Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-11-01 / 11. szám
11. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 877 iniciátor, előnyösen fény vagy dibenzoil-peroxid alkalmazásával szobahőmérséklet és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten 1:1 —1:2,3 mólarányú elemi brómmal reagáltatnak, majd a) az adott esetben elkülönített (III) általános képletű vegyúletet — ahol R jelentése a fenti és R, hidrogénatomot vagy brómatomot jelent — vagy egy (III) általános képletű vegyületből álló keveréket adott esetben valamely szerves oldószer jelenlétében 100—200 *C-ra hevítik, vagy b) valamely elkülönített (III) általános képletű, R, szubsztituensként brómatomot tartalmazó vegyületet valamely (II) általános képletű vegyülettel 1:1 mólarányban hevítenek, amikoris a (II) és (III) általános képletű vegyületek R szubsztituensei azonosak vagy eltérőek lehetnek. A találmány serinti eljárásban előállított vegyületek fontos intermedierek a karbamazepin 5-karbamoil- dibenz |b,f)- azepin előállítására. helyettesítetlen vagy 1 — 2 halogénatommal vagy egy aminocsoporttal, vagy 1—4 sénatomos alkilcsoporttal helyettesített fenilcsoport, vagy egy 1—5 sénatomos alkilcsoport. Az eljárás abban áll, hogy a) valamely R,NH, általános képletű amint, ahol R3 jelentése a fenti, valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatnak, amely utóbbi képletben Y kénatomot vagy oxigénatomot jelent, míg A jelentése 1—4 sénatomot tartalmazó alkilcsoport és X és R, jelentése a fenti, vagy b) egy R3NH3 általános képletű amint — ahol R, jelentése a fenti — valamely (IV) általános képletű vegyülettel — ahol A, Y és X jelentése a fenti — reagáltatnak, majd a keletkezett (V) általános képletű közbenső vegyületet — ahol R,, A, Y és X jelentése a fenti — valamely R,NH, általános képletű aminnal, ahol R, hidrogénatomot vagy 1—4 sénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, reagáltatják, majd a kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben önmagában ismert módon gyógyásatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítják át. T/9057 — BA—2879 (C 07 d 49/36) Badische Anilin- und Soda-Fabrik Aktiengesellschaft, Ludwigshafen am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálókor. Spaenig Hermann vegyés, Limburgerhof, dr. Dockner Toni vegyés, Meckenheim, Frank Anton vegyésztechnikus, Ludwigshafen am Rhein, Német Szövetségi Köztársaság.'- EUÁRÁS 4-NITRO-IMIDAZOL ÉS SZÁRMAZÉKAI ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. február 23., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1972. február 25. — P 22 08 924.3 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya új eljárás 4-nitro- imidazol és sármazékai előállítására a megfelelő imidazolok 200*0 feletti hőmérsékleten karbamid jelenlétében salétromsavval végzett nitrálásával. A találmány serinti eljárással a 4-nitro-imidazolok jobb hozammal és nagyobb tistaságban állíthatók elő, mint az eddig ismert, alacsonyabb hőmérsékleten végzett eljárásokkal. T/9058 - SI-1341 (C 07 d 49/36, 129/12) Smith Kline and French Laboratories Limited, Welwyn Garden City, Nagy-Britannia, Feltalálók: Durant Graham John kutató vegyész, Ganellin Charon Robin kutató vegyés, Welwyn Garden City, Emmett John Colin, kutató vegyés, Codicote, Nagy-Britannia. - ELJÁRÁS UJ, GYÓGYÁSZATI LAG HATÉKONY GUANIDINEK ÉS/VAGY SAVADDICIÓS SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. September 4., elsőbbsége: Nagy-Britannia, 1972. September 5. — 41161/72 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány serinti eljárással előállított új guanidinek azon H-2 jelzésű receptorok gátlására alkalmasak, amelyeket a közönségesen antihistaminoknak nevezett vegyületek nem gátolnak. Az új guanidinvegyületek az (I) általános képletnek felelnek meg, ahol R, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 sénatomsámú alkilcsoport, az R3 jelű molekularésben pedig Hét kívánt esetben 1—4 sénatomsámú alkilcsoporttal helyettesített imidazolilcsoport, Z kénatomot, (vagy metilcsoportot jelent, X —C0R,,-CSR, -NCHRS vagy -S02R, általános képletű csoport, vagy nitrocsoport, ahol R3 1—4 sénatomsámú alkil-, alkoxivagy aminocsoport R4 aminocsoport, R5 helyettesítetlen fenilcsoport, R, pedig aminocsoport, trifluormetilcsoport. Hét — v_____ “VR, a) N-* NHR-, N —X / A A — Y -C =-Y'' N -X (IV) N—X S R~ NH — C 2 \ Y —A (V) T/9059 - TO—950 (C 07 d 51/60) dr. Kari Thomae GmbH., Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: dr. Roch Josef vegyész, dr. Kadatz Rudolf orvos, dr. Ihrig Hanns orvos, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság. - ELJÁRÁS UJ PIRIMIDO (5,4-D) PIRIMIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1974. január 7., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1973. január 8. - P 23 00 661.3 - (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új pirimido 15,4-dl pirimidinek előállítására — ebben a képletben R, 1—3 szénatomos aljroxicsoporttal szubsztituált 2—3 szénatomos alkilcsoportot, ‘ R, 2—4 szénatomos hidroxialkil-csoportot vagy 3 szénatomos díhidroxialkilcsoportot, R3 1 — 3 szénatomos alkoxicsoporttal vagy hidroxilcsoporttal szubsztituált 2-3 szénatomos alkilcsoportot és R4 2-4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó dialkilamino-csoportot, diallilamino-csoportot, piperidino- vagy hexametiléniminogyürűt jelent - azzel jellemezve, hogy egy (lla) általános képletű vegyületet egy (Illa) vagy (IIlb) általános képletű aminnal vagy egy (llb) általános képletű vegyületet egy (IV) általános képletű aminnal — ezekben a képletekben R,—R4 a fenti jelentésűek, és Z, és Z, kicserélhető csoportokat jelentenek, amikor is egy (lla) általános képletű vegy életben Ri4 RS az egyik Z, csoport az ^ N- vagy ' N-csoportot < r; vagy egy (llb) általános képletű vegyületben az egyik Z, csoport az Z4 csoportot jelentheti — magasabb hőmérsékleten reagáltatunk. Az új vegyületek elsősorban a trombocita aggregációt gátolják, fokozzák a véráramlást és a koszorúereket tágítják, továbbá növelik a vérnyomást és kedvezően befolyásolják a vér oxigént szállító szereprét.
