Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1973 (78. évfolyam, 1-12. szám)

1973-01-01 / 1. szám

1. szám

SZABADALMI KÖZLÖNY 78. ÉVF. 1973. ÊV

31

ZISÉRE. Bejelentés napja: 1971. szeptember 23. Szolgálati találmány.

A szteroid- 21-alkoholok salótromsavésztercinek hidrolízisével nyerhető 21-alkoholok - mint például a triamcinolon - gyógyászatilag értékes vegyületek.

Uj eljárásunkkal a szteroid-21 -alkoholok salétromsavésztereit halogénezett szénhidrogénekben vízmentes fluorhidrogénnel hidrolizáljuk oly módon, hogy a salétromsavészter előnyösen kloroformos oldatát -50 C -on 3-20 mól vízmentes fluorhidrogénnel elegyítjük, majd a hidrolízist О C -on befejezzük. Ha a szteroid-21-alkohol salétromsavésztere epoxidgyú'ríít is tartalmaz, úgy a hidrolízis 21-alkohol-fluorhidrint, például 90í -fluor- 110,21-diolt eredményez.

A találmány alapja az a felismerés, hogy a szteroid-21-alkoholok salétromsavészterei a vízmentes fluorhidrogénnel szemben mint Lewis-féle bázisok viselkednek és ezáltal önmagukban is képesek a vízmentes íluorhidrogénnek a hidrolízishez szükséges disszociációját biztosítani.

T/5663 - RO-666 (C 07 c 175/00) Rohone-Poulenc S. A., Párizs, Franciaország. Feltaláló: Julia Marc vegyész, Párizs, Franciaország. - ELJÁRÁS 2-(5-FENILSZULFONIL-3-METlL-1,3-PENTADIEN1L) -1,3,3-TRIMETIL-CIKLOHEXÉN ÉS ALKIL-SZUBSZTITUÁLT SZÁRMAZÉKAI ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1972. január 18. Franciaországi elsőbbsége: 1971. január 20. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az új 2-(5-fenüszulfonil-3-metill,3-pentadienil)-l,3,3-trimetil-ciklohexén és a megfelelő 5-alkilfenil-szulfonil-származékok előállítására egy megfelelő RSO2M általános képletű alkáli fenilszulfinátnak vinil-ß-jonollal való reagáltatásával az RSO2M általános képletben R egy adott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, M alkálifémet jelent. — Az új vegyületek célszerű kiindulási anyagok А-vitamin szintetikus előállítására.

T/5664 - II—53 (C 07 d 19/00, C 07 c 31/12) Istituto Chemioterapico Italiano S.p.A., Milano, Olaszország. Feltaláló: Pelagalli Domenico vegyész, Lodi (Milano), Olaszország. - ELJÁRÁS 2-AMINO -1-BUTANOL IZOMÉREK ELVÁLASZTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. május 12. (Képviselő: Danubia.)

A találmány 2-amino-l-butanol izomérek elválasztására vonatkozik L(*)-borkősav felhasználásával. Az eljárásra jellemző, hogy dl-2-amino-l-butanolt az L(*)-borkősav vizes oldatával reagáltatunk, a kapott 1-2-amino-l-butanol savany ú L-tartarátsóját vizes oldatából hűtéssel kikristályosítjuk, a kristályokat az oldatból elkülönítjük, az oldat víztartalmát csökkentett nyomáson való elpárologtatóssal eltávolítjuk és a maradékot metanolban feloldva a d-amino-l-butanol savanyú L-tartarátsóját a metanolos oldatból kikristályosítjuk és a tartarátsóból alkáliföldémhidroxidos kezeléssel a d-2-amino-l-butanolt felszabadítjuk.

T/5665 - DO-357 (C 07 d 31/24, 26, 42, A 01 n 9/20) The Dow Chemical Company, Midland (Michigan), A • rikai Egyesült Államok. Feltalálók: Johnston Howard vegyész, Walnut Creek, Senkbeil Herman Orvüle vegyész, Midland, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS HELYETTESÍTETT AMINOD1- HALOGÉN-P1RIDINEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA, VALAMINT EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ HERBICID SZEREK. Bejelentés napja: 1971. május 25. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. május 25. (Képviselő: Danubia.)

Új, szelektív gyomirtó hatású helyettesített amino-dihalogén-piridinek előállítására. Az új vegyületek általános képlete — ahol X klór-, bróm- vagy fluoratomot, R, és R2 közül az egyik hidrogén-, klór-, bróm- vagy fluoratomot, a másik pedig amino-,

1-4 szénatomos alkilcsoportokat tartalmazó alkilamino- vagy dialkilamino-csoportot, R adott esetben az а-helyzetben metilcsoporttal és/vagy 0>helyzetben hidroxil-, amino-, alkil-, alkoxi-, hidroxialkoxi-, alliloxi-, alkiltio- vagy acetoxi-csoporttal helyettesített 1-4 szénatomos alkil-csoportot képvisel —. Előállításuk a fenti képletnek egyébként megfelelő, de az -OR csoport helyén is halogénatomot tartalmazó pridin-származéknak valamely HOR általános képletű alkohollal savlekötőszer jelenlétében való reagáltatása útján történik.

Az új helyettesített aminodihalogén-piridin-származékok mind kikelés előtti, mind kikelés utáni alkalmazásban jó szelektív hatást mutatnak a fűszerű gyomokkal és egyéb gyomnövényekkel szemben gabona, gyapot vagy más kultúrnövények jelenlétében.

T/5666 - HO-1434 (C 07 d 31/36) F. Hoffmann-La Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltalálók: Beaman Alden Gamaliel vegyész, East Princeton, Massachusetts, Miller Oscar Neal biokémikus, Montclair, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - ELJÁRÁS NIKOTINSAV-SZRÂMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. november 23. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1970. november 23. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás 2-klór- 6-hidroxi-nikotinsav és bázisokkal képezett sói előállítására azzal jellemezve, hogy 2,6-diklór-nikotinsavat vagy sóját valamely bázissal hidrolizáljuk és - a szabad sav előállítása esetén - a hidrolizisterméket megsavanyítjuk majd kívánt esetben a szabad savat sóvá alakítjuk. A 2-klór-6-hidorxi-nikotinsav és sói zsírszintcsökkentő hatással rendelkeznek és testsúlycsökkentő szerként alkalmazhatók.

T/5667 - IE-477 (C 07 d 33/00, 39/00) Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia. Feltaláló: Waring Wilson Shaw vegyész, Macclesfield Cheshire, Nagy-Britannia. - ELJÁRÁS 1,7-FENANTROLIN-, 4,7-FENANTROLIN-, PIRIDO [2,3-g] KINOLIN- ÉS PIRIDO [3,2-g] KINOL1NSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA. Bejelentés napja: 1971. szeptember 17. Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1970. október 5.,

1970. november 18., 1971. február 22. (Képviselő: Budapesti 14. sz. Ügyvédi Munkaközösség.)

A találmány tárgya eljárás az (I) általános vegyületek (mely képletben

az A benzol-gyűrű jelentése (II), (III), (IV) vagy (V) általános képletű csoport;

ahol a (II) - (V) általános képletekben „a”jelentése az (íjáltalános képletben a piridin-gyűrű és az A-benzolgyűrű közötti közös kötés;

R1 jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport;

R2 jelentése hidroxi-csoport, 1-6 szénatomos alkoxi-csoport,

7-10 szénatomos fenilalkoxi-csoport vagy fenoxi-csoport; és а В benzol-gyűrű adott esetben legfeljebb két 1-8 szénatomos alkil-csoporttal, legfeljebb 6 szénatomos cikloalkil-csoporttal,

1-6 szénatomos alkoxi-csoporttal, trifluormetil-, fenü- vagy fenoxi-csoporttal, halogénatommal és/vagy -NR3R4 általános kér) le tű csoporttal helyettesítve lehet; ahol RJ jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport és R4 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport vagy fenü-csoport, vagy az -NR3R4 általános képletű csoport jelentése legfeljebb 7 gyűrűtagszámú nitrogéntartalmú heterociklikus csoport; vagy а (II) vagy (IV) általános képletű csoportok esetében а В benzolgyűrű adott esetben 3-5 szénatomos alkilén-csoporttal helyettesítve lehet;

mimellett amennyiben R1 jelentése metil-csoport, úgy a vegyületek csak 1,7-fenantrolin-származékok lehetnek, melyek az 5- vagy 6-helyzetben 1-5 szénatomos alkil-csoportot, 1-4 szénatomos alkoxi-csoportot, fenoxi-, piperidino- vagy morfolinocsoportot tartalmaznak, vagy 5,6-dimetil- vagy 5-fenil-6-metoxi -szubsztituenseket hordoznak vagy 3—5 szénatomos 5,6-alkilén-helyettesítőt tartalmaznak)

és nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas sóik, kivéve a

2,8-dikarboxi -4,10-dihidroxi-1,7-fenantrolint és di-(l-6 szénatomosj-alkilésztereit, a 4,9-dihidroxi-2,7-dimetoxi-karbonU-pirido(2,3-g)-kinolint és nem-toxikus gyógyászati szempontból alkalmas sóikat, előállítására.

E vegyületek értékes antiallcrgiás hatással rendelkeznek.

OH