Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)
Dr. Borsy József: Az N-(3,4,5-trimetoxibenzoil)-tetrahidrooxazin (V-7) neuroszedatív hatása
Л) Görcsokozókkal (tetracor, nikotin, strichnin) szembeni hatékonyság: Ismeretes, hogy a trankvilláns farmakonok különböző módon befolyásolják az állatok görcskészségét a fenti kemokonvulzív ágensekkel szemben [13, 31, 32, 33, 34, 35]. A reserpin és klórpromazin vagy nem változtatják, vagy fokozzák a tetrakor és sztrichnin görcsokozó hatását [31, 32, 33, 34]. A klórpromazin a nikotin konvulziv hatását gátolja [35]. A meprobamát a sztrichnin- és tetrakor-görcsöt erősen antagonizálja [13]. Megvizsgáltuk, hogy a trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin különböző dózisokban injiciálva hogyan befolyásolja a fenti három görcsokozó ágens hatását. Az eredményt а VIII. táblázatban tüntettük fel. Л V—7 görcsokozókkal szembeni hatékonysága VIII. táblázat V—7 mg /kg i. p. Oörcsokozó neve Mg/kg i. V. Vizsgált állatok száma Görcsölt állatok % *a Elpusztult állatok % -a Tetracor 60,0 10 90 90 100 Tetracor 60,0 10 90 90 200 Tetracor 60,0 10 90 90 300 Tetracor 60,0 10 50 50 400 Tetracor 60,0 10 50 50 Nikotin bázis 1,4 10 100 100 100 Nikotin bázis 1,4 8 62,5 75,0 200 Nikotin bázis 1,4 8 50,0 75,0 300 Nikotin bázis 1,4 10 30,0 40,0 400 Nikotin bázis 1,4 10 30,0 30,0 Stichnin nitr. 0,7 10 100,0 90,0 300 Stichnin nitr. 0,7 10 100,0 100,0 400 Stichnin nitr. 0,7 10 100,0 100,0 E táblázat adatai szerint 60 mg kg i. v adott tetrakor görcsokozó hatását csak mérsékelten gátolja, relatíve kisebb dózisok mutatnak antinikotin-hatást és nagyobb dózisok sem (300—400 mg/kg i. p.) gátolják a sztrichnin okozta főként gerincagyi eredetű görcsöket. e) Antiemetikus hatás: Az apomorfin centrális hánytató hatását egyes fenotiazin származékok erősen gátolják [35, 36, 371. A trimetoxibenzoil-glicin-dietilamidnak is van gyenge antiemetikus hatása [9]. A trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin antiemetikus hatását mutatja а IX. táblázat. A táblázatból megállapítható, hogy a trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin a vizsgált 5 állat közül egy állatnál gátolja az apomorfin hánytató hatását, egy állat kivételével valamennyinél megnyújtja a hányás látencia-idejét és 19—100%-ban gátolja az öklendezések számát. Ezek az adatok a vegyidet enyhe antiemetikus hatását bizonyítják. Egyébként e dózistól az állatok az injiciálás után 15—20 perc múlva erősen szedált állapotban voltak. A trimetoxibenzoil-tetrahidrooxazin élénk kutyákon 25 mg/kg i. m. dózisban okozott megfigyelhető nyugtató hatást, még nagyobb dózisok sem tették az állatokat ataxiássá. TG
