Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő, 1969 (74. évfolyam, 1-12. szám)

1969-12-01 / 12. szám

646

SZABADALMI KÖZLÖNY 74. ÉVF. 1969. ÉV

12. szám

dók előállítására. Bejelentés napja: 1967. szeptember 8. Svájci elsőbbsége: 1966. szeptember 8. (Képviselő: dr. Vértessy Ferenc. HO—1041.)

Eljárás az (I) általános képletű 9/3, 10a-szteroidok és 'Д1—dehidro-, Ae-dehidro- valamint A1.°-bisz-dehidro-származékaik előállítására (mely képletben

R jelentése hidrogénatom, alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-, merkaptoalkil-, alkiltio-alkil-, alkenil-, alkinil-, aril-, aralkil-, alkanoil- vagy ciano-csoport vagy valamely 5- vagy 6- tagú heterociklikus-gyök;

R1 és R2 jelentése hidrogénatom, alkil-csoport vagy halogénatom) azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 9/3, lOa-szteroidot (mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) vagy Ae-dehidro-származékát valamely R—SH általános képletű vegyülettel (mely képletben R jelentése a fent megadott) kezeljük és kívánt esetben a reakció-termékben — amennyiben ilyen kötés nincs jelen — az 1- és/vagy

6-helyzetben kettőskötést alakítunk ki.

156.865 (12 q 1—13; C 07 c,,) F. Hoffmann-la Roche et Co. Aktiengesellschaft, Basel, Svájc. Feltaláló: Bruderer Hans vegyész, Riehen, Rüegg Rudolf vegyész, Bottmingen, Svájc. — Eljárás szekunder aminok előállítására. Bejelentés napja: 1967. október 10. Svájci elsőbbsége: 1966. december 23. (Képviselő: dr. Vértessy Ferenc. HO—1043.)

Eljárás az (I) általános képletű szekunder aminok és savakkal képezett addiciós sóik valamint optikai izomerjeik előállítására.

(mely képletben

R, jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom; vagy R, és R2 együttesen oxocsoportot képeznek;

R3 jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-helyettesített allil-, propargil- vagy ciklopropil-metilgyök;

R/, jelentése kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkinil-gyök) azzal jellemezve, hogy

a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 és R^ jelentése a fent megadott) redukálunk; vagy

b) valamely (III) általános képletű amint (mely képletben Rí, ít, és R/, jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű halogeniddel reagáltatunk (ahol R3 jelentése a fent megadott és X jelentése halogénatom) ; vagy

c) valamely (V) általános képletű halogenidet (mely képletben R/, R2, R4 és X jelentése a fent megadott) valamely (VI) általános képletű aminnal hozunk reakcióba (mely képletben R3 jelentése a fent megadott); vagy

d) valamely (VII) általános képletű amidot (ahol Rí, R2 és R4 jelentése a fent megadott és R5 jelentése adott esetben kis szénatomszámú alkil-helyettesített ciklopropilgyök) redukálunk; kívánt esetben a reakciótermékben jelenlevő oxo-csoportot hidroxi-csoporttá redukáljuk és kívánt esetben a kapott szekunder amint savval képezett addiciós sójává alakítjuk át, illetve a kapott szekunder aminokat optikai izomerjeikre szétválasztjuk.

VI. 156.865 HjN-Rj

co-r5

156.866 (12 о 25; C 07 ce) F. Hoffmann-La Roche et. Со,' A.G., Basel, Svájc. Feltalálók: Uskovic Milan Radoje vegyész, Upper, Montclair, Williams Thomas Henry vegyész, Passaic, Amerikai Egyesült Államok. — Eljárás dezA-szteroidok előállítására. Bejelentés napja: 1965. március 24. Amerikai Egyesült Allamok-bel elsőbbsége: 1964. szeptember 29. (Képviselő: dr. Vértessy Ferenc. HO— 1070.)

Eljárás (I) általános képletű dezA-szteroidok előállítására, mely képletben

X jelentése a 6- vagy 7-helyzetben levő hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkiltio-, kis szénatomszámú alkanoiltio-csoport vagy halogénatom;

T jelentése hidrogénatom vagy észterezett hidroxi-csoport;

D jelentése valamely (la) vagy (Ib) általános képletű csoport, ahol

Rj jelentése hidroxi- vagy észterezett hidroxi-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámű alkil-csoport;

vagy Rj és R2 együttesen 17/3—OH,17a— kis szénatomszámú alkánkarbonsavlaktont, kis szénatomszámú alkiléndioxivagy oxo-csoportot képviselnek;

R3 jelentése, hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-, vagy észterezett hidroxi-csoport;

R’3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport, fluoratom, hidroxi vagy észterezett hidroxi-csoport;

R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxivagy észterezett hidroxi-csoport;

R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-,’ hidroxi-csoport vagy halogénatom, vagy észterezett hidroxi-csoport;

és a D helyén (Ib) képletű csoportot tartalmazó (I) képletű vegyületek 20-ketál-származékainak ; az R’3 és R* helyén egyaránt hidroxi-csoportot tartalmazó vegyületek