Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1975 (80. évfolyam, 1-12. szám)
1975-07-01 / 7. szám
7. szám SZABADALMI KÖZLÖNY, 80. ÉVF. 1975. ÉV 55/ december 23., elsőbbsége: Japán, 1970. december 25. — 129650/70 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya új és iparilag előnyös eljárás az (I) általános képletű aminopenicillinek előállítására, ahol R adott esetben a gyűrűn hidroxil- és/vagy halogén helyettesítőt hordozó fenil-, ciklohexenil-, ciklohexad ienil- vagy ciklohexil-csoportot jelent. E vegyületeket a találmány szerint úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű a-helyettesftett -a-aminosavszármazékot — ahol R jelentése a fenti, és A rövidszénláncú alkoxi-, karboxi-(rövidszénláncú)- alkiltio-, amino- vagy karboxi -(rövidszénláncú)- alkilamino-csoportot jelent — és 6-amino-penicillánsavat valamely, 5 mg/ml 6-amino-penicillánsavat és 20 mj^ml D-fenilglicin-metilésztert vagy fenilecetsavat tartalmazó, 0,1 mólos, 5,5 pH-értékű citrát-foszfát puffern Idatban szuszpendálva és órán át rázás közben 37 C°-on inkubálva a-amino-benzilpenicilIint termelő, penicillin G-t azonban nem termelő mikroorganizmus hatásának teszik ki. A találmány szerinti eljárás az ismert módszereknél lényegesen előnyösebben alkalmazható aminopenicillinek ipari szintézisére. Г R— CH — С0А (II) NH2 T R — CH —CONH —--------(I) 'COOH T/10 154 - R1—510 (C 07 c 35/06) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest. Feltalálók: dr. KraissGábor oki. vegyész 40%, Drexler Ferenc oki. vegyész 40%, Szelecsényi Erzsébet oki. gyógyszerész 10%, dr. Nádor Károly oki. vegyészmérnök, 10%, Budapest. - ELJÁRÁS TRANSZ-2-HELYETTESITETT -CIKLOPENTANOL SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. június 22. — Szolgálati találmány A találmány tárgya eljárás az új, (I) általános képletű transz-2-helyettesített -ciklopentanol-származékok és ezek racemátjai, valamint optikailag aktív izomerjei előállítására — e képletben R 2-10 szénatomos alkilcsoportot, a vagy p helyzetű vegyértékkötést jelent —, melyre jellemző, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet — e képletben R' rövid szénláncú alkilcsoportot jelent — 3,4-dihidro- 2H-piránnal reagáltatnak, majd az így kapott (V) általános képletű vegyületet — e képletben R' jelentése a fentiekben megadott — diizobutil-alumíniumhidriddel redukálják, majd az így kapott (IV) képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel — e képletben R" rövid szénláncú alkoxicsoportot jelent, R jelentése a fentiekben megadott — alkálifém hidridek jelenlétében reagáltatják, majd az (gy kapott (III) általános képletű vegyületet - e képletben R jelentése a fentiekben megadott — valamely híg szerves vagy szervetlen savval hidrolizálják és az (gy kapott (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — komplex fémhidriddel redukálják, kívánt esetben az adott esetben kapott epimereket racemátokra és/vagy a kapott racemátokat az optikai antipódokra választják szét. A találmány szerinti új vegyületek prosztaglandinok totálszintézisének kiindulási anyagául szolgálnak. _ „ (Ж r i il Oh (IV) T/10 155 - Cl—1438 (C 07 c 39/06, A 01 n9/26) Cba-Geigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Böhner Beat vegyész, Binningen, Dawes Dag vegyész, Pratteln, Meyer Willy vegyész, Basej, Svájc. - ELJÁRÁS LU Dl FENIL—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA ÉS ILYEN VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ KÁRTEVŐÍRTÓSZEREK. Bejelentés napja: 1974. február 4., elsőbbsége: Svájc, 1973. február 5. — 1619/73 — 1973. december 14. — 17552/73 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány új difenil-származékok, mégpedig 1,1-difenil-2-nitropropán-, illetve -bután-származékok előállítására szolgáló eljárásra és hatóanyagként ilyen vegyületeket tartalmazó kártevőirtószerekre vonatkozik. Az új difenil-származékok az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R; C, - C3-alkil-csoportot, R, p^C, - C,)- alkoxifenil-csoportot, p-(C, — C,)- alkilmerkaptofenilcsoportot vagy 3,4-metiléndioxifenil-csoportot, és Z 0,N—CH I—CHj vagy OjN—CH—C3H, képletű csoportot jelent. I A kártevőírtószerek a hatóanyagot 0,1-95% mennyiségben tartalmazzák vivőanyagokkal és/vagy más adalékanyagokkal együtt. E szerek rovarok irtására alkalmasak. Rí T/10 156 - ТА—1250 (C 07 c 49/48) Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, Japán. Feltalálók: Miyano Seiji vegyész, Abe Nobuhiro vegyész, Fukuoka, Japán. — ELJÁRÁS CIKLOHEXANON-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. május 7., elsőbbsége: Japán, 1972. május 11. — 47047/72 -, 1972. december 22. - 2613/73 - (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R’ és R1 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R’ és R4 közül az egyik hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, a másik helyettesítetlen vagy helyettesített fenil-, rövidszénláncú alkilvagy aralkílcsoportot (előnyösen fenetil- vagy benz il csoportot) jelent, vagy R5 és R4 az általuk közrezárt nitrogénatommal együtt 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képeznek, R5 és R4 közül az egyik hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, a másik rövidszénláncú alkil-, fenil-, vagy araikiIcsoportot (előnyösen fenetil- vagy benzilcsoportot) jelent, vagy R5 és R‘ az általuk közrezárt nitrogénatommal együtt helyettesítetlen vagy helyettesített — adott esetben további heteroatomot, nevezetesen oxigént, vagy nitrogént tartalmazó — 5- vagy 6-tagú heterociklusos gyűrűt képez. Ezek a vegyületek fájdalomcsillapító, szedatív, trankvilláns, lázcsillapító, antikonvulzív, köhögéscsillapító és vércukorszintcsökkentő hatásuknál fogva gyógyászati kompozíciók hatóanyagaként használhatók E vegyületeket a találmány szerint oly módon állítjuk elő, hogy egy megfelelően szubsztituált ciklohexán- 1,3- diont valamely megfelelő anilinvegyülettel reagáltatunk, majd a kapott 3-anilinociklohexen -1-ont valamely anilinovegyülettel és formaldehiddel vagy valamely megfelelő aminometanol vegyülettel reagáltatjuk.
