Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-08-01 / 8. szám
630 SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 8. szám (I) (H) (Ш) (IV) T/8574 — Rl—483 (C 07 d 7/06) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest. Feltalálók: dr. Szántay Csaba egyetemi tanál 18%, dr. Szabó Lajos oki. vegyész 17%, dr. Kreidl János oki. vegyész 16%, dr. Kalaus György oki. vegyészmérnök 15%, Stefkó Béla oki. vegyész 10%, dr. Keve Tibor oki. vegyész 10%, Lakszner Katalin oki. vegyészmérnök 8%, Polgár István oki. vegyészmérnök 6%, Budapest. — ELJÁRÁS TETRAHIDRO— 2H—Pl RÁN—2—ON SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. szeptember 6., Szolgálati találmány. A találmány tárgya új eljárás a 3-helyzetben 2—3 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített tetrahidro- 2H-pirán-2-on származékok előállítására. A találmány értelmében a) valamely 2—3 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített -y-hidroxi-propil- malonsavat önmagában vagy oldószeres közegben 80—200 C*-on, illetve a rendszer forráspontján tartanak, vagy b) valamely 2—3 szénatomszámú alkilcsoporttal helyettesített 7-halogén-propU-malonésztert víz jelenlétében bázissal reagáltatnak - bázisként szervetlen vagy szerves bázisokat, előnyösen alkálifémhidroxidot, alkáliföldfém-hidroxidot, lúgosán hidrolizáló alkálifémsókat, ammóniát vagy alkilaminokat használnak és a reakciót a környezeti hőmérséklet és a rendszer forráspontja közötti hőmérséklettartományban hajtják végre — és ezután a reakcióelegyet megsavanyítják, majd emelt hőmérsékleten tartják. Az ily módon előállítható vegyúletek a szerves vegyiparban, különösen a gyógyszer-, valamint a műanyagiparban felhasználható értékes intermedierek és oldószerek. • T/8575 - Rl—498 (C 07 d 29/02, 29/10, 29/12) Richardson-Merrell Inc., New York, New York, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Carr Albert Anthony vegyész, Cincinnati, Kinsolving Clyde Richard gyógyszerész Terrace Park, Ohio, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS UJ 4—HELYETTESÍTETT PIPERIDINO—ALKANOL-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. január 17., elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1972. január 28. — 22 1821 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány új 4-helyettesített piperidin-származékok és gyógyszerészetilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új vegyúletek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R hidrogénatomot vagy hidroxil-csoportot és R1 hidrogénatomot jelent, vagy R és R1 együtt egy második kötést alkotnak az őket hordozó szénatomok között, n 1—3 értékű pozitív egész szám, Z tienil-, fenil- vagy helyettesített fenilgyököt képvisel, ahol a szubsztituens a helyettesített fenilgyürűn para-helyzetben kapcsolódhat és halogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú, rövidszénláncú alkil-csoport, 1—4 szénatomos rövidszénláncalkoxi-csoport, di-rövidszénláncú)alkilaminocsoport vagy telített monociklusosheterociklusos csoport, így pirrolidino-, piperidino-, morfolinovagy N-(rövidszénláncú)-alkilpiperazino-csoport lehet. A találmány szerinti új helyettesített piperidin-származékok antihisztamin, allergiallenes és bionchus-tágító hatásúak. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy valamely (1) általános képletű 4-helyzetben szubsztituílt piperidinoalkilketont, ahol R, R1, n és Z jelentése a fentiekben megadott, egy ketonredukálószerrel, így nátriumbórhidriddel, litiumaluminiumhidriddel, diboránnal, Raney-nikkel-, palládium-, platinavagy ródium-katalizátorral vagy aluminium-izopropoxiddal reagáltatunk, megfelelő oldószer, így rövidszénláncú alkohol, -előnyösen metanol, izopropilalkohol, vagy tere-butanol, éter, előnyösen dietiléter, ecetsav, vagy ezen oldószerek vízzel 'alkotott elegyének jelenlétében, 0,5 és 8 óra közötti reakcióidő mellett, 0 C* és az elegy forráspontja közötti hőmérsékleten, és kívánt esetben a kapott szabad bázist előnyösen éterben vagy tói tan oldva, az oldatot gyógyászatiig alkalmazható savval me; /anyítva, és a kívánt sót adott esetben tovább tisztítva savaddiciós sóvá alakítjuk át. T/8576 - R1—499 (C 07 d 29/02, 29/10, 29/12) Richardson- Merrell Inc,, New York, New York, Amerikai Egyesült Államok. Feltalálók: Carr Albert Anthony vegyész. Cincinnati, Kinsolving Clyde Richard gyógyszerész. Terrace Park, Meyer Donald Ralph vegyész, Cincinnati, Ohio, Amerikai Egyesült Államok. — EL-' JÁRÁS UJ 4—HELYETTESÍTETT PIPE RIDINO—ALKANONOXIM—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1973. január 17., elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1972. január 28. — 221822 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány új helyettesített piperidino- alkanonoximszármazékok és gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. Az új vegyúletek az (I) általános képletnek felelnek meg. Ebben a képletben R hidroxil-csoportot és R1 hidrogénatomot jelent vagy R és Rl együtt egy második kötést alkotnak az e csoportokat hordozó szénatomok között, n 1—3 értékű pozitív egész szám, Z fenil- vagy helyettesített fenilgyököt képvisel, ahol a szubsztituens a helyettesített fenilgyűrün para-helyzetben kapcsolódhat és halogénatom, 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú, rövidszénláncú alkil-csoport, 1—4 szénatomos rövidszénláncú alkoxi-csoport vagy di(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport lehet.
