Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)

1974-01-01 / 1. szám

44

1. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 79. EVF. 1974. EV

Német Szövetségi Köztársaság. — ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 1-FENIL-3H-1,4-BENZODIAZEPIN- 2,5-(1H,4H)DIONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. december

28., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. december

29. — P 21 65 311.2 — (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.).

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű szubsztituált 1-fenil-3H-1,4-benzodiazpein-2,5-(1 H,4H)-dionok előállítására egy (II) általános képletű vegyület gyűrűzárásával vagy egy (III) általános képletű vegyület oxidálásával. A fenti képletekben R, jelentése adott esetben 9-35 rendszámú halogénatommal vagy trifluormetilcsoporttal orto- vagy parahelyzetben szubsztituált fenilcsoport, R3 jelentése 9-35 rendszámú halogénatom vagy trifluormetil-, nitro- vagy hidroxilcsoport és R jelentése hidroxilvagy kevés szénatomos alkoxicsoport. A találmány szerinti eljárással készült új vegyületeknek erős pszichoszedatív és antikonvulzív hatása van nagyon csekély toxicitás mellett, és ezért nappali nyugtátokként, illetve görcsoldószerekként használhatók.

(Ш)

T/7609 — AE—363 (C 07 d 55/24) American Cyanamid Company, Wayne, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Papaioannou Christos George vegyész, Somerset, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS 2,4,6-TRISZ (TERCALKILAMINO VAGY 1 - AD AM ANTI L AM INOI-STRIAZINOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. augusztus 11., elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1971. augusztus 11. — 170 955 (Képviselő: Danubia.)

Az (I) általános képletű 2,4,6-trisz (tercier-alkilamino)-striazinokat

H

I

N—R

H H-ahol R 4—12 szénatomos tercier alkil-csoportot vagy 1-adamantil-csoportot jelent — új eljárással úgy állítják elő, hogy a megfelelő tercier alkil- vagy 1-adamantil- ciánamid trimerizálását az ismert módszertől eltérően közömbös, hidroxilmentes szerves oldószerben sósav- vagy brómhidrogénsav-gázzal végzik, majd a reakcióelegyet melegítik, végül a terméket elkülönítik.

Az (I) általános képletű vegyületek Mycobacterium tuberculosis H37Rv-ellenes hatást fejtenek ki.

T/7610 - CU-131 (C 07 d 55/54) Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha, Tokió, Japán. Feltalálók. Shíndo Minoru vegyész, Tokió, Kakimoto Morio vegyész, Yono-shi, Nagano Hiroyuki vegyész, Ageo-shi, Saitama-ken, Japán. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 3,4—DIFI ID RO—6—FENI L-1,4,5- BENZOTRIAZOCIN-2 (1H)ONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. április 6.. elsőbbségei: Japán, 1971. április 8. - 21422/1971,21423/1971, 21428/1971, 1972. március 23. - 28557/1972, 28558/1972. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség).

A találmány tárgya eljárás olyan 3,4-dihidro-6-fenil-1,4,5 -benzotriazocin-2 (1H)-onok előállítására, amelyek adott esetben az 1- helyzetben alkilcsoporttal, a 4-helyzetben halogén- vagy

szénhidrogéncsoportokkal szubsztituált aminoacetilcsoporttal és/ vagy a 8-helyzetben halogénatommal vagy alkilcsoporttal vannak szubsztituálva. Az új vegyületek a megfelelő 2-acetilaminobenzofenon-acetilhidrazon ciklizálásával, a megfelelő 2-aminobenzofenon-hidrazonnak egy halogénacetilhalogeníddel való reagáltatásávai és a reakciótermék ciklizálásával, és adott esetben az így kapott 4-halogénacetilszármazékok aminásával és adott esetben a reakciótermék dezacilezésével állíthatók elő. Az új vegyületek a központi idegrendszerre hatnak.

T/7611 — MA—2296 (C 07 d 57/18) May and Baker Limited, Dagenham, Essex, Nagy-Britannia. Feltalálók: Broughton Barbara Joyce vegyész, Croydon, Surrey, Large Bryan John vegyész, Upminster, Essex, Marshall Stuart Malcolm vegyész, Stanford-le- Hope, Essex, Pam David Lord vegyész, Upminster, Essex, Wooldridge Kenneth Robert Harry vegyész Brentwood, Essex, Nagy-Britannia. - ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT 8-AZAPURIN—6—ONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. december 14., elsőbbségei: Nagy-Britannia, 1970. december 15. - 59552/70, 59556/70, 1971. október 26. - 49756/71, 1971. november 17. — 53457/71. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új szubsztituált 8-azapurin-6-onok és sóik előállítására. Ebben a képletben R naftilcsoportot vagy adott esetben fluor-, klór-, vagy brómatommal vagy hidroxi-, alkil-, femlalkil-, 1—10 szénatomos alkoxi-, 2-4 szénatomos alkeniloxi-, alkoxialkoxi-, fenoxi-, alkoxifenoxi-, alkiltio-, fenilalkoxi-, alkánszulfonil-, nitro-, amino-, dialkil-amino-, trifjuormetil- vagy metilénadioxi- csoporttal szubsztituált fenilcsoportot, 5—7 szénatomos cikloalkil-, 2-6 szénatomos alkil- vagy feni!-, 5—7 szénatomos cikloalkil- vagy alkoxicsoporttal szubsztituált alkilcsoportot jelent. Az alkilcsoportok egyéb jelölés hijján 1-4 szénatomosak. Az új vegyületek előállítására egy megfelelően szubsztituált 4,5-diamino-2- pinmid-6-ont egy salétromsavforrással előnyösen alkálifémnitrittel és valamely savval reagáltatunk, vagy egy megfelelően szubsztituált 5-amino-4-formil-1H-1,2,3-triazolt egy megfelelő amidinnal reagaitatunk, vagy egy megfelelően szubsztituált 5- amino-4-formií-1 H-1,2,3- tríazolt egy (XII) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ebben a képletben R jelentése a fenti, R1 1—4 szénatomos alkilcsoportot és Y alkalmas aniont, előnyösen kloridiont jelent, vagy egy megfelelően szubsztituált trialkil-tritioortokarbonsavésztert 5-amino-4-karbamoil-1 H-1,2,3 -triazollal reagáltatunk, vagy egy védett 9-nitrogénatomot tartalmazó analóg vegyület védőcsoportjaí ismert módon eltávolítjuk, vagy egy RCOZ általános képletű savhalogenidet — ebben a képletben Z halogénatomot jelent - 5-amino-4-karbamoil-1 H- 1,2,3-triazollal reagáltatunk, és a keletkezett acilezett vegyületet ciklizáljuk, vagy egy megfelelő 6-amino-8-aza-2-purint egy salétromossav-forrással, előnyösen alkálifémnitráttal és valamely savval kezelünk, majd kívánt esetben a kapott terméket ismert módon átalakítjuk más 2-szubsztituált 8-azapurin- 6-onná, és/ vagy egy bázissal átalakítjuk farmakológiailag elfogadható sójává. Az új vegyületek légzési rendellenességek, például allergiás hörghurotos asztma kezelésére használhatók.

о

T/7612 - RO—670 (C 07 d 65/12, A 01 n 9/36) Roussel Uclaf, Párizs, Franciaország. Feltalálók: Hainaut Dániel kutatómérnök, Villemomble, dr. Toromanoff Edmond mérnök, Párizs, Demoute Jean-Pierre vegyészmérnök, Montreuil-Sous-Bois, Franciaország. - ELJÁRÁS 2H—TI API RÁN—SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. július 7., elsőbbsége: Franciaország, 1971. július 27. - 71-27448 (Képviselő: Danubia.)

A találmány tárgya eljárás