás (7-helyettesített)-fenilglicinamido-3-helyettesített-3-cefém-4-karbonsav-származékok előállítására (22) 09.05.74 (33) JA (32) 10.05.73: 06.07.73; 07.02.74; 08.02.74 (31) 52312/73; 76785/73; 16552/74; 16550/74 (21) FU—327 (74) Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség, Budapest Találmányunk tárgya eljárás új 5 általános képletű vegyületek és a karboxil-csoporton képezett származékaik előállítására (mely képletben R, jelentése nitro-, 1-6 szénatomos alkoxi-, 1-6 szénatomos alkánszulfonamido-, 1-6 szénatomos alkilaminoszulfonamido-, 1-6 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó alkilkarbamidovagy alkiltiokarbamido-csoport: R, jelentése hidrogénatom vagy hidroxil-csoport azzal a feltétellel, hogy amennyiben R, nitro- vagy alkoxi-csoportot képvisel, R„ jelentése hidroxil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy egy vagy több nitrotén- és/vagy kénatomot tartalmazó heterociklikus tio-csoport, melyben a heterociklikus csoport adott esetben 1-6 szénatomos alkilcsoporttal helyettesítve lehet, azzal a feltétellel, hogy amenynyiben R, jelentése alkoxi-csoport vagy nitro-csoport és R2 jelentése hidroxil-csoport, úgy R3 hidrogénatomot képvisel; X jelentése amino-, 2-7 szénatomos alkoxikarbonilamino- vagy helyettesített alkilidénamino-csoport; M jelentése hidrogénatom vagy valamely gyógyászatilag alkalmas anion). Az (I) általános képletű vegyületek antibakteriális hatással rendelkeznek.
