Vargha László et al. (szerk.): Beszámoló a Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működéséről 1950-1959 (Budapest, 1969)

Horváth Gyula - Dr. Dumbovich Boris: A Gyógyszeripari Kutató Intézet 10 éves működése

rült elkülönítenünk. A talált új antibiotikumok beható kémiai és farmakológiai vizsgálata folyamatban van.

Gümőkórellenes vegyületek. Előállítottunk több mint 100 új vegyületet (tioszemikarbazonok, savhidrazidok, oxikinolin-származékok, PAS-származékok stb.), és megvizsgáltattuk gümőkórellenes hatásukat. E kutatások új, hatékonyabb gyógyszert ugyan nem eredményeztek, de értékes következtetéseket tudtunk levonni a szerkezet és a hatás közötti összefüggésekre.

Az általunk elsőként előállított etil-tio-karbonilgliein Ivánovics György akadémikus vizsgálatai szerint állatkísérletekben a PAS-nál hatékonyabb gümőkórellenes aktivitású. A klinikai vizsgálatok jelenleg folynak. A szerkezet és hatás összefüggéseinek tanulmányozására előállítottuk számos aminosav és származékaik etil-tiokarbonil vegyületét.

Kromon-származékok. Előállítottunk néhány olyan koszorús ereket tágító kromon-származékot, melyek állatkísérletekben a természetes khellinnel szemben bizonyos előnyöket mutattak.

Ataraktikumok. Teljesen új, a természetes hatóanyagok szerkezetéből kiinduló elgondolások alapján mintegy 30 trimetoxi-fenil származékot állítottunk elő és vizsgáltunk meg. Az eddigiek során farmakológiailag és klinikailag leghatékonyabbnak a 3,4,5-trimetoxi- benzoésav-morfolidja mutatkozott. Az anyag nappali nyugtató hatású, kevésbé toxikus, és hatékonyabb az eddig ismert ilyen típusú gyógyszereknél. Melléktüneteket alig okoz, izomelernyesztő hatása nincs, és a poliszinaptikus reflexingerlékenvséget nem csökkenti.

Fentiazin-származékok. Az általunk kidolgozott független és szabadalomképes szintézisúton számos új fentiazin származékot állítottunk elő és vizsgáltunk meg. Ezek közül leghatékonyabbnak az l-(2-hidroxietil)-4-[3-(2'-klór-10'-fentiazil)-propil]piperazin trimetoxibenzoésav-észtere mutatkozott. A legkevésbé toxikus fentiazinszármazékok közé tartozik, viszont erősebb hatású a klórpromazinnál, illetve az ehhez hasonló vegvületeknél. Terápiás indexe a legkedvezőbb a trankvilizáló hatású fentiazin-származékok közül.

Dietiltrip amin-származékok. Előállítottunk több 2-es szénatomon helyettesített 3-(/3)-dialkilamino-etilindolt. A dietil-, ill. dimetil-triptaminnal szemben az aromás helyettesítésű származékok nem mutatnak hallucinogén hatást. A vegyületek antiszerotonin, antinikotin és hipotenzív hatásúak. A részletes farmakológiai vizsgálatok a klinikai bevezetés előkészítése céljából folyamatban vannak.

Komplex-fémhidridek. Számos fém komplex bórhidridjét állítottuk elő. Ezek közül teljesen új vegyületként a földalkálifémek bórhidridjeit. A kalciumbórhidrid a gyógyszerszintéziseknél igen előnyösen alkalmazható szelektív redukálószernek mutatkozott, mely szemben a korábban e célra használt litium-alumíniumhidriddel nagyiparilag biztonságosan alkalmazható.

A 10 év alatt lezárt témák közül a meg nem oldott vagy időszerűtlenné vált témák az összes kutatásra fordított költségeknek mindössze 4,6%-át vették igénybe. Külföldi adatokkal összehasonlítva ez az arány a kutatómunka igen jó hatásfokát jelzi.

A jó eredmények elérését elsősorban az tette lehetővé, hogy az Intézet elméletileg és gyakorlatilag egyaránt jól képzett kutatógárdával rendelkezik.

Az intézet kutatógárdájának és műszaki segédszemélyzetének gerincét a gyáraktól a kezdeti időben átvett szakemberek alkották. Alapításunk idején a gyáraktól átvett kutatók nagy része 5 év alatti szakmai gyakorlattal rendelkezett s ezek már az Intézetben fejlődtek ki élvonalbeli kutatókká.

13