Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-09-01 / 9. szám
808 SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 1976. ÉV 9. szám Y jelentése cianometiltio-, 1-ciano-etiltio-, propargiltio-, azidometiltio-, 2-hidroxi-etiltio-, 3-izoxazoliloxi-, 3-izoxazoliltio-, metilszulfonil-, etilszulfonil-, 2-cianoetil-szulfonil- vagy szidnon-3-il-csoport, Y' adott esetben — előnyösen tetrahidropiranil-csoporttal - védett Y csoportot jelent, és R karboxil-védőcsoportot — előnyösen benzhidril-T/12238 - RO—861 (C 07 D 501/34, 501/22, 501/26) Rhone-Poulenc Industries, Párizs, (FR) Feltalálók: Berger Christian, vegyészmérnök, Moutonnier Claude, vegyészmérnök. Le Plessis Robinson, G ros Georges, vegyészmérnök, Bourg-la-Reine, (Hauts-de-Seine), Farge Daniel vegyészmérnök, Thiais, (Val-de-Marne), Messer Mayer Naoum, vegyészmérnök, Bievres (Essonne), (FR) — Eljárás új 7-[ot-amino- (5,6-dihidro-1,4-ditiin- vagy -oxatiin-2-ilj- acetamido]- 3-metil- cef- 3-ém- 4-karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 25.09.75., elsőbbségei: (FR) 27.09.74 — 74-32701 - 21.07.75. - 75-22682 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 7-[a-amino- (5,6-dihidro- 1,4-ditiin- vagy -oxatiin-2-il)acetamido]-3- metil-cef-3- ém-4-karbonsav-származékok és sóik előállítására. Ebben a képletben A oxigén- vagy kénatomot, Rj hidrogénatomot vagy acetoxicsoportot és R2 karboxilcsoportot vagy egy (II) általános képletű csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatomot és R4 1-4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és a (II) általános képlet részét képező (III) általános képletű csoport enzimatikus úton könnyen eltávolítható. Az új vegyületek úgy állíthatók elő, hogy egy (IV) általános képletű, aminocsoporton védett savat vagy reakcióképes származékát egy (V) általános képletű 7-amino- 3-metil-cef-3- ém- 4-karborisavval reagáltatjuk, vagy olyan termékek előállítására, ahol R2 (II) általános képletű csoportot jelent, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol R2 karboxilcsoport, észterezünk. Az új vegyületeknek értékes baktériumellenes hatásuk (I)-C-0-CH-iRu (Hl-CH-0-Ç -Ru I I R3 0 (III) T/12 239 - HO—1747 (C 07 D 501/36, 501/40, 501/42, 501/46) Hoechst AG., Frankfurt/Main, (DT) Feltalálók: Dr. Bormann Dieter, vegyész, Dr. Knabe Berd, vegyész, Kelkheim/Taunus, Dr. Schrinner Elmar, állatorvos, Wiesbaden, Dr. Worm Manfred, vegyész, Mainz, (DT) — Eljárás acilamino-cef- 3-em- 4-karbonsavszármazékok előállítására. Bejelentés napja: 29.11.74., elsőbbsége: (DT) 29.11.73 - P 23 59 544.0 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű acilamino-cef- 3-em- 4-karbonsav-származékok és e vegyületek gyógyászati szempontból alkalmas sóinak és észtereinek az előállítására — ahol a képletben RI, R 2 és R 3 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport, mimellett R! és Rj illetve R2 és R3 együttesen valamely adott esetben 1—4 szénatomos, adott esetben egy heteroatommal, előnyösen oxigénatommal megszakított alkil-csoporttal szubsztituált 2—5 szénatomos alkiléncsoportot képeznek, mimellett az alkilén-csoport szubsztituensei adott esetben valamely, adott esetben egy heteroatommal, előnyösen oxigénatommal megszakított, előnyösen 5—6 tagú gyűrűt is képezhetnek, X \jelentése vegyértékkötés, vagy y NH csoport, A jelentése adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal vagy halogénatommal szubsztituált fenilén- vagy tienilén-csoport, Y jelentése vegyértékkötés vagy oxigénatom, Z jelentése valamely adott esetben 1 — 15 szénatomos alkil-csoporttal, 5—6 szénatomos cikloalkil-csoporttal; halogénatommal, aril-, ariloxi-, rövid szénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-csoporttal; rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, rövidszénláncú alkenilcsoporttal, rövidszénláncú alkil- vagy alkenilmerkapto-csoporttal, rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoporttal, rövidszénláncú alkoxikarbonilaminocsoporttal, rövidszénláncú karboxialkiltio-csoporttal, amino-csoporttal, rövidszénláncú mono- vagy dialkilamino-csoporttal, azido-, nitro-, hidroxi-, ciano-, merkapto-, karboxil-csoporttal, halogénatommal, adott esetben rövidszénláncú alkoxi-csoporttal, halogénatommal; hidroxil-, amino-, rövidszénláncú alkil-, nitro-, fenil-csoporttal szubsztituált aril-csoporttal; előnyösen adott esetben a fentiekkel szubsztituált fenil-csoporttal vagy valamely heterociklusos csoporttal szubsztituált 5—6 tagú gyűrű, amely gyűrű-atomként 1—4 heteroatomot, előnyösen oxigénatomot, kénatomot és/vagy nitrogénatomot tartalmaz, és amely még valamely egyéb gyűrűrendszerrel kondenzálva lehet —. A találmány szerinti új vegyületek baktériumellenes hatással rendelkeznek.
