Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)
1972-09-01 / 9. szám
816 SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÉVF. 1972. ÉV 9. szám Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1970. május 14. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány tárgya eljárás (1) általános képletű 2,6- és 2,7-dihidroxi-antrakinonok bisz-bázisos étereinek és e bázisok gyógyszerészetileg elfogadható savaddiciós sóinak előállítására. A képletben az R2 csoportok közül az egyik hidrogénatom, és a másik (a) általános képletű csoport, A egyenesláncú 2 vagy 3 szénatomos alkiléncsoport, és R3 és R4 jelentése hidrogénatom, 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy R3 és R4 a nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino vagy morfolinocsoportot alkot. E vegyületeket úgy állítjuk elő, hogy egy (1) általános képletű vegyületet, ahol a hidroxücsoportok 2,6- vagy 2,7-helyzetben állnak, (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, bázis jelenlétében, ahol R3, R4 és A a fent megadott, és X reakcióképes halogénatomot jelent, vagy (I) általános képletű vegyületet (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk bázis jelenlétében, ahol X és A a fent megadott, majd a kapott (IV) általános képletű reakcióterméket (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R3 és R4 a fent megadott, vagy (I) általános képletű vegyületet (VI) általános képletű vegyülettel reagáltatunk bázis jelenlétében, ahol X és A a fent megadott jelentésű, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet, ahol A a fent megadott SOCl2-vel SOBr2 HCl-el vagy HBr-cl reagáltatjuk, és a kapott (IV) általános képletű vegyületet (V) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, ahol R3 és R4 jelentése a fent megadott. A találmány szerinti eljárással előállított vegyülctek vírusellenes tulajdonságokkal rendelkeznek, és a fertőzések megelőzésére, valamint különböző vírusok által okozott betegségekben szenvedő betegek gyógyítására alkalmasak. Napi adagjaik 0,1 és 500 mg/kg között mozognak. —0—A—J (a) \pá/ T/5008 - SI-1225 (C 07 c 59/04) österreichische Stickstoffwerke AG., Linz, Ausztria. Feltalálók: dr. Stern Gerhard vegyész, Linz/Donau, dr. Müller Walter vegyész, Lconding bei Linz/ Donau, prof. dr. Weinrottcr Ferdinand vegyésZj Linz/Donau, Ausztria. - Eljárás egyenesláncú alifás, othidroxikarbonsavak előállítására. Bejelentés napja: 1971. augusztus 25. Ausztriai elsőbbsége: 1970. szeptember 18. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) A találmány egycnesláncú, legalább 5 szénatomos, alifás Ohidroxikarbonsavak és sóik előállítására szolgáló eljárásra vonatkozik. E savakat a -nitrátokarbonsavaknak 1 mól savra számított legalább 2 egyenértéknyi alkálival történő clszappanosítása útján állítják elő. Az eljárásra az jellemző, hogy az dinit rátokarbonsavakat folyamatosan és egyidejűleg valamely alkálinak a sóképzéshez legalább elegendő mennyiségével együtt vízbe vagy a sav alkálisójának vizes oldatába viszik, az elegy pll-ját ez idő alatt 5,5 és 8 érték között tartják, az ö-nitrátokarbonsavak így kapott vizes oldatát 80 C° és az oldat forráspontja közötti hőmérsékleten és légköri vagy kissé megnövelt nyomáson további alkáli adagolásával a nitrátosav főtömegénck elszappanosodásáig 5,5 és 9 között tartják, majd az elszappanosítást 9-esnél nagyobb pll-értékcn újabb alkáli adagolásával és ugyanazon a hőmérsékleten teljesen végbeviszik, a képződött a-hidroxikarbonsavakat vízben nehezen oldható semleges vagy savanyú sóként kicsapják, vagy savanyítás után a képződött -hidroxikarbonsavat oldó szerves oldószerrel extrahálják és kívánt esetben a sóból a savat savanyítással felszabadítják. Az eljárás előnye, hogy jó kitermeléssel egyszerű módon, melléktermékek keletkezése nélkül állíthatók elő az említett di-hidroxikar bonsavak. T/5009 - CI-930 (C 07 c 63/36, C 07 c 65/20, C 07 c 69/76) Ciba-Gcigy AG., Basel, Svájc. Feltalálók: dr. Beck Dieter vegyész, Basel, dr. Schenker Kari vegyész, Binningen, dr. Rossi Alberto vegyész, Oberwil, Svájc. - Eljárás tetrahidronaflalin-karbonsavszármazékok előállítására. Bejelentés napja: 1969. október 15. Svájci elsőbbségei: 1968. október 16., 1969. július 3., 1969. szeptember 2. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) Eljárás az (I) általános képletű tetrahidronaftalin-származékok, optikai izomerjeik és sóik előállítására, ahol a képletben Rg es R9 gyökök egyike adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal alkilezett cikloalkilgyököt, másika pedig hidrogénatomot, halogénatomot vagy trifluormetilcsoportot, R rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot, Z szabad vagy észterezett karboxilcsoportot, X pedig két hidrogénatomot vagy egy oxocsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy ■t) olyan (I) általános képletű vegyülctek előállítására, ahol X jelentése oxocsoport, egy (VI) általános képletű vegyületet - ahol a képletben R, Z, Rg és R9 a fent megadott jelentésű, Zg pedig oxocsoporttal rendelkező funkcionálisan áta.akított karboxilcsoportot vág- szabad karboxilcsoportot képvisel - ciklizálunk, vagy b) egy (Via) általános képletű vegyületet - ahol a képletben Rg, R9, R és X a fent megadott jelentésű, Y pedig ciano-csoport, vagy oxocsoporttal rendelkező, funkcionálisan átalakított karboxilcsoportot jelent - hiilrolizálunk, vagy alkohollal reagáltatunk és kívánt esetben a kapott vegyületekbe a végtermékek körén belül szubsztituenseket viszünk be, alakítunk át vagy hasítunk le és/vagy adott esetben a kapott izomcrelegyeket (raccmátelcgyeket) tiszta racemátokra bontjuk és/vagy a kapott raccmátokat az optikai antipódokra bontjuk, és/vagy a kapott szabad vegyületeket sóikká vagy a kapott sókat a szabad vegyülctckké alakítjuk.
