Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-09-01 / 9. szám
708 SZABADALMI KÖZLÖNY, 79. ÉVF. 1974. ÉV 9. szám T/8729 - GO—1188 (C 07 c 103/52) Gyógyszerkutató Intézet, Budapest. Feltalálók: Túrán András oki. vegyészmérnök, .Fauszt Irén oki. vegyészmérnök, Dr. Bajusz Sándor oki. tanár, Budapest. - ELJÁRÁS FOKOZOTTAN VIZOLDÉKONY ‘PEPTIDAMIDOK ÉS AZOK SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. február 22. —Szolgálati találmány. A találmány tárgya új eljárás vízoldékony peptídaminok és azok terminális és oldalláncban lévő amino- és/vagy karboxilés/vagy merkapto-funkciós csopoitján lehasítható védőcsoporttal védett származékainak a peptid-kémiában szokásos módon történő előállítására, az alkotó aminosavak vagy ezek védett származékai egyenkénti vagy csoportos kapcsolása útján. A találmány szerint úgy járnak el, hogy a savamidcsoportot tartalmazó aminosavat vagy a terminális savamid-csoportot tartalmazó peptid-fragmenst vagy ezek védett származékát valamely hidrofób szubsztituens bevitelére alkalmas vegyúlettel, előnyösen 2,4,2'4'- tetrametoxi-benzhidril-aminnal reagáltatják és az így kapott savamidcsoporton hidrofób csoportot tartalmazó peptidamidról a peptid felépítése után kívánt esetben a funkciós csoportokon lévő védőcsoportokat vagy ezek egy részét, kívánt esetben a hidrofób szubsztituenssel együtt eltávolítják. A találmány szerinti eljárással igen jó termeléssel állíthatók 'elő a gyógyászatban jelentős lazac tirokalcitonin fragmensei, valamint egyéb gyógyászatban jelentős vízoldékony peptidamidok | (előnyösen tireotropint-felszabadító hormon) TRH|. T/8730 -FE-877 (C 07 c 123/00) FERROKÉMIA KTSZ Budapest. Feltalálók: dr. Makara György orvos, dr. Sztankay Szilárdné, biológus, tud. kutató, Dr. Szegő Ferenc oki. vegyészmérnök, Budapest. — ELJÁRÁS ÉLŐ TESTEN ALKALMAZHATÓ TETŰIRTÓ HATÁSÚ MOSÓ- ÉS BEDÖRZSÖLŐSZER ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. július 21,, kiállítási elsőbbség: 1972. május 19. — 6270/8/1972 — Szolgálati találmány — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás élő testen alkalmazható tetű irtó hatású mosó- és bedörzsölőszer előállítására. A találmány szerinti eljárásra az jellemző, hogy a hatóanyagként alkalmazott 0,1-2,0% klórfenamidint a hatóanyagra számított 5-50-szeres mennyiségű oldószerben, előnyösen etilalkoholban, acetonban, ciklohexanonban vagy etilcellosolve-ban 20-100 C*-on egyedül, vagy más hatóanyaggal, célszerűen pirretrummal, diklórdifenitriklóretánnal (DDT-vel), 7- hexaklórciklohexánnal (lindánnal), vagy foszforsavészterrel együtt oldjuk, majd mosó- vagy bedörzsölőszer készítéséhez általában alkalmazott segéd- és/vagy adalékanyagokkal olymódon elegyítjük, hogy 15-80 C*-on erős keverés közben a hatóanyagot tartalmazó oldattal homogén keveréket készítünk. T/8731 - SO—1080 (C07 c 143/78, C 07 d 27/04) Socíété d'Etudes Scientifiques et Industrielles de l'llede— France, Párizs, Franciaország. Feltalálók: Dr. Bulteau Gérard vegyészmérnök, Párizs, Acher Jacques vegyészmérnök, Itteville, Monier Jean-Claude vegyészmérnök, Lardy, Franciaország. - ELJÁRÁS 2—METOXI — 5-ALKILSZULFONIL-BENZAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. május. 28., elsőbbsége: Franciaország: 1972. június 1. — 72/19802 — 1972. június 2. — 72/20043 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya új eljárás 2- metoxi -5-alkilszulfonil-benzamidok előállítására. Az eljárás szerint a (IV) általános képletű 2- metoxi -5-alkilszulfonil-benzamidokat - ahol X 1-2 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, n értéke 1 vagy 2, A jelentése dietilamino-csoport vagy (V) képletű csoport —, valamint gyógyászatiig elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal alkotott savaddiciós sóikat úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű diamint — ahol n és A jelentése a fenti — foszfor (lll)-kloriddal reagáltatnak, majd a kapott (III) általános képletű foszfor-azo-származékot - ahol n és A jelentése a fenti — közvetlenül a reakcióelegyben valamely (I) általános képletű 2- metoxi -5-alkilszulfonil-benzoesavval — ahol X jelentébe a fenti — kondenzálják, és adott esetben a kapott (IV) általános képletű terméket ismert módon savaddiciós sóikká alakítják. (I) XOjS C0—NH—(CH^—A í^ll OCH3 (IV) H^-íCHjIh-A (II) N—(CHjlb—A (Ш) ^NH—<CH2>n —A T/8732 — LE—696 (C 07 c 143/80) Leo Pharmaceutical Products Ltd., A/S (Lővens Kemiske Fabrik Produktionsaktieselskab), Ballerup, Dánia. Feltalálók: Dr. Feit Peter Wernei kutatóvegyész, Gentofte, Tvaermose Nielsen Ole Bent vegyészmérnök, Vanlóse, Dánia. — ELJÁRÁS UJ SZULFAMIL— BENZOESAV—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. április 27., elsőbbsége: Nagy-Britannia: 1972, április 28. - 19959/72 - 1972. november 16. - 53043/72 — (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás új szulfamil-benzoesav-származékok előállítására. Az eljárás szerint az (I) általános képletű szulfamil-benzoesav-származékok — ahol-R. jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, alkenil- vagy alkinil-csoport, továbbá vagy fenil-, halogénatommatl helyettesített fenil-, trifluor-metilfenil-, rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített fenil-, furil-, tienil-, pirídil- vagy metil-tiazolil-csoporttal egyszeresen helyettesített metil-vagy etil-csoport, —Rt jelentése adott esetben halogénatommal vagy rövidszénláncú alkil- csoporttal helyettesített fenil-csoport,-Y oxigén- vagy kénatomot vagy metilén-csoportot jelent, és X jelentése oxigénatom vagy két hidrogénatom —, úgy állíthatók elő, hogy a/ valamely (III) általános képletű vegyületet — e képletben R,, Rj„ X és Y jelentése a fenti és Hal jelentése halogénatom —, vagy annak valamilyen sóját vagy észterét ammóniával reagáltatunk, Ы Y helyettesítőként oxigén- vagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (VI) általános képletű vegyület diazóniumsóját egy R,YH általános képletű vegyúlettel — e képletben R, és Y jelentése a fenti — reagáltatjuk, vagy d Y helyettesítőként oxigén- vagy kénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely (Vili) általános képletű vegyületet vagy annak valamilyen sóját vagy észterét alkilezzük, vagy d/ X helyettesítőként két hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására valamely, X helyettesítőként oxigénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet vagy észterét redukáljuk, továbbá kívánt esetben a kapott (I) általános képletű szabad savat észterezzük, vagy a kapott (I) általános képletű vegyület észterét elszappanosítjuk. Az X helyettesítőként oxigénatomot tartalmazó vegyületet reverzibilis dehidratációja után a (II) általános képletű vegyületek állíthatók elő. Az (I) és (II) általános képletű vegyületek diuretikus és szaluretikus hatásúak, a szervezetből a káliumionokat kis mértékben választják ki és toxicitásuk alacsony. (I)
