Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-01-01 / 1. szám
1. szám SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 47 oxidálunk, vagy (d) egy olyan termék előállítására, amelynek képletében R2 adott esetben szubsztituált benzilcsoportot képvisel, a megfelelő a-halogéntoluolt egy olyan analóg vegyülettel reagáltatunk, amelynek képletében R2 hidrogénatomot jelent. Az új vegyúletek hisztaminolitikus, antikolinerg és szerotoninantagonisztikus hatásúak. Egyes vegyületeknél e két utóbbi hatás elmarad. A hatás az A és В helyzetű szubsztituensek természetétől függően változik. T/7619 — ТО—878 (C 07 d 99/22) Toyama Chemical Co„ Ltd. Tokió, Japán. Feltalálók: Ishimaru Toshiyasu vegyész, Suita-shi, Osaka-fu, Kodama Yutaka vegyész, Toyama-shi, Toyama-ken. Japán. - ELJÁRÁS N-SZUBSZTITUÁLT 6-AMINO —2,2,—DIMETIL—PENÁM—3—KARBONSAV—ÉSZTEREK ÉS S—OXIDJAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. július 6., elsőbbsége: Japán, 1971. július 8. — 50 446/71. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya új eljárás a (IV) általános képletű penicillinészterek és S-oxidjaik előállítására — ebben a képletben R halogén-(1—4 szénatomos)- alkil-csoportot, R4 fenil(1 —4 szénatomos) -alkanoil- vagy fénoxi-(1—4 szénatomos) alk#ioilcsoportot jelent, és n értéke 1 vagy 2 — azáltal, hogy valamely (I) általános képletű N,N-diszubsztituált savamidot — ahol R1 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 és R3 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoportot, vagy együttesen a közbezárt N-atommal együtt pirrolidino-, piperidíno- vagy morfolinocsoportot jelent — egy (II) általános képletű megfelelő klórformiáttal reagáltatunk — ahol R jelentése a fenti —, majd a kapott (III) általános képletű iminoétersót - ahol R, R1, R3 és R3 jelentése a fenti — 6-aminopenicillánsav vagy S-oxidja sójával reagáltatjuk. Az új eljárással jobb kitermeléssel állíthatók elő a cefalos-poránsav-származékok előállítására alkalmas (IV) általános képletű penicillinészterek. pl —C—N (I)-o —c —Cl 1 0 (II) Г eí e' - c — I eCl (Hí) T/7620 - El—415 (C 07 d 99/24) Eli Lilly and Compani, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Murphy Charles Franklin, vegyész, Indianapolis, Indiana, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 3- TIOMETIL—CEF—3—EM-4- -KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK VAGY SZULFOXIDJAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. március 30. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya új eljárás ismert (I) általános képletű 3-tiometil-cef-3-em-4-karbonsav- származékok illetve ezek szulfoxidja iák előállítására, mely vegyületekben R Q—O— (DH2)m — általános képletű csoportot jelent, ahol m értéke 1—4, és Q fenilcsoportot, vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, R1 1—6 szénatomos alkilcsoport, vagy nitrobenzilcsoport, és R3 adott esetben egy vagy több, hidroxilcsoporttal szubsztituált 1—6 szénatomos alkilcsoport, 2—6 szénatomos al ke ni lesöpört, benzil-, fenil-, tiadiazolil-, vagy — CH2— C (=0)—R3 általános képletű csoport — ahol R3 1—4 szénatomos alkoxi-, amino-, mono- vagy di- (1—4 szénatomos)- alkilaminocsoportot jelent. A találmány szerinti eljárás során a megfelelő 3-halogénmetil -cef-3-em-4-karbonsav-származékokat vagy azok szulfoxidjait valamely R3 —SH általános képletű merkaptánnal reagáltatjuk — ahol R3 a tiometil-csoport szubsztituenseiként megadott csoportokat jelenti —0—50 C° közötti hőmérsékleten, valamilyen inert oldószerben, így dimetilformamidban, dimetilacetamidban vagy hexametilfoszforamidban. Az eljárás az oldószer használata következtében több mint négyszer akkora kitermelési értékeket ad, mint az eddigi eljárások. Az előállított vegyüíetek előnyös baktericid tulajdonsággal rendelkeznek. и q, I /S\ R-C-NH-CH-CH . CH, 0=C — N C-CH£-SR T/7621 - ТА—1198 (C 07 á 99/24) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, Japán. Feltalálók: Sugimoto Keiichi vegyész, Hyogo, Kobayashi Kunio vegyész, Nishijima Koji vegyész, Osaka, Morimoto Shiro vegy ész, Hyogo, Japán. — ELJÁRÁS DIMER CEF—3—EM—4—KARBONSAV— SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. július 28., elsőbbsége: Japán, 1971. július 29. — 56894/71. (Képviselő: Danubia.) A találmány tárgya eljárás új dimer cefalosporinok előállítására. Az eljárás szerint az (I) általános képletű cefalos-porinokat — ahol R‘ és R3 hidrogénatomot vagy R—CH—СО— általános I X képletű acil-csoportot jelentenek, és jelentésük azonos vagy eltérő lehet, míg R jelentése fenil-, fenil-tio-, tienil-, 2-oxo-pirimidin-4- il-tio-, 2-klór-pirimidin-4-il-tio-, piridil-tio- vagy 2-ОХО-5 -metil-pirimidin-4-il- tio-csoport, és X hidrogénatomot vagy karboxil-, karbamoil-, karbamoil-oxi-, amino- vagy szulfo-csoportot jelent —, valamint gyógyászati lag elfogadható sóikat úgy állítják elő, hogy a 2,5-dimerkapto-1,3,4-tiadiazolt egy (II) általános képletű vegyülettel — ahol R1 jelentése a fenti — vagy annak 3-helyzetben reakcióképes származékával és egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol R3 jelentése a fenti - vagy annak 3-helyzetben reakcióképes származékával reagáltatjuk, és adott esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet savval vagy bázissal kezelve a megfelelő sójává alakítják. Az (I) általános képletű cefalos-porinok széles baktérium-ellemes spektrummal rendelkeznek. С00Н (И)
