Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-04-01 / 4. szám
308 SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 1976. ÉV 4 szám Y, alk1 és alk2 jelentése az előbbiekben megadott, és R9 jelentése vagy az R4COC—vagy R5,R6NCO-általános képletű csoport, melyben R4, R5 és R6 jelentése a megadott, és X jelentése karboxilcsoport, vagy valamely reaktív származéka, vagy az R9 és Y együtt — СО—О—ОС— vagy —S02—О—ОС-képletű anhidridcsoportot képez, reagáltatjuk, vagy olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R1, R2 X, alkt1 és alk2 a fent megadott, és R3 a fent megadott, azonban szulfocsoporttól eltérő jelentésű, egy XVII általános képletű sav reakcióképes acilező származékát, ahol R1, alk1 és alk2 a fent megadott, és ahol R* jelentése karbobenzhidriloxicsoport, vagy egy —COOR4 vagy -CONR5 R6 általános képletű csoport, ahol R4, Rs és R6 a fenti megadott, valamely (XVIII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol R2 a fent megadott és adott esetben az így kapott (XIX) általános képletű vegyületet, ha R3 jelentése karbobenzhidriloxicsoport, valamely savval kezeljük, és kívánt esetben egy keletkezett savat valamely gyógyászati lag elfogadható sójává alakítunk. Az előállított vegyületek hatásos antibiotikumok. К3-о1кг- X-olk-CO-NH-CH-CO-NH ->----R9- alk - X- alk - Y XIX 0XX^XCH_F COOH XX T/11 422 - RO—843 (C 07 d 99/24) Rhone-Poulenc Industries, Párizs, (FR) Feltalálók: Berger Christian, vegyészmérnök, Le Plessis Robinson, Gros Georges, vegyészmérnök. Bourg la Reine, (Hauts-de-Seine), Farge Daniel, vegyészmérnök, Thiais, (Val de Marne), Messer Mayer Naoum, vegyészmérnök, Bievres, (Essonne), Moutonnier Claude, vegyészmérnök. Le Plessis Robinson, (Hauts je Seine). (FR) - Eljárás új 7-Ц,3-ditiol-2- on- 4-il)- acetilamino-3-szubsztituált-metil-cef- 3-ém-4- -karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 30.06.75., elsőbbségei: (FR) 01.07.74., - 74-22867., -22.05.75 - 75—15937; - 75-15938 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új 7-( 1,3-ditiol-2-on-4-il)- acetilamino-3- szubsztituált -metil-cef-3-ém- 4-karbonsav-származékok, fémsóik és addiciós sóik előállítására. Az I általános képletben R, hidrogénatomot, acetoxi-, azidocsoportot, adott esetben alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alkilszulfonil-, amino- vagy acetilamino-csoporttal szubsztituált (1,3,4-tiadiazol-2-il)- tiocsoportot, adott esetben az 1-helyzetben alkil-, hidroxialkil-, fenil- vagy hidroxifenil-csoporttal vagy a 2-helyzetben alkil- vagy hidroxialkil-csoporttal szubsztituált (1,2,3,4-tetrazol-5-il)-tio-csoportot, ( 1,2,4-triazol-3-il)tio- csoportot, (4-metil-1,3-tiazol-2-il)- tio-, (3-metil-1,2,4-tiadiazol-5-il)- tio- vagy ( 1,2,3-tiadiazol-4-il)- karboniltio-csoportot és R2 karboxilcsoportot vagy egy (II) általános képletű csoportot jelent, ahol R3 hidrogénatom vagy alkilcsoport és R4 alkilcsoport vagy R, piridinio-csoport és R2 karboxilátion. Az új vegyületek úgy állíthatók elő, hogy a (IV) képletű (1,3-ditiol-2-on-4-il)- ecetsavat vagy származékát (V) általános képletű cefaloszporinnal reagáltatjuk, vagy az Rj szubsztituensnél megadott csoportokat olyan I általános képletű vegyületbe visszük be, amelyben R, acetoxi-csoport és R2 karboxilcsoport, vagy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R2 karboxilcsoportot jelent, észterezünk. Az I általános képletű vegyületeknek értékes baktériumellenes tulajdonságaik vannak, és gyógyszerként alkalmazhatók. i T/l 1 423 - Sl- 1327 (C 07 d 99/24) Smith Kline and French Laboratories, Philadelphia, Pennsylvania, (US) Feltalálók: DeMarinis Robert Michael, vegyész. King of Prussia, Hoover John Russel Eugene, vegyész, Glenside, Pennsylvania, (US) — Eljárás trifluormetil-merkaptoacetamido- cef-3-em- 4-karbonsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 19.07.73., elsőbbsége: (US) 20.07.72 — 273,571 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 7-trifluormetil-merkaptoacetamido-cef-3-em -4-karbonsav- származékok előállítására, ahol A jelentése hidrogénatom, acetoxi-, piridinium-, metoxivagy S—Hét- csoport, ahol Hét jelentése 1—4 heteroatomot, így nitrogén- vagy kénatomot tartalmazó 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrű, amely adott esetben 1-4 szénatomos alkil- vagy hidroxil-csoporttal helyettesítve lehet, és M jelentése hidrogénatom vagy egy negatív töltés. Az (I) általános képletű vegyületeket olymódon állítjuk elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet, ahol A és M jelentése a fenti, trifluormetil-merkapto- ecetsavval vagy e vegyület aktivált származékával, így savhalogenidjével, vegyes anhidrid- vagy észter-származékával a 7-es helyzetben acilezzük. Az (I) általános képletű vegyületek kedvező antibaktériális hatással rendelkeznek.
