Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1972 (77. évfolyam, 1-12. szám)
1972-01-01 / 1. szám
32 SZABADALMI KÖZLÖNY 77. ÉVF. 1972. ÉV I. szám H.C CH. \/ * \д/ н>с\ /С- С с = с сн 1 » нас н о о-снг- С — с-СНг-С1 (V) Т/3424 - ScliE-240 (С 07 с 61/04, С 07 с 69/74) Schcrico Ltd., Luzern, Svájc. Feltalálók: Sherlock Margerct H. vegyész, Bloomfield, Sperber Nathan vegyész, North Caldwell New Jersey, Amerikai Egyesült Államok. - Eljárás ciklopropánkarbonsav- származékok előállítására. Bejelentés napja: 1969. augusztus 21. Amerikai Egyesült Államok-bcli clsó'bbsegc: 1968. augusztus 22. (Képviselő': Bcliczay András.) Eljárás az (I) általános képlctű új 2-(szubsztituált fcnil)-ciklopropan-karbonsavak és farmakológiailag elfogadható sóik és észtereik előállítására és izomeijcik elkülönítésére, vagy átalakítására - ebben a képletben X hidrogén- vagy halogéntomot vagy trifluormctil-, nitro- vagy aminocsoportot. Y fenil- vagy cikloalifás csoportot vagy legalább egy szekunder szénatomot tartalmazó kevés szénatomos alifás szénhidrogéncsoportot jelent - azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képlctű vegyülctct ) ebben a képletben X és Y a fenti jelentésűek, és A egy képlctű csoporttá vagy annak észterévé átalakítható csoportot, előnyösen (-СООЮ2! (-COOH)2, (CN)2 vagy képlctű csoportot jelent (ezekben a képletekben R alkilcsoportot jelent) - hidrolizálunk, és/vagy dckarboxilczünk, vagy b) egy (III) általános képletu vegyülctct а (III) általános képletben levő kettőskötésre egy képletű csoportot bevinni képes általános képlctű vegyülettel ciklopropángyűrű képzésével kondenzálunk - ezekben a képletekben B, D és E közül az egyik hidrogénatomot, egy másik egy (a) képletű csoportot, a harmadik egy -COOR általános képlctű csoportot jelent (ezekben a képletekben X, Y és R a fenti jelentésűek) és G a reakció során kiküszöbölődő reakcióképes csoportot képvisel, vagy c) egy olyan vegyülctct, amely a végtermék szubsztituált fenilcsoportját és ahhoz kapcsolódva a ciklopropán-karbonsav szerkezeti elemeit nyílt szénláncként és egy vagy két reaktiv csoporttal szubsztituálva tartalmazza, intramolekulárisan kondenzálunk az egy, vagy két reaktív csoport kiküszöbölésével és a ciklopropángyűrűk egyidejű kialakításával, vagy d) egy (VII) általános képletű 2-(szubsztituált fcnil)-cik!opropán-karbonsavban - ebben a képletben U X-szé alakítható csoportot jelent, és Y a fenti jelentésű - vagy annak egy észterében vagy sójában az U szubsztituenst X-rc cseréljük ki, vagy e) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Y legalább egy szekunder szénatomot tartalmazó alifás szénhidrogéncsoportot vagy cikloalifás csoportot jelent, egy (VIII) általános képletű vegyülctct - ebben a képletben X és R a fenti jelentésűek - katalizátor jelenlétében a 4-helyzctben alkilezünk, vagy f) egy megfelelően szubsztituált, két vicinális gyűrűnitrogénatomot tartalmazó hctcrociklikus vegyülctbó'l kiküszöböljük a nitrogént, és kialakítjuk a megfelelő ciklopropánvegyületct, vagy g) egy megfelelően szubsztituált, négy vicinális gyűrűbeli nitrogénatomot tartalmazó hctcrociklikus vcgyületből kiküszöböljük a nitrogént, és a visszamaradó szerkezeti elemeket a hiányzó szerkezeti elemeket szolgáltató másik reagenssel rcagáltatva kialakítjuk a megfelelő ciklopropánvegyületct, és kívánság esetén az a (-g) műveletek bármelyikével kapott észtert elszappanosítjuk, szabad savat észterezzük, vagy észtert átészterezzük, savat vagy észtert sóvá alakítjuk, az izomereket elkülönítjük a keverékeikből, és/vagy más izomerekké alakítjuk át. III. li-CH—CH-D и T/3425 - UO-40 (C 07 c 61/32, C 07 c 61/36, C 07 c 69/66, C 07 e 69/74) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: dr. Pharriss Bruce Bailey vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. - Eljárás cö-nor- és co-homo- prosztaglandin-F-típusú vegyületek előállítására. Bejelentés napja: 1969. augusztus 27. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbségé: 1968. augusztus 29. (Képviselő: Biró Ferenc.) Eljárás a (HA) általános képlctű vegyületek előállítására - c képletben R2 és R3 hidrogénatomot vagy 1-8 szenatomos alkanoil-csoportot jelent, azzal a megszorítással, hogy ha R3 alkanoil-csoport, akkor R2 is alkanoil-csoportot képvisel, R4 hidrogénatom vagy 1-8 szénatomos alkilgyök, p = 3 vagy 5 - azzal jellemezve. hogy valamely (1A) általános képlctű vegyülct, melyben R2 R3 és R4 jelentése az előbbiekben megadott, m - 0 vagy 2, X egy transz —CH=CH-, Y és Z pedig egy -CH2-CH2- csoportot, vagy X egy transz — CH=CH—, Y egy cisz —CH=CH— és Z egy —CH2—CH2 — vagy cisz -CH=C1I- csoportot képvisel, C=C-kettőskötését ill. -kettőskötéseit redukáljuk. R3°\ ,,CH2—Y— (СН2)з—COOfy ÇC R20'/ X—C—CH2—-z—(CH2)m—CH3 H ör2 R3°4 COOR4 I. A r2ö Nch^-c-<СН2)р-СНз H '"or2 T/3426 - U0—55 (C 07 c 61/32, C 07 c 61/36, C 07 c 69/66, C 07 c 69/74) The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. Feltaláló: Pike John Edward vegyész, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok. - Eljárás PGF] típusú proszlaglandin-analógok előállítására. Bejelentés napja: 1969. július 28. Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1968. július 29. (Képviselő: Budapesti Nemzetközi Ügyvédi Munkaközösség.) Eljárás a (XVII A) általános képlctű vegyületek előállítására - ebben a képletben m = 1-6, a = 0-4, Rt6 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilgyök; Y izobutil-, tere. butil-, 3,3-difluorbutil-, 4,4-difluorbutil- vagy 4,4,4-trifluorbutü-, gyök; Z 1 vagy 2 fluoratommal, metil- vagy etilgyökkcl, illetőleg egy 3 vagy 4 szénatomos alkilgyökkcl helyettesített vagy helyettcsítctlen ctiléngyök, a ~jel azt jelenti, hogy a gyök kapcsolódása a gyűrűhöz a- vagy /З-konfigurációjú, a — kötésvonal a míg а — kötésvonal ß konfigurációt jelent - azzal jellemezve, hogy valamely (XVI D) általános képletű vegyülctct, melyben a, m, Y, Z, R]6 és a ~jel az előbbiekben megadott jelentésű, karbonil-csoportot redukáló reagenssel rcagáltatunk. '(Cl^lm— Z—COORß /Н c—r' XVI«. A / \ H CHOH—(CH2)0—Y CH— C«*A V, к \ на —(CHzVn— Z— COOR' r_r/H XVI. D 16 CHOH—(CH^q—Y
