Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1974 (79. évfolyam, 1-12. szám)
1974-01-01 / 1. szám
40 SZABADALMI KÖZLÖNY 79. ÉVF. 1974. ÉV 1. szám Schacht Erich vegyész, dr. Dahm Johann vegyész, dr. Mehrhof Werner vegyész, dr. Nowek Herbert vegyész, dr. Simane Zdenek vegyész, dr. Kayser Detlev vegyész, Darmstadt, Német Szövetségi Köztársaság. - ELJÁRÁS BISZFENOXI-ECETSAV- ÉS BISZ FENOXI-MALONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. december 18., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. december 18. P 21 63 056.8 — (Képviselő: Danubia.). A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ahol R‘ hidrogénatomot vagy 1-8 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent, R* jelentése hidrogénatom vagy egy -COOR1 —csoport, — ahol R1 jelentése a fenti- R3 pirrolidino-, piperidino-, 4-piperidino-fenil-, izoindolino- vagy 1-pirril-csoportot jeient, és R4 jelentése hidrogén- vagy klóratom , valamint savakkal vagy bázisokkal alkotott gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. A találmány szerinti eljárás során az (I) általános képletü vegyületek előállíthatok R** R3—(^)—0-=CR2—COOR1 J2 О) R3—X^ (VII) X1—Y—X1 (IX) a) valamely (II) általános képletű fenol — ahol R3 és R4 jelentése a fenti - vagy annak valamilyen fémsója és egy (III) általános képletü vegvnlet - ahol X adott esetben eszterkotesoe vitt hidroxil-csoporto; vagy klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, továbbá R‘, R2, R3, és RJ jelentése a fenti - reagáltatása, vagy b) valamely (XI) általános képletű vegyület — ahol X' jelentése kémiai kötés vagy p-fenilén-csoport, míg Rs,1, R2 és R4 jelentése a fenti — és valamely (IX) általános képletű vegyület - ahol a két X' helyettesítő halogénatomot vagy rövidszénláncú alkilszufoniloxi- vagy arilszufoniloxi-csoportot jelent, de együtt oxigénatomot is jelenthet, míg Y jelentése tetrametilén-, pentametilén- vagy o-xililén-csoport — reagáltatása, vagy c) valamely (V) általános képletű vegyület ahol R2, R3 és R4 jelentése a fenti, míg W funkcionálisan módosított karboxil^soportot, célszerűen ciano , karbamido-, —CO-halogénatom, tiomorfolido-, vagy egy - C(=NH)-0-(rövidszénláncúlalkil-csoport képletű csoportot jelent - hidrolízise vagy 1-8 szénatomot tartalmazó alkanolla! történő alkoholizise, vagy d) valamely R' és R2 helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletü vegyület előállítására az (I) általános képletü vegyület savanhidridjének hidrolízise, vagy e) valamely (XII) általános képletű vegyület — ahol X3 hidrogén-, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy amino- vagy —SO'M-csoportot jelent, az utóbbi csoportban M jelentése valamely fém egy ekvivalense, továbbá R1 , R2 és R* jelentése a fenti - és valamely (VII) általános képletű vegyület — ahol X4 hidrogénatomot vagy M jellel jelzett fématomot vagy X jellel jelzett csoportot jelent, míg R3 M és X jelentése a fenti, mimeilett az X1 és X4 helyettesítők jelentése egymástól eltérő, és az egyik csoport hidrogénaiui.ioi vagy acioti esetben M jellel jelzett fémekvivalenst jelent, reagáltatása útján. Kívánt esetben valamely, az R2 helyén egy COOR1 általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyuletetaz R2 helyén karboxil-csoportot vagy hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté alakítunk át és/vagy kapott (I) általános képletű vegyéleteket savval vagy bázissal kezelve a megfelelő gyógyászati lag elfogadható savaddiciós-, fémvagy ammóniumsóikká alakítunk és/vagy az (I) általános képletű vegyületeket sóikból savval vagy bázissal végzett kezeléssel szabaddá tesszük és/vagy a kapott és R1 helyén 1-8 szénatomos alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületeket R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületekké elszappanosítjuk és/vagy az R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületeket 1-8 szénatomos alkanollal észterezzük. Az (I) általános képletü karbonsav-származékok koleszterinszintcsökkentő és trigliceridszintcsökkentő hatást mutatnak. T/7598 - HO-1509 (C 07 d 27/48) Farbwerke Hoechst AG., vormals Meister Lucius und Brüning, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság. Feltalálók: Prof. dr. Ruschig Heinrich, vegyész, Bad Soden/Taunus, dr. Seidl Günther, vegyész, dr. Schmitt Kari, vegyész, Neuenhain/Taunus, dr. Alpermann Hans Georg állatorvos, Schneidhain/Taunus, Seliger Hubert, vegyészmérnök, Frankfurt/Main, Német Szövetségi Köztársaság. — ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT IZOINDOLINOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. augusztus 18., elsőbbsége: Német Szövetségi Köztársaság, 1971. augusztus 25. — P 21 42 563.8 — (Képviselő: Danubia.). A találmány bázikusan szubsztituált (I) általános képletű fenilizoindolinok és e vegyületek savaddiciós sóinak előállítására vonatkozik, ahol X hidrogén- vagy halogénatom, Y hidrogén- vagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxi-csoport, 1- 4 szénatomos alkil-csoport. A 2- 3 szénatomos alkilén-csoport, R' és R2 azonos vagy különböző 1-4 szénatomos alkil-csoport, vagy R' és R2 a nitrogénatommal közösen egy 6-tagú telített heterociklusos gyűrűt jelent, amely adott esetben egy további, rövidszénláncú alkil- vagy hidroxialkil-csoporttal helyettesített nitrogénatommal lehet megszakítva. Az (I) általános képletű vegyületek előállítására úgy járunk el, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet ahol A, Y, R, és R, jelentése a fenti - valamely (III) általános képletű szubsztituált o-xilollal — ahol X jelentese a fenti és Z valamely reakcióképes észter-gyököt jelent — reagáltatunk, vagy
