Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1976 (81. évfolyam, 1-12. szám)
1976-11-01 / 11. szám
950 SZABADALMI KÖZLÖNY 81. ÉVF. 1976. ÉV 11. szám A cím szerinti új vegyület előnyösen hasznosítható egyes gyögyászatilag hatásos gonán-származékok totálszintézisénél. Az eljárás abban áll, hogy a racém 130-etil- 3-metoxi- 8,14-szeko-gona- 1,3,5(10),9-tetraén- 17/3-oM4-ont vagy ennek a racém 13j3-etil-3-metoxi-8,14-szeko-gona -1,3,5(10),9-tetraén-17 a-oH4-onnal képzett diasztereomer keverékét egy szerves savval reagáltatják és a képződött racém 130-etil-3-metoxi -8,14-szeko-gona-1,3,5(10),8-tetraén-17(3-ol-14-ont izolálják. T/12 498 - TA-1332 (C 07 C 63/52, 63/76, 103/76) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka (JA) Feltalálók: Kawamatsu Yutaka, vegyész, Kyoto, Saraié Takahiro, vegyész, Imamiya Eiko, vegyész, Osaka, Hamuro Yukihiko, vegyész, Hyogo (JA) — Eljárás 2-halogén-propionsav-származékok előállítására. Bejelentés napja: 04. 12.74., elsőbbségei:' (JA) 19.04.74. - 44634/1974, 09.10.74. - 116559/1974 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű 2-halogén-propionsav-származékok — ahol R1 R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport. hidrogénatomot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó al ki lesöpört, X klóratomot jelent, Y jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkiléntio-, 1—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilénoxivagy 1 —4 szénatomot tartalmazó alkiléndioxicsoport, karboxil-, aminokarbonil-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-, 2—9 szénatomot tartalmazó mono- vagy dialkil-aminokarbonil-, vagy 7—8 szénatomot tartalmazó monoaril-aminokarbonilcsoportot jelent, és n értéke 1 vagy 2—, valamint gyógyászatilag elfogadható szervetlen bázisokkal képzett sóik előállítására. A találmány értelmében ezek a vegyúletek úgy állíthatók elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R4 jelentése R1 fent megadott jelentésiével azonos, továbbá X, Y és n jelentése a fenti — valamely (III) általános képletű vegyúlettel — ahol R2, R3 és Z jelentése a fenti — reagáltatunk egy rézvegyület jelenlétében, és kívánt esetben egy kapott (i) általános képletű vegyületet megfelelő szervetlen bázissal végzett kezelés útján gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. Az (I) általános képletű vegyúletek lipidszint-csókkentő és hipoglükémiás hatásúak, így hiperlipémia és diabétesz kezelésére hasznosíthatók. 7772 499- AI-232 (C 07 C 69/30) Albright and Wilson Limited, London (GB) Feltalálók: Siddiqui I.H., vegyész, Edgbastor, Collins J.D., vegyész, Albrighton, Shropshire, Coates H., vegyész, Wombourn (GB) — Eljárás szerves ónvegyületek kostabilizátoraiként alkalmazható glicerinészterek előállítására. Bejelentés napja: 19. 02.74,, elsőbbsége: (GB) 19.02.73. - 7984/73 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás (II) általános képletű észter-vegyületek előállítására, amely szerint a) valamely R4C00CH2CH0HCH200CCyH2ySH általános képletű glicerin-észtert célszerűen katalizátor jelenlétében 0—30% feleslegben vett R3R5CO általános képletű karbonilvegyülettel és RçOOCCxf^xSH általános képletű merkapto- észterrel reagáltatunk, vagy b) valamely (VI) általános képletű savszármazékot célszerűen katalizátor jelenlétében valamely R9OH vagy RgHal általános képletű reagenssel reagáltatunk, vagy c) valamely HOOC—CyH2ySH általános képletű merkapto-savat célszerűen katalizátor jelenlétében valamely RiRtCO általános képletű karbonil-vegyülettel és R900C-CXH2X SH általános képletű merkapto-észterrel reagáltatunk, és a kapott terméket célszerűen katalizátor jelenlétében R4COO—CH2—CH ОН—CH2OH általános képletű glicerin-vegyúlettel reagáltatjuk. A képletekben R4 jelentése 1—21 szénatomos alkil-csoport, R9 jelentése 1—21 szénatomos alkil-csoport, R3. jelentése adott esetben legalább egy, 1—6 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos alkoxi- vagy hidroxi-csoporttal szubsztituált fenil- vagy sztiril-csoport, 1—16 szénatomos alkil-csoport, RS jelentése hidrogénatom vagy 1 — 16 szénatomos alkil-csoport, X és y értéke egymástól függetlenül 1 vagy 2. A (II) általános képletű észterek halogéntartalmú műgyanták stabilizálására felhasznált szerves ónvegyületek kostabilizátoraként alkalmazhatók. (^OCCR^ CH0H CHjOOCyHjy — RgOOCC*^-------"N*3 (II) CH200CR; CH0H ^HjCIOCCyHj HOOCC^xS^ N*3 (VI) T/12 500 - MA —2593 (C 07 C 69/78, 103/76, 153/01, C 07 D 295/08) Laboratorios Made, S.A., Madrid (ES) Feltalálók: Roldán Cristobal Martinez, vegyész, Brana Miguel Fernandez, vegyészmérnök, Berlanga José Maria Castellano, vegyész, Madrid (ES) — Eljárás új 3,5-dimetil-benzoesav-száirnazékok előállítására. Bejelentés napja: 24.07.74. — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3,5-dimetil-benzoesav-származékok és savaddiciós sóik előállítására — ahol X \ oxigénatomot, kénatomot vagy * NH csoportot jelent, és Y S jelentése egy (a) általános képletű csoport, ahol R1 és R2 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, vagy R1 és R2 összekapcsolódhatnak 5—6 tagú gyűrűvé, azzal a megkötéssel, hogy X = oxigénatom jelentése esetén R] és R2 etil-csoporttól és együttesen N-pirrolidinil-csoporttól eltérő jelentésű, és X = \ /NH-csoport jelentése esetén Rt és R2 etil-csoporttól eltérő jelentésű — oly módon, hogy a 3,5-dimetil-benzoesav valamely reakcióképes származékát, előnyösen halogenidjét vagy anhidridjét oldószer jelenlétében valamely (II) általános képletű etil-amin-származékkal — ahol R( és R2 jelentése a fenti és R3 jelentése hidroxil-, szulfhidril- vagy amino-csoport — reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű bázis savaddiciós sóját képezzük, vagy kívánt esetben a só formájában kapott (I) általános képletű vegyülétből felszabadítjuk a bázist. A találmány szerinti vegyúletek fekélyellenes hatásúak. R3—CHj—CH2— (II) — CH2-CH2—N
